Янумет 1000 50


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Средства для лечения сахарного диабета. Комбинации пероральных препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови.

Код АТС: A10BD07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Янумет представляет собой комбинацию двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим механизмом действия, которая предназначена для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа: ситаглиптина фосфата, ингибитора дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), и метформина гидрохлорида – представителя класса бигуанидов.

Ситаглиптина фосфат – это активный при пероральном применении, мощный, высокоселективный ингибитор фермента дипептидилпептидаза 4 (ДПП-4) для лечения диабета 2-го типа. Ингибиторы ДПП-4 – это класс препаратов, который действует как усилители инкретинов. Путем ингибирования фермента ДПП-4 ситаглиптин повышает уровни двух активных инкретиновых гормонов – глюкагонподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью эндогенной системы, участвующей в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы. Когда концентрации глюкозы в крови нормальные или повышенные, ГПП-1 и ГИП повышают синтез инсулина и его высвобождение из бета-клеток поджелудочной железы. ГПП-1 также снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, приводя к снижению выработки глюкозы печенью. Если уровни глюкозы низкие, высвобождение инсулина не усиливается и секреция глюкагона не подавляется. Ситаглиптин является мощным и высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4 и не ингибирует близкородственные ферменты ДПП-8 или ДПП-9 при терапевтических концентрациях. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от ГПП-1 аналогов, инсулина, сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.

В двухдневном исследовании с участием здоровых добровольцев при применении только ситаглиптина увеличивались концентрации активного ГПП-1, а при применении только метформина повышались концентрации активного и общего ГПП-1 в равной степени. Одновременное применение ситаглиптина и метформина оказывает аддитивное действие на концентрации активного ГПП-1. Ситаглиптин, но не метформин, повышает концентрации активного ГИП.

В общем, ситаглиптин улучшает гликемический контроль, когда применяется как монотерапия или в комбинации.

В клинических исследованиях ситаглиптин как монотерапия улучшал гликемический контроль со значительным снижением уровня гемоглобина Alc (HbAlc), а также глюкозы натощак и после приема пищи. Снижение уровня глюкозы в плазме крови натощак наблюдалось к 3-й неделе (первая точка времени, когда проводилось определение уровня глюкозы крови натощак). Наблюдавшаяся частота возникновения гипогликемии у пациентов, получавших лечение ситаглиптином, была аналогичной плацебо. Масса тела не повышалась по сравнению с исходным показателем при лечении ситаглиптином. Наблюдались улучшения относительно суррогатных маркеров функции бета-клеток, включая HOMA-β (модель оценки гомеостаза-β), соотношения проинсулина к инсулину и показатели реактивности бета-клеток в тесте толерантности пищи при частом заборе проб.

Метформина гидрохлорид

Метформин является бигуанидом с антигипергликемическим действием, снижающим как базальный уровень глюкозы в плазме крови, так и после еды. Препарат не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к возникновению гипогликемии.

Метформин может оказывать действие по трем механизмам:

снижая выработку глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

в мышечной ткани, путем умеренного усиления чувствительности к инсулину, улучшая захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях;

путем замедления абсорбции глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена внутри клеток путем воздействия на гликоген-синтазу. Метформин усиливает транспортную способность специфических типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

У человека, независимо от воздействия препарата на гликемию, метформин оказывает положительное действие на метаболизм липидов. При применении терапевтических доз в контролированных средних по длительности и длительных клинических исследованиях было продемонстрировано: метформин снижает уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и триглицеридов.

Фармакокинетика

Янумет

Исследования биоэквивалентности с участием здоровых добровольцев продемонстрировали, что препарат Янумет (ситаглиптин / метформина гидрохлорид), комбинированные таблетки, является биоэквивалентным одновременному приему ситаглиптина фосфата и метформина гидрохлорида как отдельных таблеток.

Следующие данные отражают фармакокинетические свойства действующих веществ, входящих в состав препарата Янумет.

Ситаглиптина фосфат

Абсорбция

После перорального применения здоровыми добровольцами дозы 100 мг ситаглиптин быстро абсорбировался с достижением максимальных концентраций в плазме крови (медиана Tmax) через 1–4 часа после приема дозы, средним показателем AUC ситаглиптина в плазме крови 8,52 мкмоль•час, Cmax 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87 %. Поскольку одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров и ситаглиптина не влияет на фармакокинетику препарата, ситаглиптин можно применять независимо от приема пищи.

Показатель AUC ситаглиптина в плазме крови повышается пропорционально дозе. Пропорциональность дозе не установлена для показателей Cmax и C24ч (Cmax повышалось более выражено, чем пропорционально дозе, а C24ч повышалось менее выражено, чем пропорционально дозе).

Распределение

Средний объем распределения в равновесном состоянии после разового внутривенного введения ситаглиптина в дозе 100 мг здоровым добровольцам составлял приблизительно 198 литров. Фракция ситаглиптина, обратимо связанная с белками плазмы крови, – низкая (38 %).

Метаболизм

Ситаглиптин выводится, преимущественно, в неизмененном виде с мочой, а метаболизм незначительный. Приблизительно 79 % ситаглиптина выводится с мочой в неизмененном виде.

После перорального приема 14С-меченного ситаглиптина приблизительно 16 % радиоактивного препарата было выведено в виде метаболитов ситаглиптина. Были обнаружены следовые уровни 6 метаболитов, которые, как ожидается, не участвуют в плазменной ДПП-4 ингибиторной активности ситаглиптина. В исследованиях in vitro было выявлено, что основным ферментом, отвечающим за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

In vitro данные показывают, что ситаглиптин не является ингибитором CYP изоферментов CYP3A4, 2С8, 2С9, 2D6, 1А2, 2С19 или 2В6 и не является индуктором CYP3A4 и CYP1A2.

Выведение

После перорального приема 14С-меченного ситаглиптина у здоровых добровольцев около 100 % радиоактивного препарата выводилось с калом (13 %) и мочой (87 %) на протяжении 1 недели после приема препарата. Видимый конечный период полувыведения t½ после перорального применения ситаглиптина в дозе 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа. Ситаглиптин накапливается только в минимальных количествах при многократном применении. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется, главным образом, путем выведения почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для переносчика органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клиническая значимость hOAT-3 в транспорте ситаглиптина не установлена. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе выведения ситаглиптина почками. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не снижал почечный клиренс ситаглиптина. Ситаглиптин не является субстратом для OCT2 или OAT1 или РЕРТ1/2 переносчиков. In vitro, ситаглиптин не ингибирует OAT3 (IC50 = 160 мкМ) или р-гликопротеин (до 250 мкмоль) опосредованный транспорт при терапевтически значимых концентрациях в плазме крови. В клиническом исследовании ситаглиптин демонстрировал незначительное влияние на концентрации дигоксина в плазме крови, указывая на то, что ситаглиптин может быть слабым ингибитором р-гликопротеина.

Характеристики у пациентов

Фармакокинетика ситаглиптина была, в целом, аналогичной у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

Нарушение функции почек

Открытое исследование с применением разовой дозы проводилось с целью оценки фармакокинетики сниженной дозы ситаглиптина (50 мг) у пациентов с хроническим нарушением функции почек различной степени тяжести по сравнению с группой здоровых пациентов. В исследовании принимали участие пациенты с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени тяжести, а также пациенты с терминальной стадией заболевания почек, при котором проводится гемодиализ. Дополнительно, с использованием популяционного фармакокинетического анализа, оценивалось влияние нарушения функции почек на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени тяжести (включая терминальную стадию).

По сравнению с контрольной группой здоровых пациентов показатель AUC в плазме крови ситаглиптина повышался приблизительно в 1,2 и 1,6 раза у пациентов с легкой формой нарушения функции почек (СКФ от ≥ 60 до

Плазменные показатели AUC ситаглиптина повышались приблизительно в 2 раза у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (СКФ от ≥ 30 до

Нарушение функции печени

Нет необходимости в коррекции дозы ситаглиптина у пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной тяжести (≤ 9 по шкале Чайлд-Пью). Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что ситаглиптин выводится, главным образом, почками, не ожидается значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина при тяжелых нарушениях функции печени.

Пожилой возраст

Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от возраста. Возраст пациентов не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина, исходя из популяционного фармакокинетического анализа данных Фазы I и Фазы II. У пациентов пожилого возраста (65–80 лет) концентрации ситаглиптина в плазме крови были приблизительно на 19 % выше, чем у более молодых пациентов.

Дети

Исследования по применению ситаглиптина у детей не проводились.

Другие характеристики пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола, расы или индекса массы тела (ИМТ). Эти характеристики не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина, что основано на комплексном анализе фармакокинетических данных Фазы I и на популяционном фармакокинетическом анализе данных Фазы I и Фазы II.

Метформина гидрохлорид

Абсорбция

После перорального применения метформина Tmax достигается через 2,5 часа. Абсолютная биодоступность метформина, в дозировке 500 мг, составляла приблизительно 50–60 % у здоровых добровольцев. После перорального применения дозы неабсорбированная фракция, которая выводилась с калом, составляла 20–30 %.

После перорального применения абсорбция метформина является насыщаемой и неполной. Сделано заключение, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении обычных доз метформина и режима дозирования, концентрации в равновесном состоянии достигаются в течение 24–48 часов и, как правило, ниже 1 мкг/мл. В контролированных клинических исследованиях максимальные концентрации метформина в плазме крови (Cmax) не превышали 4 мкг/мл, даже при применении максимальных доз.

Пища снижает степень и несколько замедляет всасывание метформина. После применения дозы 850 мг одновременно с пищей наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40 %, снижение AUC – на 25 % и пролонгация времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови – на 35 минут. Клиническое значение такого снижения фармакокинетических показателей неизвестно.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальная концентрация в крови ниже, чем в плазме, и достигается приблизительно через одинаковый период времени. Эритроциты, вероятнее всего, являются вторичным компонентом распределения. Средний показатель Vd (объем распределения) варьирует между 63–276 л.

Метаболизм

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. У человека метаболиты не обнаружены.

Выведение

Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, указывая на то, что метформин выводится путем клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. После перорального применения видимый конечный период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально креатинину, и таким образом период полувыведения удлиняется, что приводит к повышению уровней метформина в плазме крови.

apteka.103.by

аналоги, инструкция по применению, состав и отзывы

Сахарный диабет 2 типа — болезнь очень опасная. При отсутствии лечения при таком недуге у пациентов в конечном итоге может наступить коматозное состояние. Препаратов, предназначенных для лечения этой болезни, разумеется, разработано немало. И, пожалуй, самым эффективным из всех этих средств на сегодняшний день является «Янумет». Аналоги этого лекарства в большинстве своем заслужили не такие хорошие отзывы от пациентов и врачей.

Состав и форма выпуска

Особенностью этого лекарства является в первую очередь то, что оно содержит сразу два активных вещества, дополняющих друг друга. Основной лечебный компонент этого препарата — это метформина гидрохлорид. Выпускается лекарство "Янумет" в виде таблеток. То есть принимать его полагается перорально. Метформина в состав одной такой таблетки может входить 500, 850 или 1000 мг.

Вторым действующим веществом «Янумета» является ситаглиптин. Этот ингредиент, вне зависимости от содержания метформина гидрохлорида, в состав одной таблетки всегда входит в количестве 50 мг. Оба активных вещества лекарства способны эффективно контролировать уровень сахара в крови пациента.

Конечно же, как и у любых других таблеток, в состав «Янумета» входят и вспомогательные ингредиенты. Но ни одно из них лечебного эффекта на организм пациентов не оказывает.

При изготовлении таблетки этого препарата покрываются оболочкой, имеющей, конечно же, достаточно сложный химический состав. Благодаря такой форме выпуска, таблетки "Янумет" не оказывают никакого вредного влияния на слизистую желудка пациентов.

Что представляет собой метформина гидрохлорид

Польза этого вещества для пациентов с сахарным диабетом 2 типа заключается прежде всего в том, что попадая в организм, оно снижает:

Данный компонент «Янумета» и аналогов этого лекарства со схожим составом способен повышать чувствительность клеток к инсулину посредством захвата и утилизации глюкозы. Многие недорогие заменители этого препарата, относящиеся к группе моносредств, изготавливаются на основе именно только метформина как активного вещества.

Как действует ситаглиптин

Это второе активное вещество "Янумета" в организме больного диабетом 2 типа ингибирует фермент ДПП-4, что приводит к повышению концентрации активных гормонов ГПП-1 и ГИП, отвечающих за саморегуляцию глюкозы. Активность ДПП-4 при приеме больным «Янумета» подавляется примерно на 24 часа. В сравнение с метформином, ситаглиптин считается веществом несколько менее опасным для организма больных в плане побочных эффектов. На его основе также часто изготавливаются монопрепараты, предназначенные для контроля уровня сахара в крови больных диабетом.

Дополнительные вещества

Помимо метформина гидрохлорида и ситаглиптина, в состав «Янумета» входят и такие вспомогательные компоненты, как:

  • микрокристаллическая целлюлоза;

  • стеарилфумарат натрия;

  • лаурилсульфат натрия;

  • повидон.

Оболочка этих таблеток содержит, помимо всего прочего, поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк, черный и красный оксид железа, макрогол. Если на какое-либо из этих веществ у пациента с диабетом имеется аллергия, от приема «Янумета», возможно, придется отказаться.

Самые эффективные аналоги

Цена на таблетки «Янумет» зависит в первую очередь от количества входящего в их состав метформина гидрохлорида. Стоит это лекарство, поставляемое из Нидерландов (с расфасовкой в России), к сожалению, достаточно дорого. К примеру, упаковка таблеток «Янумета» в количестве 56 шт. при дозировке 500 мг обойдется пациенту, в зависимости от региона, в 2500-3000 р. Поэтому многие люди, страдающие диабетом 2 типа, конечно же, интересуются в том числе и тем, нет ли у этого лекарства более дешевых аналогов.

К сожалению, препаратов с таким же составом, как у «Янумет», в России пока не производится. Большинство же зарубежных заменителей по цене этому средству не уступает. Единственным аналогом-синонимом препарата «Янумет», продающимся по более низкой цене, в России на настоящий момент является «Галвус Мет».

Самым же эффективным заменителем этого средства с тем же составом считается на данный момент «Велметия». Тем, кто ищет аналог «Янумета» 1000 + 50 мг, к примеру, стоит обратить внимание в первую очередь именно на этот препарат.

Также в некоторых случаях это лекарство может заменяться на:

Для этих аналогов «Янумета» инструкция по применению предусматривается практически такая же, что и для самого этого препарата. Однако состав эти лекарства имеют немного другой. Поэтому контроль сахара с их использованием может производиться и по иным схемам. В любом случае менять «Янумет» на эти препараты, как, впрочем, и на любые другие аналоги, стоит исключительно по рекомендации врача.

Также в некоторых случаях «Янумет» можно заменить на комбинацию двух менее дорогих препаратов - «Янувии» (Нидерланды) и «Глюкофажа», представляющего собой оригинальный метформин.

Лекарство «Галвус Мет»

Этот препарат относится к категории групповых аналогов «Янумета». 1000 на 50 мг — одна из распространенных его дозировок. Одним из основных действующих веществ в нем является также метформин. Но вместо ситаглиптина в его состав в количестве 50 мг входит вилдаглиптин. Месяц лечения этим средством обойдется больному с диабетом примерно в 1600 р. Выпускается это лекарство также в таблетках и предназначено для перорального приема.

Входит метформин также и в состав аналогов «Янумета» «Комбоглиз Пролонга» и «Джентадуэто». При этом первое лекарство дополнительно содержит саксаглиптин, а второе — линаглиптин.

Аналог «Велметия»

Это лекарство выпускается хорошо известным в России производителем «Берлин-Хеми». Изготавливается оно в основном на предприятиях Италии и Испании. Основными действующими веществами этого препарата, как и самого «Янумета», являются метформин и ситаглиптин. При этом на рынок такое лекарство поставляется в двух дозировках: 850 + 50 мг и 1000 + 50. В России аналог "Янумета" «Велметия», к сожалению, может быть приобретен только под заказ. К тому же и стоит это лекарство также очень дорого.

Дешевые заменители

В России аналогов «Янумета» 1000 + 50 мг, 850 + 50 мг и пр, таким образом, имеется несколько. Но все такие препараты, являющиеся по-сути синонимами этого лекарства (поскольку имеют тот же или схожий состав), к сожалению, стоят дорого. Однако дешевые аналоги этого лекарства, изготавливаемые на основе других компонентов или другим способом, к примеру, отечественного производства в аптеках, конечно же, также все же имеются. В большинстве случаев, если судить по отзывам пациентов, сахар в крови они снижают несколько хуже дорогого, разработанного с учетом последних достижений науки, «Янумета». Но все же и такие препараты при диабете, разумеется, могут быть очень полезными.

К примеру, к группе недорогих аналогов препарата «Янумет» можно отнести следующие средства:

Такие препараты людям, страдающим диабетом, врачами также назначаются часто. Многие больные считают все эти отечественные аналоги «Янумета» достаточно эффективными.

Показания к применению

Назначается врачами больным препарат «Янумет» при сахарном диабете довольно-таки часто. Конечно же, это лекарство, как и любые другие подобные, в терапии является лишь дополнением к специально разработанной для пациента диете и режиму физических нагрузок. В особенности эффективно оно действует в том случае, если болезнь у человека сопровождается ожирением.

Достаточно часто врачи пациентам со 2-м типом сахарного диабета «Янумет» назначают и в комплексе с другими средствами. К примеру, во многих случаях его комбинируют с производными сульфонилмочевины, агонистами PPAR и с инсулином.

Противопоказания

Назначаться это современное лекарство, как и любое другое, конечно же, может не всем пациентам. Когда же нельзя использовать для контроля уровня сахара в крови препарат «Янумет» по инструкции и аналоги 1000 + 50 мг, 500 + 50 мг, 850 + 50 мг этого медикамента? Не прописывают такие лекарства, безусловно, тем больным, у которых имеется повышенная чувствительность к двум их основным или каким-либо вспомогательным компонентам. Также считается, что нельзя принимать такие препараты пациентам с острыми состояниями, способными негативно повлиять на функции почек:

Не назначают врачи больным диабетом "Янумет" и некоторые его аналоги и при хронических или острых заболеваниях, приводящих к гипоксии тканей:

Ни в коем случае нельзя принимать этот препарат при интоксикациях, к примеру, алкоголем. Конечно же, касается это и любых аналогов лекарства «Янумет». Вместе с алкоголем, как известно, категорически запрещается принимать практически любые медикаменты, за исключением, разве что сорбентов.

Также «Янумет» не назначают при:

Нельзя пить это лекарство пациентам и в период прохождения радиологических исследований в том случае, если им вводились йодсодержащие контрастные вещества. Запрещено принимать это средство за 48 ч до проведения такой процедуры и 48 ч после нее.

При сахарном диабете первого типа никакого благотворного влияния на организм пациента это средство не оказывает. Поэтому в данном случае пациентам оно, конечно же, также не назначается. Как и многие его аналоги и заменители, «Янумет» не выписывается и больным в возрасте до 18 лет. Детский возраст является одним из противопоказаний для этого лекарства.

Можно ли применять при беременности и в период лактации

К сожалению, поскольку препарат «Янумет» еще достаточно новый, исследований его в плане возможного негативного влияния на вынашиваемый плод не проводилось. Никаких данных в отношении его безопасности для беременных женщин и их будущих детей на настоящий момент не имеется. Поэтому, как и практически любое другое контролирующее содержание сахара в крови средство, к применению в период вынашивания ребенка «Янумет» противопоказан. Не назначается это средство также и кормящим женщинам.

В каких случаях нужно принимать с осторожностью

Выводятся оба основных действующих вещества «Янумета» и аналогов этого препарата того же состава через почки. Как известно, с возрастом активность этого органа у людей снижается. Поэтому препарат «Янумет» пожилым людям должен назначаться с осторожностью. Подбирать дозировки такому пациенту врач обязан очень тщательно. Также лечение пожилых больных с сахарным диабетом 2 типа должно проходить исключительно под контролем специалиста. Функция почек у таких больных должна регулярно контролироваться.

Выписывать «Янумет» пожилым пациентам полагается только после проверки почек и подтверждения того, что свою функцию этот орган выполняет хорошо. В противном случае у такого больного с большой вероятностью при приеме «Янумета» начнут проявляться серьезные побочные эффекты. Конечно же, с осторожностью этот препарат следует назначать и молодым пациентам, имеющим какие-либо проблемы с почками.

Какие побочные эффекты может вызывать

Переносится этот препарат людьми с сахарным диабетом, судя по отзывам больных и врачей, обычно очень неплохо. Побочные эффекты при лечении им возникают достаточно редко. Проявляются они обычно с той же частотой, что и при комплексной терапии метформином с плацебо. Но, конечно же, как и любой другой препарат, «Янумет» и аналоги этого препарата со схожим составом в некоторых случаях могут оказывать на организм больного и негативное влияние.

В самом начале лечения такими средствами у пациентов иногда наблюдаются побочные эффекты со стороны ЖКТ. Это могут быть, к примеру, тошнота, рвота, диарея. Также многие пациенты отмечают появление при приеме «Янумета» металлического привкуса во рту. Иногда это средство также вызывает метеоризм и абдоминальную боль. Последняя при этом обычно уменьшается во время приема пищи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении этим препаратом у пациентов может наблюдаться анемия. Связано это бывает прежде всего с тем, что в организме больного, принимающего «Янумет», нарушаются функции всасывания фолиевой кислоты и витамина B12.

Также при лечении этим препаратом у больных могут наблюдаться и такие побочные эффекты, как:

  • сонливость и слабость;

  • респираторные нарушения;

  • гипотензия;

  • боль в животе.

В некоторых случаях это лекарство может провоцировать появление на теле пациента сыпи.

Как принимать

Как же правильно пить это лекарство по инструкции? Аналоги «Янумета» с тем же или схожим составом, как и сам этот препарат, чаще всего больные принимают один или два раза в день вместе с едой. Чтобы избежать возникновения побочных эффектов, дозу этого лекарства полагается повышать до необходимой постепенно. Глотать таблетки «Янумет» врачи рекомендуют целиком. Чтобы добиться максимального эффекта, их не разрешается разламывать, раздавливать или жевать.

В некоторых случаях таблетки этого препарата могут не перевариваться полностью в ЖКТ. Если их остатки регулярно обнаруживаются в каловых массах, об этом нужно обязательно сообщить лечащему врачу. После этого доктор должен провести проверку эффективности гликемического контроля с использованием этого средства.

Какие дозировки предусматриваются

Конечно же, следует принимать строго по инструкции «Янумет» и аналоги 1000 + 50 мг, 500 + 50 мг, 850 + 50 мг этого препарата, а также любые другие. То количество лекарства «Янумет», которое нужно пить пациенту, должен определять, разумеется, исключительно врач. Обычно начальная доза этого препарата равна 500 мг метформина + 50 мг ситаглиптина дважды в день.

Достаточно часто «Янумет» назначается тем пациентам, которым не помогают монопрепараты, содержащие только одно из этих веществ. В этом случае начальные дозировки должны назначаться с соблюдением определенных правил. При отсутствии эффекта контроля метформином, к примеру, в первое время пациенту назначают «Янумет» в таком количестве, чтобы в день он принимал не более 100 мг ситаглиптина.

В том случае, если до терапии «Януметом» больной лечился ситаглиптином, ему рекомендована доза, эквивалентная 500 мг метформирна + 50 мг ситаглиптина 2 раза в день. Конечно же, для этого препарата, как и для любого другого, существуют максимально допустимые дозировки. Считается, что пациенты, страдающие диабетом 2 типа, не должны принимать это средство в количествах более 2000 мг метформина и 100 мг ситаглиптина.

Передозировки

Принимать это лекарство, конечно же, нужно именно таким образом, как это прописал лечащий врач. Допускать передозировок «Янумета» нельзя. Ситаглиптин даже в достаточно больших количествах особого вреда организму человека обычно не наносит. К примеру, было выявлено, что доза в 800 мг этого вещества людьми переносится хорошо. Как влияет большее количество ситаглиптина на организм человека, к сожалению, неизвестно, поскольку такие исследования не проводились.

При этом считается, что передозировка метформином, к сожалению, все же возможна. В этом случае у пациента может развиться гипогликемия. Также передозировки метформина приводят и к развитию лактоацидоза. Происходит такое, к сожалению, достаточно часто — в 32% случаев.

Называют лактоацидозом очень опасное осложнение, при котором в организме человека нарушается кислотно-щелочной баланс. В тяжелых формах такое патологическое состояние становится причиной, помимо всего прочего, и сердечной недостаточности. В последующем лактоацидоз может привести к коллапсу и анурее, а затем — и к гиперлактацидемической коме.

Помощь при лактоацидозе

В случае возникновения такого осложнения меры по спасению больного нужно принимать очень быстро. Помощь пациенту при лактоацидозе оказывают путем введения внутривенно 4% или 2.5% раствора гидрокарбоната натрия. Максимальной дозой этого препарата при этом считается 2000 мл в сутки. Помимо этого, при лактоацидозе для лечения пациентов может применяться терапия «коротким» инсулином, использоваться препараты крабоксилаз, раствор реопоилиглюкина, плазма крови, гепарин.

Насколько опасным может быть лактоацидоз можно видеть ниже на фото. «Янумет» и аналоги этого лекарство с тем же или другим составом нужно принимать, безусловно, исключительно в тех дозировках, в которых это рекомендовал делать врач.

Какие препараты способны ослаблять эффект от принятия «Янумета»

Некоторые виды лекарственных средств одновременно с этим препаратом принимать не рекомендуется. Ослаблять действие этого средства (метформина) могут, к примеру:

  • тиазидные и другие виды диуретиков;

  • фенотиазины;

  • кортикостероиды;

  • эстрогены;

  • гормоны щитовидной железы;

  • глюкагон;

  • никотиновая кислота;

  • фенитоин.

Помимо всего прочего, считается, что и сам «Янумет» способен изменять действие на организм пациентов некоторых препаратов. К таковым относятся, к примеру:

Применять сочетания «Янумета» с этими лекарствами не рекомендуется. Если такая терапия все же признается необходимой, проходить она должна под тщательным контролем лечащего врача.

Отзывы больных о препарате

У людей, страдающих сахараным диабетом, мнение об этой лекарстве сложилось неплохое. К плюсам этого препарата больные относят в первую очередь, конечно же, эффективность его действия. Принимать это лекарство, как и многие другие, выписываемые при диабете, пациенты могут по многу лет. Отсутствие перепадов уровня сахара в крови длительное время при правильном применении — именно по этой причине в Сети в основном и имеются очень хорошие отзывы о препарате «Янумет». Аналоги этого лекарства, за исключением некоторых зарубежных, такого выраженного эффекта, к сожалению, обычно не дают.

Также к безусловным преимуществам этого препарата относят и то, что он не оказывает абсолютно никакого негативного влияния на сердце. Ранее использовавшиеся для контроля уровня сахара в крови средства таким плюсом в большинстве своем, к сожалению, похвастаться не могли. Также безусловным преимуществом «Янумета», по мнению многих больных, является и то, что он не истощает поджелудочную железу.

Некоторые пациенты отмечают, помимо всего прочего, и то, что длительный прием этого лекарства приводит даже и к снижению веса. Это, конечно же, также можно считать достоинством «Янумета». В России аналоги этого лекарств с таким же эффектном найти, безусловно, будет очень непросто.

Недостатков у этого препарата, если судить по отзывам людей с диабетом, практически не имеется. Пожалуй, единственным минусом этого лекарства, по мнению пациентов, является его высокая стоимость. Позволить себе принимать этот препарат, к сожалению, могут далеко не все люди в нем нуждающиеся.

Отзывы врачей о препарате

Доктора, как и сами больные, считают «Янумет» лекарством очень эффективным. Выписывают его своим пациентам, страдающим диабетом 2 типа, врачи достаточно часто. Помимо эффективности действия, специалисты, как и сами больные, к безусловным плюсам этого препарата относят и то, что он, в отличие от многих других подобных средств, редко вызывает разного рода побочные эффекты. Именно поэтому от многих врачей в Сети имеются очень хорошие о «Янумете» отзывы. Аналоги и заменители этого лекарства на организм пациентов, по мнению врачей, зачастую негативного воздействия оказывают гораздо больше. Переводят на "Янумет" с других лекарств по этой причине доктора своих пациентов достаточно часто.

Благодаря тому, что это лекарство не оказывает никакого существенного влияния на развитие, к примеру, гипогликемического синдрома, оно, конечно же, также заслужило неплохие от врачей отзывы. Аналоги «Янумета» недорогие принимать в этом плане приходится осторожнее.

Несмотря на то что лекарство это практически абсолютно безопасное, заниматься самолечением с использованием этого средства специалисты все же, конечно, не советуют. Дозировки этого препарата должны подбираться исключительно врачами. Только в этом случае медикамент не окажет вредного воздействия на организм пациента и будет работать максимально эффективно.

Как правильно хранить

В аптеках «Янумет» и аналоги этого препарата и отечественные, и зарубежные в большинстве случаев продаются исключительно по рецепту врача. Конечно же, чтобы это лекарство действовало эффективно при необходимости контроля уровня сахара в крови, его, помимо всего прочего, нужно правильно хранить. Держать это лекарство, как и большинство других препаратов, следует в темном месте. Считается, что свои свойства «Янумет» сохраняет только в том случае, если температура окружающего воздуха не поднимается выше +25 °С. Поэтому в летнее время года в очень жаркие дни такие таблетки, возможно, придется поместить в холодильник.

Конечно же, хранить этот препарат нужно таким образом, чтобы к нему не могли получить доступ дети или же, к примеру, домашние животные. Срок годности лекарства «Янумет» составляет 2 года с даты выпуска. По истечении этого времени использовать для контроля уровня сахара в крови такой медикамент не допускается. По прошествии 2 лет с момента выпуска лекарство следует обязательно утилизировать.

fb.ru

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Фармакологические свойства

Медикаментозное средство Янумет - противодиабетическое средство, составляющими компонентами которого являются метформин (Metforminum) и ситаглиптин (Sitagliptinum). Препарат Янумет выпускается в форме капсул, которые используются для внутреннего приема при заболевании инсулиннезависимым диабетом. Медикамент способен активировать гормоны ЖКТ. Благодаря воздействию лекарственного средства, увеличивается содержание в крови важных гормонов: энтероглюкагона и глюкозозависимого инсулинотропного пептида. Эти два гормона способствуют в организме нормальному усвоению и метаболизму декстрозы.

Согласно инструкции по применению, медикамент воздействует на уровень глюкозы в крови, минимизируя риск проявления гипогликемии. Благодаря воздействию медикамента, в сыворотке крови понижается уровень декстрозы. За счет медикамента, глюкоза лучше усваивается, не скапливается в чрезмерном количестве в печени и кишечнике, увеличивается восприимчивость к инсулину. Медикамент Янумет не приводит к чрезмерному повышению инсулина, а также к понижению декстрозы в крови, ни у здоровых людей, ни у людей, которые страдают инсулиннезависимым диабетом.

При прохождении терапии медикаментом количество выделяемого инсулина остается неизменным, однако его содержание в организме в утреннее время и в течение дня становится ниже. Уже после первого приема медикамента у пациентов наблюдается снижение деятельности ингибиторов дипептидилпептидазы-4 на сутки, что стимулирует повышение концентрации важных гормонов энтероглюкагона и глюкозозависимого инсулинотропного пептида, увеличение содержания инсулина и «соединяющего» пептида, понижение уровня глюкагона и декстрозы, снижение перепадов, вызванных изменяющимся содержанием глюкозы после еды или физической активности.

Состав и форма выпуска

Медикаментозное средство Янумет выпускается в виде таблеток, предназначенных для внутреннего приема. Таблетки выпускаются с разным содержанием активных компонентов для удобства определения дозировки пациентам. В зависимости от количества активных веществ в составе, таблетки могут быть розового и красного цвета. В состав таблеток препарата Янумет входят следующие компоненты:

  • метформин;
  • ситаглиптин;
  • МКЦ;
  • низкомолекулярный поливинилпирролидон;
  • стеарил фумарат натрия;
  • додецилсульфат натрия;

    Составляющие компоненты оболочки:

  • ПВС;
  • Титановые белила;
  • полиэтиленгликоль;
  • тальк;
  • пищевая добавка Е172 черного цвета;
  • пищевая добавка Е172 красного цвета.
  • Показания к применению

    Медикаментозное средство используется для лечения самостоятельно или в комплексной терапии. Янумет рекомендуется к употреблению пациентам при следующих проблемах со здоровьем:

  • Монотерапия:
  • - лечение инсулиннезависимого диабета для улучшения показателей уровня содержания глюкозы в крови, когда соблюдение рекомендуемой диеты и активной деятельности не дают нужного результата; - при отсутствии нужного терапевтического эффекта при приеме метформина и ситаглиптина.

  • Комплексное воздействие:
  • - терапия пациентов, страдающих инсулиннезависимым диабетом, для улучшения показателей уровня содержания декстрозы в сочетании с синтетическими противодиабетическими средствами, если соблюдение рекомендуемой диеты и физической активности не дает нужного эффекта; - терапия пациентов, страдающих инсулиннезависимым диабетом, в сочетании с глитазонами; - терапия пациентов, страдающих инсулиннезависимым диабетом, в сочетании с инсулином.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

    Е.11. Инсулинонезависимый сахарный диабет.

    Побочные эффекты

    Медикаментозное средство Янумет положительно воздействует на состояние здоровья пациентов. В ряде случаев, терапия медикаментом может стать причиной проявления некоторых побочных признаков:

  • жидкий стул
  • чувство тошноты
  • затруднённое и болезненное пищеварение
  • вздутие живота
  • рвотные позывы
  • болезненные ощущения в голове
  • снижение концентрации глюкозы в крови
  • затрудненная дефекация
  • воспалительные процессы органов дыхания
  • кашель
  • инфекционные заболевания кожных покровов
  • накопление излишней жидкости во внесосудистых областях мягких тканей
  • воспаление поджелудочной железы
  • нервно-психическая слабость
  • нарушение нормальной деятельности желудка
  • реакции гиперчувствительности
  • анафилактический шок
  • отек Квинке
  • высыпания на коже
  • крапивная лихорадка
  • повреждение мелких сосудов и подкожной клетчатки
  • поражение кожных покровов
  • острое буллезное поражение слизистых и кожи аллергической природы
  • воспаление поджелудочной железы
  • нарушения работоспособности почек
  • потеря способности почек образовывать и выделять мочу
  • риновирусная инфекция
  • суставные боли
  • болезненные ощущения в мышцах
  • боли в конечностях
  • боли в области спины
  • зуд
  • повышение числа лейкоцитов
  • повышение концентрации нейтрофилов
  • понижение содержания кобаламина.
  • Противопоказания

    Препарат Янумет не рекомендуется принимать в следующих случаях:

  • гипервосприимчивость к компонентам медикамента
  • инсулинозависимый диабет
  • заболевания почек
  • риск возникновения почечной недостаточности
  • обезвоживание организма (сопровождается жидким стулом и рвотными позывами)
  • болезненное состояние, сопровождающееся жаром и ознобом
  • инфекции
  • пониженное содержание кислорода в организме
  • воспалительные процессы в слизистой оболочке бронхов
  • нарушение кислотного и щелочного равновесия в организме
  • нарушение углеводного обмена
  • нарушение работы сердца
  • нарушение газообмена в легких
  • ишемический некроз сердечной мышцы
  • перенесенные хирургические вмешательства или травмы
  • заболевания печени
  • чрезмерное употребление алкогольных напитков
  • интоксикация продуктами алкоголя
  • период вынашивания ребенка
  • период вскармливания младенца грудью
  • повышенное содержание молочной кислоты в крови
  • использование в терапии йодосодержащих медикаментов
  • недостаточное питание
  • детям, не достигшим 18-летнего возраста.
  • Применение при беременности

    Нет сведений о воздействии компонентов Янумета на развивающийся в утробе женщины плод, поэтому лекарственное средство нельзя принимать во время вынашивания ребенка. Исследований о вероятности проникновения компонентов препарата Янумет в грудное молоко не проводилось, поэтому в период терапии следует отказаться от вскармливания младенца грудью.

    Способ и особенности использования

    Медикаментозное средство выпускается в виде таблеток, которые предназначены для внутреннего приема. Дозировка определяется индивидуально лечащим врачом после проведения обследования, сбора анализов и установления анамнеза. Максимальная суточная доза составляет 100 мг. Рекомендуемая дневная дозировка составляет не более двух таблеток. Принимать медикамент необходимо во время приема пищи. Не рекомендуется назначать медикамент пациентам, страдающим заболеваниями печени, так как это может привести к повышению молочной кислоты в крови. Не рекомендуется назначать медикамент детям, не достигшим 18-летнего возраста, так как нет сведений о воздействии компонентов препарата Янумет на развивающийся организм.

    Совместимость с алкоголем

    Медикаментозное средство нельзя принимать в сочетании с алкогольными напитками, так как это может привести к риску развития лактацидемии. Спиртосодержащие напитки оказывают воздействие на распределение и абсорбцию лактата.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Медикаментозное средство не следует принимать с рядом других лекарств из-за оказания двустороннего воздействия на фармакокинетические и фармакодинамические свойства:

  • сердечный гликозид Digoxin;
  • противодиабетическое средство Januvia;
  • иммунодепрессивный медикамент Ciclosporin;
  • "петлевой" диуретик Furosemide;
  • гипотензивный медикамент Nifedipine;
  • калийсберегающий диуретик Amiloridum;
  • алкалоид опия Morphine;
  • антиаритмический медикамент Procainamide;
  • антиаритмическое средство Quinidine;
  • жаропонижающее средство Chininum;
  • противоязвенное лекарство Ranitidin;
  • калийсберегающий диуретик Triamterene;
  • бактериостатический антибиотик Trimethoprim;
  • антибиотик группы гликопептидов Vancomycin;
  • мочегонные средства;
  • глюкокортикоиды;
  • производными фенотиазина;
  • стероидные женские половые гормоны;
  • противоэпилептическое лекарственное средство Phenytoin;
  • ниацин;
  • адреномиметики непрямого действия;
  • антагонисты кальция;
  • противотуберкулезное средство Isoniazid.
  • Медикамент Янумет не оказывает воздействия на следующие лекарства:
  • сахароснижающее лекарственное средство Metformin;
  • гипогликемический медикамент Rosiglitazone;
  • пероральное гипогликемическое средство Glibenclamide;
  • гиполипидемическое средство Simvastatin;
  • антикоагулянт непрямого действия Warfarin;
  • пероральные противозачаточные средства;
  • гиполипидемические лекарственные средства;
  • производные фибровой кислоты;
  • гиполипидемический медикамент Ezetimibe;
  • медикаменты, препятствующие тромбообразованию;
  • антиагрегант Clopidogrel;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
  • блокаторы АТ1-рецепторов;
  • бета-блокаторы;
  • антагонисты кальция;
  • тиазидный диуретик Hydrochlorothiazide;
  • обезболивающие лекарства;
  • нестероидное противовоспалительное средство Naproxen;
  • производное фенилуксусной кислоты Diclofenac;
  • нестероидный противовоспалительный медикамент Celecoxib;
  • атипичный антидепрессант Bupropion;
  • антидепрессант Fluoxetine;
  • антидепрессант Sertraline;
  • противоаллергическое лекарственное средство Cetirizine;
  • лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты, Omeprazole;
  • противоязвенное средство Lansoprazole;
  • лекарственное средство для увеличения потенции Sildenafil;
  • антидиабетическое средство Glyburide;
  • неселективный бета-адреноблокатор Propranolol;
  • нестероидный противовоспалительный медикамент Ibuprofen;
  • анальгетик Natrii salicylas;
  • антибактериальный медикамент Sulfanilamide;
  • антибиотическое средство Chloramphenicol;
  • урикозурический медикамент Probenecid.
  • Передозировка

    В состав препарата входят активные компоненты ситаглиптин и метформин, которые оказывают разное воздействие на организм человека при передозировке. Воздействие ситаглиптина: Дозировка Янумета в 800 мг хорошо переносится пациентами и не приводит к проявлению симптоматических признаков передозировки. Сведений о воздействии медикамента на организм пациента при дозировке, превышающей 800 мг, нет. При курсе терапии, составляющем 28 дней, не отмечалось появления побочных признаков или симптомов передозировки, если соблюдалась доза в 400 мг. Если у пациента были обнаружены побочные эффекты или другие неприятные симптоматические признаки, то необходимо обратиться к лечащему врачу, который проведет комплекс мероприятий для оказания терапевтической помощи. Первая помощь при передозировке ситаглиптином:

  • очищение желудка от остатков медикамента;
  • контроль за показателями работы жизненно важных органов, мониторинг сердца;
  • направленное терапевтическое воздействие на проявившиеся симптомы;
  • при острой интоксикации используется метод внепочечного очищения крови.
  • Воздействие метформина: Дозировка препарата Янумет свыше 50 мг способна вызвать симптоматические признаки передозировки, которые выражаются в существенном понижении концентрации глюкозы в сыворотке крови и повышении молочной кислоты. При проявлении признаков передозировки необходимо использовать метод внепочечного очищения крови, во время которого происходит удаление из организма токсических продуктов.

    Аналоги

    Полным аналогом медикамента Янумет по фармакологическим свойствам и составу является препарат Вельмеция. Другие аналоги медикамента, имеющие схожее фармакологическое воздействие:

  • Avandamet;
  • Glibomet;
  • TRIPRIDE;
  • Дуглимакс.
  • Условия продажи

    Медикаментозное средство Янумет отпускается в аптечных пунктах при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.

    Условия хранения

    Медикаментозное средство рекомендуется хранить в недоступном для досягаемости детьми месте при температуре, не превышающей 25 °С. Срок хранения медикамента составляет два года с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент Янумет нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами. Инструкция по применению содержит подробную информацию о сроках годности и правилах использования медикамента.

    wer.ru

    Янумет таблетки 1000 мг+50 мг, 28 шт.

    Из-за риска развития острого панкреатита при назначении Янумета следует проинформировать пациентов, что сильные устойчивые боли в животе являются характерным для острого панкреатита симптомом. При подозрении на панкреатит прием препарата необходимо прекратить. Учитывая, что почечная экскреция является основным путем выведения метформина и ситаглиптина, риск развития лактоацидоза находится в прямой зависимости от степени нарушения функции почек. В связи с этим назначение Янумета можно производить только пациентам с нормальной концентрацией креатинина в сыворотке крови или ниже верхней возрастной границы нормы. Для лечения пожилых пациентов следует использовать минимальную эффективную дозу препарата, позволяющую достичь адекватного гликемического контроля. Наиболее вероятно возрастное снижение функции почек у пациентов старше 80 лет, поэтому им необходимо проводить регулярный контроль функции почек. Всем пациентам, принимающим Янумет, следует ежегодно проходить обследование на предмет подтверждения нормальной функции почек, больным группы риска соответствующие анализы назначают чаще. Для снижения риска развития инсулин-индуцированной или сульфонил-иидуцированной гипогликемии на фоне тройной комбинированной терапии дозу инсулина или производного сульфонилмочевины необходимо понизить. Прием таблеток следует прекратить при проведении обширной хирургической операции, требующей ограниченного приема жидкости и пищи. При временной потере контроля гликемии, в том числе при гипертермии, травме, инфекции или хирургическом вмешательстве, у пациентов с ранее стабильным гликемическим контролем допускается замена Янумета инсулином на период стабилизации общего состояния. Применение метформина может стать причиной развития лактоацидоза. При подтверждении лактоацидоза больной нуждается в немедленной госпитализации и проведении поддерживающей терапии, в том числе с применением гемодиализа для выведения скопившегося метформина и ускорения коррекции ацидоза. Прием препарата следует прекратить. В течение периода лечения Януметом употребление алкоголя в больших дозах или часто противопоказано, поскольку алкоголь потенцирует метаболизм молочной кислоты (лактата). Риск развития гипогликемии возрастает в пожилом возрасте, у ослабленных пациентов, при истощении, злоупотреблении алкоголем, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, приеме бета-адреноблокаторов. В период приема Янумета пациенты должны согласовывать с лечащим врачом применение любых лекарственных средств сопутствующей терапии. Это позволит избежать возможного негативного влияния этих препаратов на функцию почек. После проведения радиологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных препаратов, таких как внутривенная урография, холангиография, ангиография, возобновлять прием препарата через 48 часов можно только после получения результатов лабораторного исследования, подтверждающих нормальное состояние функции почек. Прием Янумета следует немедленно прекратить при диагностировании таких сопровождающихся развитием гипоксемии состояний, как острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок любой этиологии. Развитие гипоксии может вызвать развитие предпочечной азотемии и лактоацидоза. Прием Янумета рекомендуется сопровождать контролем гематологических параметров крови, который проводят не реже 1 раза в год. У пациентов, предрасположенных к развитию дефицита витамина В12, следует проводить 1 раз в 2 года контроль плазменной концентрации витамина В12. Если на фоне лечения препаратом у пациентов с адекватно контролируемым сахарным диабетом 2 типа появились отклонения в лабораторных показателях или не поддающиеся четкой идентификации клинические состояния, в первую очередь следует провести лабораторные исследования, направленные на исключение кетоацидоза или лактоацидоза. При подтверждении развития ацидоза прием таблеток следует отменить и принять соответствующие меры по коррекции ацидоза.

    apteki.me


    Смотрите также