Тетрациклин дозировка в таблетках


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать любые другие препараты. Это относится и к любым препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы применяете:
• пенициллины, такие как амоксициллин, флуклоксациллин, феноксиметилпенициллин
• цефалоспорины, такие как цефтриаксон, цефазолин, цефепим, цефалексин, цефиксим и другие
• витамин А
• ретиноиды, такие как третиноин и адапален, которые применяются для лечения экземы, акне и других заболеваний кожи
• препараты для разжижения крови и предотвращения образования тромбов, такие как варфарин и фениндион
• препараты, которые усиливают выделение мочи (диуретики), такие как фуросемид и спиронолактон
• препараты для лечения диареи, такие как каолин-пектин и висмута субсалицилат
• химотрипсин, который применяется для лечения гнойных заболеваний
• препараты для лечения диабета, такие как инсулин, гликлазид и толбутамид
• препараты, которые могут вызвать повреждение печени (узнайте у врача, относится ли это к препаратам, которые Вы принимаете)
• атоваквон, который применяется для лечения пневмонии
• теофиллин, применяемый для лечения заболеваний дыхательной системы
• барбитураты и другие лекарственные средства, принимаемые при судорогах, такие как карбамазепин, дифенилгидантоин и примидон
• антациды, которые применяются для лечения нарушений пищеварения и изжоги, а также любые препараты, содержащие алюминий, кальций, железо, магний, висмут или цинк, т.к. они могут снижать эффективность препарата Тетрациклин-Белмед
• сукральфат, который применяется для лечения язв
• литий, который применяется для лечения нарушений психики
• дигоксин, который применяется для лечения аритмии и сердечной недостаточности
• метотрексат, который применяется для лечения ревматоидного артрита
• стронция ранелат, который применяется для лечения остеопороза
• колестипол, колестирамин, которые применяются для снижения уровня холестерина
• эрготамин и метисергид, которые применяются для лечения и профилактики мигрени
• метоксифлуран (анестетик). Если Вам нужна операция, сообщите врачу или стоматологу, что принимаете ТЕТРАЦИКЛИН-БЕЛМЕД
ТЕТРАЦИКЛИН-БЕЛМЕД может снижать эффективность оральных контрацептивов. Во время лечения дополнительно используйте другой метод контрацепции.

ТЕТРАЦИКЛИН-БЕЛМЕД с пищей, напитками и алкоголем
Препарат следует принимать внутрь за час до или через 2 часа после приема пищи.
Не принимайте ТЕТРАЦИКЛИН-БЕЛМЕД вместе с пищей, молоком или молочными продуктами, т.к. они могут снизить эффективность препарата.

Операции и анализы
Если Вы проходите лечение по поводу какого-либо заболевания, сообщите врачу или стоматологу, что принимаете ТЕТРАЦИКЛИН-БЕЛМЕД.
При длительном лечении может понадобиться выполнение анализа крови, оценка функции почек и печени.

apteka.103.by

Таблетки "Тетрациклин": инструкция по применению, показания, дозировка для детей и взрослых

Бактерии существуют тысячи лет, и с каждым годом их количество растет. В борьбе с нежелательной патогенной микрофлорой человечеству помогают антибиотики, многие из которых могут уничтожать несколько видов бактерий сразу. Именно таким свойством обладает одно из самых распространенных и доступных антибактериальных средств – тетрациклин.

Общая информация

История тетрациклина начинается еще со времен Второй мировой войны, а точнее с 1943 года, когда известный ученый, специалист по патологии растений Бенджамин Даггар выделил из почвы препарат под названием «хлортетрациклин». Спустя 7 лет выделили и сам тетрациклин.

В этой статье мы подробно изложим способы применения таблеток "Тетрациклин", от чего принимают их и подробную инструкцию по их использованию.

Тетрациклин - что это?

Для начала давайте разберемся, что такое тетрациклин.

Тетрациклин – это один из самых ярких представителей антибиотиков, противомикробное средство масштабного спектра действия. Основным активным веществом, действующим на микроорганизмы, является сам тетрациклин - представитель класса поликетидов, продуцируется грибками Streptomyces aurefaciens. Молекулы данного антибиотика имеют четыре циклические системы, благодаря этому препарат и получил название "Тетрациклин".

Фармакологическое действие

Согласно инструкции по применению таблеток, тетрациклин, проникая внутрь микроорганизмов, подавляет в бактериях многие звенья метаболизма, но основное действие оказывает на функцию производства белка на уровне рибосомы, необходимого для жизнедеятельности микроорганизмов, вследствие чего они погибают.

Тетрациклин действует против как грамположительных, так и грамотрицательных болезнетворных бактерий. В следующей таблице перечислены микроорганизмы, против которых эффективен тетрациклин.

Грамположительные кокки Стафилококки, стрептококки, анаэробные кокки, спорообразующие анаэробы
Грамотрицательные кокки
  • Энтеробактерии: эшерихии, протей, клебсиеллы, сальмонеллы, йерсинии, включая Yersinia pestis, Helicobacter pilori (чувствительны).
  • Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, беталактамазообразующие штаммы Neisseria gonorrhoeae (умеренно чувствительные).
  • Propionibacterium acnes, Fusobacterium, Prevotella spp
Внутриклеточные микроорганизмы
  • Хламидии.
  • Уреаплазма.
  • Mycoplasma pneumonia.
  • Mycoplasma hominis.
  • Mycobacterium fortuitum.
  • Rickettsia
Другие возбудители
  • Малярийный плазмодий.
  • Toxoplasma gondii.
  • Entamoeba histolytica.
  • Leptospirae spp

Фармакокинетика

Абсорбция тетрациклина лучше всего происходит из верхних отделов пищеварительного тракта. Биодоступность более 70 %. Если до приема человек поел, то биодоступность уменьшится до 50 %. Когда антибиотик проникает в кровь, происходит связывание его с аминокислотами - таким образом тетрациклин транспортируется по органам. Наибольшее содержание в плазме создается через 2-3 часа. Большая масса препарата транспортируется в паренхиматозные ткани. Организм препарат покидает вместе с каловыми массами и мочой.

Показания к применению тетрациклина

Тетрациклин остается одним из самых востребованных противомикробных средств в мире. Повсеместная доступность делает возможным назначать пациентам разной возрастной категории именно его. Давайте разберемся, от чего принимают таблетки "Тетрациклин". Он эффективен при нижеследующих инфекционных заболеваниях:

  • воспалительные заболевания легких, бронхов, плевры;
  • воспаления среднего уха, носовых пазух;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • заболевания почек;
  • инфекции пищеварительной системы;
  • септический эндокардит;
  • воспалительные процессы мочевыводящих путей;
  • венерические заболевания;
  • бруцеллез, туляремия, риккетсиоз, дизентерия;
  • инфекции дермального полотна и мягких тканей;
  • остеомиелит;
  • орнитозы и пситтакозы;
  • возвратный тиф.

Также тетрациклин используют для профилактики осложнений в постоперационных состояниях. Прекрасно спасут таблетки «Тетрациклин» от прыщей.

Но спектр их действия этим не ограничивается. Также рекомендованы таблетки «Тетрациклин» при поносе взрослому и ребенку старше 8 лет.

Способы применения и дозировка

Перед тем как назначить пациенту таблетки «Тетрациклин», лечащему врачу необходимо определить антибиотикорезистентность возбудителя к активному веществу.

Дозировка таблеток «Тетрациклин» зависит от возраста пациента.

Для детей, достигших 8 лет, возможны 2 варианта дозировки:

  • каждые 6 часов по 6,25-12,5 мг на 1 кг массы тела ребенка;
  • каждые 12 часов по 12,5-25 мг на 1 кг массы тела.

Взрослым препарат необходимо принимать каждые 6 часов по 250-500 мг.

Таблетки "Тетрациклин" правильнее пить на голодный желудок. Продолжительность приема чаще всего составляет 5-7 дней.

Доктор может регулировать необходимую дозировку, это зависит от тяжести заболевания.

В инструкции по применению таблеток "Тетрациклин" говорится о том, что желательно продолжать прием препарата еще в течение нескольких дней после исчезновения основной симптоматики.

Побочные действия

Антибиотики славятся своими побочными действиями, но без них невозможно было бы достигнуть какого-либо результата в борьбе с инфекционными процессами, происходящими в организме человека. Побочные действия описываются также и в инструкции к таблеткам "Тетрациклин".

У детей одним из серьезнейших отрицательных эффектов является необратимое окрашивание и обесцвечивание постоянных зубов.

По этой причине тетрациклин запрещается принимать детям, не достигшим восьми лет. А внутриутробное действие может повлечь серьезные патологии у плода, это нарушение костеобразования и замедление роста.

Также из побочных действий чаще всего встречаются расстройства пищеварения: тошнота, рвота, понос, вздутие, спазмы.

Для того чтобы предотвратить расстройство кишечника, лучше всего совмещать прием тетрациклина с пробиотиками. Реже встречаются нарушения вкусовых ощущений, воспалительные процессы в желудке, поджелудочной железе, печени, кишечнике.

Также при использовании тетрациклина возможны проявления фотосенсибилизации - это светочувствительность, когда под воздействием солнечных лучей возникает большой риск обгорания, шелушения и последующего повреждения клеток кожи.

Еще одно серьезное последствие применения тетрациклина – это суперинфекция, когда под воздействием антибиотика происходит снижение иммунитета и возникает большой риск присоединения оппортунистических инфекций в кишечнике, таких как стафилококковые энтероколиты, кишечный кандидомикоз, псевдомембранозный колит.

Аллергии - тоже распространенная проблема при приеме данного препарата (высыпания и крапивница, системная красная волчанка, анафилактический шок и отек Квинке).

Реже возникают головные боли, нервозность, слабость, недомогание, снижение активности, рассеянность внимания, почечно-печеночная недостаточность, грибковые инфекции в ротовой полости, на коже, под ногтями, недостаточность витаминов группы В и К, анемия, повышенное артериальное давление, тахикардия.

Еще один факт, отметить который не будет лишним, – это передозировка. Она может проявляться следующими признаками: тяжелые побочные действия, нарушение функции печени, нарушение функции поджелудочной железы. Необходимо прервать прием антибиотика и снять симптомы передозировки.

Примечания

В инструкции по применению таблеток «Тетрациклин» отмечено, что надо держать на контроле функции кроветворной системы, печени и почек, если препарат принимают продолжительное время.

Из-за развития высокой светочувствительности рекомендуется использовать защитные средства от солнечных лучей и летом и зимой, и не находиться длительное время под солнцем.

Необходимо при назначении лечения тетрациклином совместно рекомендовать прием витаминов группы В и К для предотвращения авитаминоза. Также рекомендуется совместный прием пробиотиков для предотвращения дисбактериоза кишечника.

Из-за серьезного токсического действия тетрациклина, то есть его влияния на костную систему и развитие зубов, а также возможного развития гепатоза беременным и кормящим женщинам таблетки «Тетрациклин» не назначаются.

Противопоказания

При назначении таблеток «Тетрациклин» лечащий врач должен взять во внимание тот факт, что существуют определенные ограничения в применении данного антибиотика.

В первую очередь это гиперчувствительность к самому тетрациклину либо к близким ему антибактериальным средствам (окситетрациклин, доксициклин).

Одно из серьезнейших противопоказаний – беременность и период активной лактации. Тетрациклин может стать причиной нарушения остеогенеза и замедления роста плода при проникновении через плацентарный барьер. А присутствие его в грудном молоке может вызвать у новорожденных необратимые дефекты и дисколорацию зубной эмали.

Нельзя назначать данный препарат детям, чей возраст младше 8 лет.

Также противопоказаниями для назначения лекарственного средства служат такие патологии в организме, как почечно-печеночная недостаточность, грибковые заболевания и лейкопения.

Лекарственное взаимодействие

Часто бывает так, что приходится принимать сразу несколько лекарственных средств. Если такое произошло, то лекарства желательно использовать с перерывом в 10-15 минут, а иногда даже и в 1-2 часа, так как есть вероятность недостаточного проникновения лекарств в органы и ткани вследствие полученной реакции веществ, при одновременном попадании. Такое возможно и при приеме таблеток «Тетрациклин».

Например, данный антибиотик и железосодержащие препараты подавляют всасываемость друг друга. Препараты кальция также снижают проникновение тетрациклина в кровь. Витамины и некоторые виды вакцин (например, противотифозная вакцина), наоборот, теряют свои свойства при сочетании с тетрациклином.

Инструкция по применению таблеток «Тетрациклин» гласит, что нельзя сочетать их с противоаллергическими, жаропонижающими и снотворными средствами. При сочетании приема тетрациклина и оральных контрацептивов могут возникать кровотечения. Антациды (алмагель, пищевая сода) подавляют всасываемость тетрациклина.

Так как повышен риск возникновения проблемы с печенью, запрещается употреблять алкогольные напитки, когда принимают тетрациклин.

Условия хранения

Таблетки "Тетрациклин" лучше всего хранить в таких местах, куда не проникает влага и свет, и так, чтобы препарат не попал в руки детям.

Безусловно, несмотря на множественные побочные действия, антибиотики значительно облегчают нашу жизнь. А в некоторых случаях даже спасают. А такие характеристики, как доступность и широкий спектр действия, дают тетрациклину большое преимущество на фоне других антибактериальных препаратов.

druggist.ru

Тетрациклин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Tetracycline таб., покр. оболочкой, 100 мг: 10, 20 или 40 шт. (12785)

💊 Состав препарата Тетрациклин

✅ Применение препарата Тетрациклин


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата Тетрациклин (Tetracycline)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2019.02.18

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма


Тетрациклин

Таб., покр. оболочкой, 100 мг: 10, 20 или 40 шт.

рег. №: ЛС-001413 от 13.01.12 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тетрациклин


Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
тетрациклина гидрохлорид100 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Активен также в отношении Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae.

К тетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, мелкие вирусы.

Фармакокинетика

После приема внутрь 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой и калом в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Тетрациклин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бронхит, эмпиема плевры, ангина, холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции, эндокардит, эндометрит, простатит, сифилис, гонорея, бруцеллез, риккетсиозы, гнойные инфекции мягких тканей, остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; угри.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь взрослым - по 250-500 мг каждые 6 ч. Детям старше 8 лет - по 25-50 мг/кг каждые 6 ч.

Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.

Местно - 3-5 раз/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 4 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, глоссит, изменение цвета языка, эзофагит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, концентрации билирубина, остаточного азота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидозный стоматит, кандидозный вульвовагинит, кишечный дисбактериоз.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Прочие: гиповитаминоз витаминов группы В.

Противопоказания к применению

Печеночная недостаточность, лейкопения, микозы, детский возраст до 8 лет, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тетрациклину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тетрациклин противопоказан при беременности и в период лактации.

Проникает через плацентарный барьер. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода. Кроме того, тетрациклин может быть причиной развития жировой инфильтрации печени.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 8 лет. Применение тетрациклина у детей в период развития зубов может привести к необратимому изменению их цвета.

Особые указания

При длительном применении необходимо периодически контролировать функции почек, печени, органов кроветворения.

Применение тетрациклина у детей в период развития зубов может привести к необратимому изменению их цвета.

В период лечения для профилактики гиповитаминоза следует применять витамины группы B, K, пивные дрожжи.

Тетрациклин нельзя принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, т.к. при этом нарушается абсорбция антибиотика.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.

Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. тетрациклина).

При одновременном применении тетрациклина с ретинолом возможно развитие внутричерепной гипертензии.

При одновременном применении с колестирамином или колестиполом отмечается нарушение всасывания тетрациклина.

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

www.vidal.ru

инструкция по применению, отзывы, аналоги

Таблетки Тетрациклин относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Благодаря способности уничтожать большое количество бактерий различных видов тетрациклин активно применяется при гнойных и воспалительных заболеваниях кожных покровов, а также дыхательной и мочеполовой систем. Из-за невысокой стоимости, доступности и разнообразия форм выпуска препарат пользуется большим спросом на рынке фармацевтических товаров.

Описание и состав

Самыми распространенными формами выпуска являются таблетки и мазь. Таблетированный препарат содержит в составе 100 мг действующего вещества — гидрохлорида тетрациклина. Дополнительными и вспомогательными являются такие компоненты:

  • кроскармеллоза натрия;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • диоксид титана;
  • стеарат кальция;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • макрогол;
  • тальк;
  • поливиниловый спирт;

Таблетки имеют круглую плоскоцилиндрическую двояковыпуклую форму и покрыты оболочкой розового цвета.

Препарат расфасован в блистеры по 20 таблеток и в картонные упаковки, укомплектованные одним блистером и инструкцией по применению.

Действие препарата

Попадая в организм пациента, Тетрациклин останавливает рост и активность клеток бактерий путем нарушения их процессов жизнедеятельности. Перечень подвластных действию препарата бактерий довольно широк:

  • Стрептококки.
  • Сальмонеллы.
  • Клебсиеллы.
  • Энтеробактерии.
  • Синегнойная и кишечная палочки.
  • Шигеллы и нейссерии.
  • Возбудитель сибирской язвы.
  • Холерный вибрион.
  • Актиномицеты и клостридии.
  • Микоплазм и бруцелл.
  • Листерии, хламидии и коклюшная палочка.

Это далеко не весь список возбудителей заболеваний, с которыми способен справиться Тетрациклин.

Таблетка довольно быстро растворяется в желудке и, попадая в тонкий кишечник, всасывается в кровь. Распространение действующего вещества по организму происходит неравномерно, основная его часть накапливается в легких, лимфоузлах и селезенке. Распад тетрациклина гидрохлорида наполовину происходит в клетках печени, при этом продукты метаболизма не наносят вреда организму и выводятся через мочу. Часть неизмененного тетрациклина попадает с желчью в желудок и заново поступает в кровоток, что позволяет действующему веществу находиться в организме дольше.

Показания к применению

Врачи назначают препарат для лечения воспалительных заболеваний инфекционной этиологии с учетом того, что возбудитель подвержен воздействию этого медикамента. Таблетки Тетрациклина помогают при следующих заболеваниях:

  • Инфекционное воспаление легких и бронхов — пневмония и бронхит.
  • Холецистит — воспаление желчного пузыря.
  • Скопление гноя в плевре легких — эмпиема.
  • Гонорея и сифилис.
  • Бруцеллез и кишечные инфекции.
  • Конъюктивит, блефарит.
  • Остеомиелит — специфическое инфекционное поражение костей со скоплением гноя.
  • Простатит.
  • Угри на лице и спине, сопровождающиеся инфекционным поражением кожных покровов.
  • Холера, туляремия, чума.
  • Сибирская язва, фрамбезия.
  • Инфекционное поражение слизистых оболочек — стоматит, гингивит и другие.

Профилактическое применение представляет собой предупреждение инфицирования послеоперационных швов.

Если при лечении заболевания есть риск развития заражения крови, то тетрациклин рекомендуется использовать в комплексной терапии вместе с другими бактерицидными лекарственными средствами.

При стрептококковой ангине не используют препараты тетрациклиновой группы по причине невосприимчивости к ним бета-гемолитических стрептококков.

Инструкция по применению таблеток Тетрациклина с нистатином практически не отличается от обычного препарата и в любом случае предполагает предварительное обследование специалистом. Отпускаются из аптек они тоже только по рецепту.

Дозировка и правила приема

Дозировка зависит от конкретного заболевания. Спектр действия этого медикамента очень широк, т.е. схем приема тоже очень много. Кроме того, врачи учитывают и индивидуальные особенности организма каждого пациента.

Дозировка взрослым

Для взрослых общая схема приема предполагает употребление внутрь от 0,25 до 0,5 г тетрациклина 4 раза в сутки или удвоенную дозу 2 раза в сутки. Главное, чтобы общее количество принятого препарата не превысило 4 г в сутки.

При гнойничках на коже и сопутствующей инфекции препарат принимают по 0,5−2 г в сутки, разделив дозу на несколько приемов через одинаковые промежутки времени. Так прием проводят в течение трех недель, после чего дозировку можно снизить вдвое.

Бруцеллез — довольно тяжелое заболевание, передающееся от некоторых видов животных, в частности, от свиней через некачественное мясо. При нем требуется принимать тетрациклин минимум по 0,5 грамма 4 раза в день. Курс лечения составляет 3 недели. Лучше принимать этот препарат вместе со стрептомицином и другими подобными медикаментами.

Некоторые заболевания, передающиеся половым путем, также с успехом лечатся тетрациклином. Например, для лечения гонореи применяют такую схему: первый раз – 1,5 г, далее – по 0,5 г через каждые 6 часов. Минимальный курс лечения занимает 4 дня, но это только в том случае, если нет осложнений. В противном случае требуется более серьезная терапия. Сифилис лечат по такой же схеме, но гораздо дольше — 2−4 недели в зависимости от стадии заболевания.

Лечение детей

Дозировка для детей старше 12 лет колеблется в пределах 6,25−12,5 мг на 1 кг веса ребенка. Принимать Тетрациклин в таблетках дозировкой 100 мг необходимо каждые 6 часов или в удвоенной дозировке каждые 12 часов.

Противопоказания

При относительной универсальности антибиотиков тетрациклиновой группы они все же имеют свои противопоказания. Прежде всего, эти препараты можно принимать пациентам старше 12 лет. При беременности категорически запрещено использование Тетрациклина, так как он активно проникает сквозь плацентарный барьер и негативно воздействует на плод (вплоть до возникновения врожденных патологий развития опорно-двигательной системы)

По этим же причинам нельзя применять его и кормящим женщинам, так как антибиотик выделяется вместе с грудным молоком. Если есть острая необходимость в использовании этого препарата, то ребенка требуется перевести на искусственные смеси для кормления.

Кроме этого, Тетрациклин противопоказан лицам, страдающим следующими заболеваниями:

  • Лейкопения — уменьшение содержания лейкоцитарной составляющей крови.
  • Почечная или печеночная недостаточность.
  • Любые грибковые инфекции, независимо от локализации.
  • Аутоиммунная красная волчанка.

Перед началом лечения пациент тестируется на индивидуальную непереносимость самого тетрациклина или дополнительных составляющих лекарственного средства.

Побочные реакции

Даже правильно назначенное лечение и соблюдение всех правил и нюансов не исключает возникновения побочных эффектов:

  • Пищеварительная система может отреагировать возникновением тошноты и рвоты, отсутствием аппетита, нарушением деятельности кишечника — диареей или запором. Также могут возникать воспаление слизистой ротовой полости и пищевода, языка, повреждение и некроз гепатоцитов.
  • Со стороны нервной системы может наблюдаться головокружение и приступообразная головная боль.
  • Прием тетрациклина может спровоцировать уменьшение числа эритроцитов и тромбоцитов в крови.
  • Кожные покровы могут стать гиперчувствительными к солнечному свету вплоть до развития воспалительных процессов даже при кратковременном нахождении на улице.
  • Кандидозные осложнения течения болезни.
  • Незначительные аллергические реакции в виде крапивницы и отечности лица.

Проявляются побочные эффекты относительно редко, но при любых негативных реакциях необходимо срочно сообщить о них лечащему врачу.

Особые указания

Тетрациклин в таблетках отпускается по рецепту врача. Самостоятельное лечение чревато неприятными последствиями, поэтому всегда необходимо консультироваться со специалистом. Кроме побочных явлений, нужно знать также и о некоторых особенностях препарата.

Например, в течение всего курса лечения следует воздержаться от молочных продуктов: они затрудняют попадание препарата в кровь из кишечника. Витамины групп К и В, наоборот, рекомендуется принимать дополнительно, т.к. их усвоение во время приема антибиотика снижается.

Относительно лечения детей следует учитывать, что в период смены молочных зубов тетрациклин способен изменить цвет зубной эмали.

При продолжительном курсе лечения необходимо периодически проверять состояние почек и печени , а также сдавать кровь на анализ.

Если предполагается применение тетрациклина параллельно с другими медикаментами, то этот факт необходимо согласовать с лечащим врачом, так как антибиотик может по-разному взаимодействовать с ними. К тому же из-за вероятных побочных эффектов со стороны ЦНС не рекомендуется выполнять работу, требующую внимания и скорости реакции.

Передозировка

При превышении допустимой концентрации лекарственного препарата в организме появляется тошнота, рвота, в моче может появиться кровь. Для устранения этих симптомов проводят принудительное промывание желудочно-кишечного тракта, а также применяют абсорбирующие вещества для уменьшения количества медикамента. Для полного излечения от последствий передозировки требуется стационарное лечение в больнице.

Цена Тетрациклина в таблетках в дозировке 500 мг и стоимость его аналогов очень низкая по сравнению с другими антибиотиками, что делает его очень популярным для лечения многих заболеваний.

Препарат Тетрациклин имеет немного аналогов в России. Среди них Тетрациклин-АКОС, Тетрациклин-ЛекТ, Тетрациклина гидрохлорид. Все они имеют сравнительно невысокую цену при значительной эффективности лечения. Однако выбирая один из них, необходимо обратиться за консультацией к специалисту.

Отзывы

Павел. Тетрациклин считался всегда самым распространенным и очень действенным антибиотиком. Еще с детства я помню, как при воспалении легких и любых гнойных нарывах прописывали именно его. Да не только один препарат, конечно, были и другие, но этот запомнился больше всех. А все потому, что пить его было очень противно — он ужасно горький на вкус, хотя и очень эффективный. Как я позже узнал, этот медикамент намного превосходит другие антибиотики по своему действию.

Людмила. При любых воспалениях на коже, прыщах, угрях и фурункулах я всегда пользуюсь тетрациклиновой мазью — это поразительный препарат, излечивающий подобные болезни буквально за два дня. Раньше пробовала и другие мази, но они не давали такой результат, а эта стоит копейки по современным меркам, а пользы от нее предостаточно! Да и таблетки тоже довелось принимать однажды — отзывы только самые положительные!

Аня. Свекровь порекомендовала метод избавления от кашля и ангины — красную таблетку Тетрациклина держать во рту, пока не растворится полностью, а потом проглатывать. Они, конечно, очень горькие, не каждый справится с таким ощущением, но зато результат всегда превосходит все ожидания. От серьезной гнойной ангины можно избавиться за три дня.

© 2018 – 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

medprostatit.ru

инструкция, показания, дозировки и аналоги, отзывы

Антибиотик Тетрациклин – препарат, входящий в группу тетрациклинов. Группа тетрациклинов и их производных (в том числе полусинтетических) насчитывает чуть больше 262 фармакологических препаратов и почти 40 названий. Их объединяет химическое строение: конденсированная 4-рядная система. Общность строения обуславливает сходное противомикробное воздействие на человеческий организм и механизм влияния.

Препарат уничтожает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Широкое применение Тетрациклин получил в качестве препарата для лечения различных гнойных заболеваний кожи (в т. ч. фурункулез, акне), воспалительных процессах дыхательных путей (ангина, бронхит, пневмония и т.д.) и мочеполовой системы (гонорея, сифилис и пр.).

Данный медикаментозный препарат, кроме антибактериального действия, обладает еще и выраженными противовоспалительными свойствами, что позволяет значительно ускорить процесс выздоровления.

Тетрациклин фото мазь и таблетки

Основное действующее вещество – Тетрациклин 100 мг (1 таблетка содержит 100 мг тетрациклина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество). Тетрациклин выпускается в виде мази для наружного применения 3%, глазной мази 1%, таблеток по 0,1 г и суспензии для приготовления сиропа.

Тетрациклин проявляет активность по отношению к стрептококкам, стафилококкам, бруцеллам, бартонеллам и многим другим бактериям. Лекарство ведет борьбу с хламидиями, клостридиями, бациллами, трепонемой и другими патогенными микроорганизмами.

Тетрациклин обладает бактериостатическим воздействием на патогенные микроорганизмы. Попадая в организм, Тетрациклин блокирует синтез белков бактериальной клеткой, в результате чего нарушатся передача генетической информации при ее делении.

Показания по применению Тетрациклин

Таблетка Тетрациклин для перорального приема

Официальная инструкция по применению таблеток Тетрациклин указывает, что они эффективны при следующих патологиях:

  • Все инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату болезнетворными микроорганизмами.
  • Инфекции кожи, костей, мягких тканей, слизистых (гингивит, стоматит, в том числе и язвенно-некротический), угревая сыпь, карбункулез, фурункулез, нагноения кожных покровов, конъюнктивит.
  • Кишечный амебиаз, холера, сибирская язва, бруцеллез, риккетсиоз, сифилис, туляремия, трахома, фрамбезия, листериоз, не осложненная гонорея, чума, паховая гранулема, хламидиаз, пситтакоз, актиномикоз и др.
  • Бактериальные инфекции дыхательных, мочевыделительных путей.

Мазь Тетрациклин для местного (наружного применения)

  • Мазь для наружного применения: бактериальные инфекции кожи. Лечение гнойных инфекций кожи: фурункулез, экземы инфицированные, угревая сыпь (акне), фолликулит.
  • Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Инструкция по применению Тетрациклин, дозировки

Таблетки Тетрациклин

Таблетки Тетрациклина принимают внутрь, запивая большим количеством воды или другой жидкости. Средняя рекомендуемая доза для взрослых составляет по 0,25–0,5 г четыре раза в сутки или по 0,5–1 г два раза в сутки (каждые 12 часов). Максимальная доза – 4 г в сутки.

– При угревой сыпи рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 2 грамм в сутки в течение 21 дня. Затем дозу постепенно снижают до поддерживающей от 125 мг до 1 г.
– Бруцеллез. 500 мг каждые 6 часов, на протяжении 21 дня. Одновременно рекомендуется назначение стрептомицина в терапевтических и возрастных дозировках.
– Не осложненная гонорея. Стартовая доза 1500 мг (1,5 г). в последующем по 500 мг каждые 6 часов на протяжении 4 суток.
– Сифилис. Ранний по 500 мг каждые 6 часов 15 дней. Поздний 30 дней.

Мазь Тетрациклин

Тетрациклин в форме мази наносят на участки кожи, пораженные инфекцией, либо используют в виде марлевой повязки, которую накладывают на проблемную область. Кратность нанесения мази составляет 1–2 раза в сутки. Длительность применения зависит от степени поражения кожи и варьируется от 2 суток до 2 недель.

Длительность терапии тетрациклиновыми антибиотиками и точную дозировку может определить только врач, исходя из особенностей пациента и протекания патологического процесса.

Глазная мазь Тетрациклин

Тетрациклин в форме глазной мази применяют местно (в глаза). Препарат закладывают за веко (в конъюнктивальный мешок). Разовая доза составляет полоску мази длиной 0,5–1 см.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, а также пивные дрожжи, которые богаты микроэлементами, холином, тиамином, пиридоксином, пантотеновой кислота и фолиевой кислотой, витаминами Е, РР, Н и провитамином D.

Особенности применения

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия, поэтому после инстиляции медикамента не рекомендуется на протяжении получаса работать с точными механизмами и управлять транспортными средствами. Если на протяжении нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

В период терапии следует избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей из-за риска возникновения фотосенсибилизации.

Терапию тетрациклином следует осуществлять под наблюдением врача. Следует строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы НЕ удваивать дозы.

Тетрациклин не следует принимать одновременно с цельным молоком и другой молочной продукцией (кефир, творог, сыр, ряженка, простокваша, йогурт и т.д.), так как при этом нарушается абсорбция препарата.

Тетрациклин достаточно эффективный препарат, но во многих случаях требуется комбинация с другими антибактериальными лекарственными средствами. Например, со стрептомицином.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Продолжительное применение средства может привести к стоматиту.

При антибиотикотерапии категорически противопоказано употребление любого вида алкоголя, в силу низкой адсорбции действующего вещества.

Побочные эффекты и противопоказания Тетрациклин

Как побочные реакции возможны: рвота, покраснение кожи (гиперемия), сыпь (крапивница), диарея, анорексия, боль в эпигастрии, запор, сухость в полости рта, изменение цвета поверхности языка и зубной эмали, головная боль, головокружение, кожный зуд.

Также возможны: отечность тканей, повышенная светочувствительность, гиповитаминоз, кишечный дисбактериоз, учащенное сердцебиение, повышенное АД, неустойчивость, рассеянность внимания, замедленная реакция, пассивность, слабость, потеря работоспособности, аллергические реакции, нейтропения, панкреатит, язва 12-перстной кишки.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций. Лечение симптоматическое.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и родственным антибиотикам, грибковые заболевания, нарушения функции печени, заболевания почек, лейкопения, беременность, лактация (на время лечения прекращают кормление грудью), детский возраст до 8 лет.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

Аналоги Тетрациклин, список препаратов

  1. Десхлорбиомицин,
  2. Акромицин,
  3. Цикломицин,
  4. Десхлорауреомицин,
  5. Гостациклин,
  6. Панмицин,
  7. Полициклин,
  8. Стеклин,
  9. Тетрабон,
  10. Тетрацин,
  11. Апотетра.

Важно – инструкция по применению Тетрациклин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Тетрациклин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Нельзя назвать безобидным медикамент, основным действующим веществом которого является тетрациклин. Аналог Тетрациклина (любой из группы) также будет иметь немало противопоказаний. Однако здесь следует помнить, что препарат назначил доктор, а он перед этим должен взвесить ожидаемую пользу от применения и возможные негативные последствия.

aptechka-online.com

Тетрациклины — Википедия

Базовая химическая структура тетрациклинов

Тетрациклины (англ. tetracyclines)— группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками. Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости.

Другие важные тетрациклины:

Основой молекулы тетрациклиновых антибиотиков является полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин. В химическом отношении различие между хлортетрациклином и окситетрациклином состоит в том, хлортетрациклин в 7-м положении содержит хлор, а окситетрациклин в 5-м положении — гидроксильную группу. В отличие от хлортетрациклина и окситетрациклина тетрациклин не имеет атома хлора в 7-м положении и гидроксильной группы в 5-м положении.

Тетрациклины представляют собой жёлтые кристаллические вещества, устойчивые в твёрдом состоянии. Они обладают амфотерными свойствами, на чём основана способность этих антибиотиков образовывать соли с органическими и неорганическими кислотами, щелочными и щелочноземельными металлами. Образуют нерастворимые комплексы с катионами многовалентных металлов, борной кислотой, солями α-оксикарбоновых кислот (глюконовая, яблочная, лимонная и др.). В определённых условиях растворы тетрациклинов флюоресцируют.
Тетрациклины хорошо растворимы в этиленгликоле, пиридине, кислотах и щелочах, значительно хуже в органических растворителях, плохо растворимы в воде.

Растворимость тетрациклинов в воде:
Антибиотик Растворимость в воде в мг/мл при 28°
свободное основание гидрохлорид
тетрациклин 1,7 10,9
окситетрациклин 0,6 6,9
хлортетрациклин 0,55 8,6

В сухом виде тетрациклины стабильны, устойчивость тетрациклинов в растворах зависит от pH среды. Они наиболее устойчивы в кислой среде, в щелочной их активность быстро снижается. Самым лабильным в щелочных средах является хлортетрациклин. В кислой среде наиболее устойчив тетрациклин.

Средняя скорость 50 % инактивации водных растворов тетрациклинов:
Антибиотик Температура в °C Время, в течение которого антибиотик инактивируется на 50 % при pH раствора
1,0 2,5 7 8,5 13,0
тетрациклин 22—25 12 дней 3 дня 12 ч.
37 >24 ч.
100 1 мин. 15 мин. 7 мин.
окситетрациклин 22—25 >30 дней 7 дней
37 ~4,5 дня 5½—12 дней 26 ч. 33 ч.
100 4,5 мин. 2 мин.
хлортетрациклин 22—25 14 дней 10 ч. 4 ч.
37 24 ч. 4—5 ч.
100 2 мин. 0,3 мин.
Зависимость инактивации водных растворов тетрациклинов от pH среды (количество инактивируемого препарата в процентах):
Антибиотик Время в ч. % при pH
7,0 8,0
тетрациклин 10 2 36
24 42 82
окситетрациклин 10 34 25
24 66 75
хлортетрациклин 10 65 95
24 95 99,7
Стабильность водных растворов тетрациклинов (сохранение 100 % активности):
Антибиотик pH Температура в °C Продолжительность сохранения активности в днях
тетрациклин 3-5,2 20-37 6
окситетрациклин 1-2,5 5-25 30
хлортетрациклин 2,9 4 23

Большой интерес представляют карбоксамидные производные тетрациклинов, полученные на основе аминометилирования исходного продукта. Они характеризуются рядом ценных свойств, к основным из которых относится высокая растворимость в воде при широком колебании значений pH (2,0 — 8,5). Соединением этого типа является тетрациклин для парентерального применения — ролитетрациклин (синонимы: реверин, велациклин, пирролидинометилтетрациклин и др.), который в первые часы после внутривенного или внутримышечного введения создаёт в крови более высокие концентрации, чем тетрациклина гидрохлорид.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Антимикробный спектр тетрациклинов:
Микроорганизм Минимальная подавляющая концентрация в мкг/мл
хлортетрациклин тетрациклин окситетрациклин
Staphylococcus aureus 0,2—0,9 0,39—0,78 0,15—0,8
—"— albus 0,2—2 2 0,15—0,8
Streptococcus pyogenes 0,02—1,2 0,24 0,08—3,1
—"— haemolyticus 0,01—3 0,03—2,5
—"— viridans 0,05—1,5 0,1—3
—"— faecalis 0,05—1 0,39—2 0,1—3
Diplococcus pneumoniae 0,05—3 1,5 0,02—3
Neisseria gonorrhoeae 0,08—3,1 0,2—3,1 0,08—3,1
—"— meningitidis 0,02—3 0,004—3 0,004—3
—"— catarrhalis 0,09—2 0,09—1,56 0,09—2,5
Corynebacterium diphtheriae 0,025—3 0,005—2 0,18—3
Sarcina lutea 0,07—0,19 0,39 0,25—0,39
Bacillus subtilis 0,02—1,56 0,19—0,39 0,07—0,4
—"— anthracis 0,25—3,12 3,12 3,12
Clostridium tetani 0,1—1,6 0,31 0,1—6,4
—"— perfringens 0,01—6,4 0,31 0,009—0,5
—"— oedematiens 0,1—0,4 0,8 0,8
—"— septicum 0,01—0,03 0,05
—"— sporogenes 0,01—1 0,62 0,07—6,4
—"— botulinum 0,1—1 0,05—1
Escherichia coli 0,8—6 0,5—3 0,1—6
Salmonella typhi 0,4—4 1,5—2,3 0,2—1,5
—"— paratyphi 0,78—7 1,56 1,56—7
—"— typhimurium 1,56—12,5 1,25 3,0—6,25
—"— enteritidis 2,5 2,5 3
—"— schottmuelleri 0,8—3,1 2,34 3,1
Shigella flexneri 0,1—6 1,2—7 0,18—3,1
—"— sonnei 0,1—10 0,75—1,56 1,0—12,5
Vibrio cholerae 0,1—8 0,15—1 0,2—16
Proteus vulgaris 3,0—450 3,0—100 3,0—500
Pseudomonas aeruginosa 3,0—250 2,0—32 2,0—125
Aerobacter aerogenes 0,19—1,56 0,19—3,12 0,19—3,12
Haemophilus influenzae 0,3—6,3 0,3—3,1 0,3—3,1
—"— pertussis 0,1—5 0,1—0,8 0,4—5
Klebsiella pneumoniae 0,29—5 0,58—0,78 0,5—6,3
Pasteurella pestis 5 5 10
Brucella bronchiseptica 0,29—3,12 0,39—0,78 0,39—1,5
—"— abortus suis 0,04—6,25 0,19—0,39 0,4—0,8
—"— melitensis 0,04—6,25 0,25—0,5 0,5—1
—"— abortus bovis 0,04—6,25 0,25 0,5
Candida albicans >100 >100 >100
Entamoeba histolytica 30—60 25
  • По активности в отношении грамположительных бактерий уступают пенициллину и примерно равны левомицетину.
  • Большинство грамположительных бактерий чувствительны к концентрации тетрациклинов 1 мкг/мл и менее, большинство грамотрицательных — к 1-25 мкг/мл.
  • Рост Proteus spp. и синегнойной палочки задерживается при концентрациях не меньше 125—250 мкг/мл.
  • Минимальная подавляющая концентрация тетрациклинов для патогенных лептоспир колеблется в пределах 1-5 мкг/мл, для возбудителя листериоза — в пределах 0,5-5 мкг/мл.
  • Гибель спирохет среднеазиатского возвратного тифа наблюдается при воздействии 10-100 мкг/мл.
  • Амёбостатическое действие проявляется при концентрации 32-250 мкг/мл.
  • В дозе 25-250 мкг/мл тетрациклины задерживают развитие в куриных эмбрионах бактерий группы пситтакоза — лимфогранулемы и удлиняют латентный период размножения вируса гриппа типа D.

Антибиотические спектры индивидуальных тетрациклинов очень близки между собой, несколько отличаясь in vitro в отношении ряда микроорганизмов. Активность их в отношении грамположительных бактерий в большинстве случаев уменьшается в ряду хлортетрациклин-тетрациклин-окситетрациклин. Многие штаммы грамотрицательных бактерий (Proteus spp., E. coli, Aerobacter и др.) несколько более чувствительны к тетрациклину, чем к хлортетрациклину. Из трёх тетрациклинов окситетрациклин является наиболее активным амёбоцидным агентом. Он превосходит хлортетрациклин по действию на некоторые риккетсии (Rickettsia akari, R. burneti) и подавляет рост Ps. aeruginosa и Mycobacteruim в концентрациях более низких, чем другие тетрациклины. Наибольшие различия в чувствительности к трём тетрациклинам обнаружены среди штаммов грамотрицательных бактерий.
Цифры, характеризующие сравнительную антимикробную активность тетрациклинов in vitro, в значительной степени зависят от методов её определения. Так, при посеве испытуемого штамма штрихом на агар с известной концентрацией антибиотика (метод диффузии в агар) их активность примерно одинакова при pH агара 7,8; при pH 6,0 более активен хлортетрациклин. Меньшая антимикробная активность хлортетрациклина в ряде случаев связана в значительной степени с его более низкой стабильностью в питательных средах.
Несмотря на определённые количественные различия в действии отдельных тетрациклинов на некоторые виды микробов in vitro, они не имеют существенного практического значения. Как правило, в клинике при лечении тех или иных заболеваний выявить преимущественную активность одного из тетрациклинов перед другими не удаётся.
В обычно применяемых концентрациях тетрациклины действуют бактериостатически. Их бактерицидное действие на некоторые микроорганизмы проявляется лишь при концентрациях, в 30-60 раз превышающих бактериостатические.

Бактериостатические и бактерицидные концентрации тетрациклина:
Микроорганизм Концентрация тетрациклина в мкг/мл
бактериостатическая бактерицидная
Aerobacter aerogenes 0,8 50
Bacillus subtilis 0,2 0,4
Escherichia coli 1,6 50
Klebsiella pneumoniae 0,4 12,5
Salmonella typhi 1,6 50
Shigella sonnei 0,8 50
Staphylococcus aureus 0,2 12,5
Streptococcus pyogenes 0,2 6

Минимальная подавляющая рост микробов концентрация тетрациклинов обычно учитывается после 18-24 ч. инкубации посевов с антибиотиками. При удлинении срока инкубации минимальная подавляющая концентрация резко возрастает и приближается к бактерицидной. Это связано с низкой стабильностью тетрациклинов в условиях термостата в слабощелочной среде.
Цифры, характеризующие, антибактериальную активность тетрациклинов, зависят от состава, pH питательной среды, наличия в ней неорганических солей, некоторых витаминов и других факторов. Оптимум действия тетрациклина, окситетрациклина и хлортетрациклина — при pH 6,1-6,6. В присутствии одновалентных катионов активность тетрациклинов несколько повышается. Двух- и трёхвалентные металлы (железо, алюминий, медь, никель, кальций и др.), образуя с этими антибиотиками плохо растворимые в воде внутрикомплексные соединения, снижают их активность. Бактериальные фильтраты Proteus spp., Pseudomonas и некоторых других микроорганизмов инактивируют антибиотики. Активность тетрациклинов уменьшается также в присутствии гомогенатов печени, почек, лёгких и других органов. Специфические ферменты бактерий, инактивирующие тетрациклины, не обнаружены.
Различные тетрациклины по-разному связываются белками сыворотки крови.

Связывание тетрациклинов белками сыворотки при температуре 37° (in vitro):
Антибиотик Связанная часть в % при концентрации
10 мкг/мл 5 мкг/мл
тетрациклин 23 25
окситетрациклин 22 24
хлортетрациклин 64 69

Вопрос об антимикробной активности связанной белками части тетрациклинов окончательно не выяснен. Имеются данные о том, что in vitro антибактериальное действие тетрациклинов в присутствии сыворотки снижается, а связанная белками часть биологически не активна. Вместе с тем in vivo связь тетрациклинов с белками является непрочной и, по-видимому, обратимой.
Тетрациклины действуют на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Влияние антибиотиков этой группы на внутриклеточно расположенного возбудителя подтверждено экспериментально и в клинике при лечении инфекций, вызываемых бруцеллами.
Степень чувствительности бактерий к тетрациклинам зависит от их функционального состояния. Молодые, быстро размножающиеся культуры более чувствительны к действию антибиотиков, чем находящиеся в фазе покоя. При переходе из фазы покоя в фазу интенсивного деления чувствительность микробов к тетрациклинам резко повышается. Действие на размножающихся бактерий сопровождается заметными изменениями морфологии клеток. У бактерий, находящихся в стадии покоя, морфологических изменений при контакте с тетрациклинами не отмечено.

В основе антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление белкового синтеза.
Тетрациклины являются специфическими ингибиторами как EF-Tu-промотируемого, так и неэнзиматического связывания аминоацил-тРНК с A-участком бактериальной 70S рибосомы. Тетрациклины подавляют также кодон-зависимое связывание аминоацил-тРНК с изолированной 30S субчастицей бактериальной рибосомы. В соответствии с этим, место специфического связывания тетрациклинов с рибосомой обнаружено на 30S субчастице рибосомы, хотя при более высоких концентрациях они могут связываться также и с 50S субчастицей, обнаруживая побочные действия. Интересно, что когда тройственный комплекс Aa-tRNA•EF-Tu•GTP взаимодействует с 70S рибосомой в присутствии тетрациклиновых антибиотиков, то ГТФ гидролизуется и EF-G•GDP освобождается, но аминоацил-тРНК не остаётся связанной. По-видимому, антибиотик, будучи связан где-то в районе тРНК-связывающего A-участка на 30S субчастице рибосомы, ослабляет сродство участка к тРНК, приводя к её плохому удержанию после ухода EF-Tu. Хотя тетрациклины не действуют на эукариотические клетки из-за непроницаемости их мембран для антибиотика, в эукариотических бесклеточных системах они тоже оказываются сильными ингибиторами, подавляя связывание аминоацил-тРНК с 80S рибосомами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания[править | править код]

Тетрациклины обладают тератогенным эффектом. Проникают через плацентарный барьер. Противопоказаны к применению при беременности и в период лактации. Могут вызывать необратимое изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей. Не допускается применения тетрациклинов у детей ранее 8-го года жизни.

Устойчивость микроорганизмов к тетрациклинам[править | править код]

Устойчивость микроорганизмов к тетрациклинам in vitro развивается медленно, по пенициллиновому типу. Общим правилом для большинства видов микроорганизмов является медленное нарастание устойчивости при первых 10-18 пассажах и более быстрое и неравномерное — в дальнейшем. При пассажах на агаре удаётся получить бо́льшую устойчивость, чем в бульоне — жидкой питательной среде. Скорость возрастания устойчивости зависит от индивидуальных особенностей штамма. С трудом, очень медленно и незначительно адаптируются к тетрациклинам бруцеллы, клебсиеллы и некоторые другие микроорганизмы. Резистентные формы, как правило, утрачивают устойчивость после ряда пересевов на среды, не содержащие антибиотика.
В условиях in vitro резистентность микробов к одному из тетрациклинов сопровождается перекрёстной устойчивостью к другим антибиотикам этой группы, что объясняется близостью их химического строения и механизма действия. Практически не обнаруживаются штаммы микроорганизмов, сохранившие чувствительность к одному из тетрациклинов при развитии устойчивости к другому. У штаммов, резистентных к тетрациклинам, нередко отмечается устойчивость к левомицетину. Чаще всего устойчивые к тетрациклинам штаммы обнаруживаются среди стафилококков и возбудителей желудочно-кишечных инфекций; так например, у больных хронической дизентерией устойчивые штаммы выделяются в 2 раза чаще, чем у больных острой дизентерией. Также наблюдается увеличение числа штаммов гемолитических стрептококков и пневмококков устойчивых к тетрациклинам, которые, однако, сохраняют высокую чувствительность к пенициллину и эритромицину.
Возникновение устойчивости к тетрациклинам не всегда находится в прямой зависимости от продолжительности лечения и применяемой дозы препарата. У одних больных устойчивые стафилококки начинают выделяться вскоре после начала лечения, у других даже при длительном применении антибиотиков чувствительность возбудителя не изменяется. Несмотря на более частое обнаружение устойчивых штаммов у длительно лечившихся больных, установить непосредственную зависимость между интенсивностью применения тетрациклинов и частотой выделения резистентных бактерий не всегда удаётся.
Тетрациклиноустойчивые штаммы микроорганизмов различных групп с большей частотой выделяются у госпитализированных больных по сравнению с амбулаторными, чему способствуют контакт и последующее заражение множественноустойчивыми штаммами от больных и обслуживающего персонала — носителей таких штаммов.
Основной путь предотвращения распространения тетрациклиноустойчивых штаммов микроорганизмов является использование для лечения сочетаний антибиотиков с различным механизмом антимикробного действия. Синергидными чаще всего являются комбинации тетрациклинов с олеандомицином, эритромицином. В отношении ряда возбудителей установлено усиление антибактериального эффекта при сочетании тетрациклина со стрептомицином. Следует учитывать, что результаты, полученные при изучении комбинаций тетрациклинов с другими антибиотиками in vitro, не всегда подтверждаются в клинике. Сочетания тетрациклина с пенициллином с отчётливым антагонизмом in vitro оказываются иногда синергидными в условиях организма больного.

  • Навашин С. М., Фомина И. П. Справочник по антибиотикам. М.: Медицина, 1974, 416 с.

ru.wikipedia.org


Смотрите также