Силденафил показания к применению


СИЛДЕНАФИЛ таблетки - инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- силденафил (sildenafil)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
силденафила цитрат 28.09 мг,
 что соответствует содержанию силденафила 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Пленочная оболочка : [гипромеллоза; тальк; титана диоксид; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
90 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Легочная гипертензия.

Противопоказания

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Дозировка

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение в детском возрасте

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек доза составляет 25 мг.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени доза составляет 25 мг.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет доза составляет 25 мг.

Описание препарата СИЛДЕНАФИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Силденафил — Википедия

Эта статья — о лекарственном средстве. Об украинской женской поп-группе см. ВИА Гра.
Силденафил
Sildenafil citrate
ИЮПАК 1-((3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло(4,3-альфа)пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил) сульфонил) пиперазина цитрат
Брутто-формула C22H30N6O4S
Молярная масса base: 474.6 г/моль
CAS 139755-83-2
PubChem 5281023
DrugBank APRD00556
АТХ G04BE03
Биодоступн. 40%
Метаболизм Hepatic (mostly CYP3A4, also CYP2C9)
Период полувывед. от 3 до 4 часов
Экскреция Fecal (80 %) and renal (around 13 %)
таблетки
орально
Виагра, Виасан-ЛФ, Визарсин, Динамико, Камагра, Максигра, Потенцагра, Ревацио, Силденафил-СЗ
 Медиафайлы на Викискладе

Силденафил (МНН: sildenafil, 1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат) — лекарственное средство для увеличения потенции. Самая популярная торговая марка, под которой производится силденафил — Виагра компании Pfizer (США).

Изначально препарат был синтезирован с целью улучшения кровотока в миокарде и лечения стенокардии и ишемической болезни сердца, однако в 1992 году в ходе клинических испытаний было выявлено, что влияние его на сердечный кровоток минимально, однако он обладает выраженным влиянием на кровоток в области органов малого таза (в половом члене в том числе).

Силденафил выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг, которые содержат, соответственно, по 25, 50 и 100 мг цитрата силденафила. Дженерики могут содержать увеличенные дозировки до 150 мг.

При использовании силденафила принимают одну таблетку перед планируемым сексуальным контактом.

Механизм действия силденафила: препарат увеличивает количество крови, поступающей в половой член. Это и помогает мужчине вызвать естественную эрекцию. Силденафил действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, силденафил действует только на естественные механизмы возникновения эрекции.

Стандартная упаковка Виагры производства Pfizer.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).

Многочисленные клинические испытания показали, что силденафил эффективен при эректильных дисфункциях.

TCmax после приёма внутрь, натощак — 0,5-2 ч, биодоступность — 25-60 %. При приёме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1,5-3 ч. Объём распределения в равновесном состоянии — 105 л. Связь с белками плазмы — 96 %. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. Общий клиренс — 41 л/ч. T1/2 силденафила и N-десметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные). Импотенция. Лечение лёгочной гипертензии.

Гиперчувствительность; одновременный приём донаторов оксида азота или нитратов в любых формах. C осторожностью: заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, детский возраст.

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз в сутки. С учётом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг. У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.

Передозировка[править | править код]

Передозировка силденафила может сопровождаться редкими случаями потери зрения. По результатам исследований препарат на микроскопическом уровне повреждает клетки сетчатки глаза, отвечающие за восприятие цвета. Как доказали ученые, картина повреждения была аналогична той, которая наблюдалась при генетических нарушениях сетчатки (например цветовая слепота)[1]. Также по данным других исследований было показано, что люди с генетическими расстройствами сетчатки глаз, подвергаются большему риску возникновения проблем со зрением, после передозировки силденафилом[2]. К тому же, даже рекомендуемая доза силденафила способна вызвать затуманенность, повышенную светочувствительность и изменения цветового зрения, длительностью побочного эффекта не более одного дня[3]. Однако, случай, описанный в отчете, опубликованном в журнале Retinal Cases, показывает, что потеря цветности зрения и другие нарушения могут длиться до года и больше[4].

Передозировка силденафилом может вызвать сердечный приступ, а также болезненно длительную эрекцию, способную вызвать развитие гангрены полового члена с последующей его ампутацией[5][3].

Головная боль, «приливы» крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов (синего/зелёного), повышение чувствительности к свету, нарушение чёткости зрения)[6].

Ниже приведены лекарства, которые опасно сочетать с силденафилом -

Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови. Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с БМКК, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

  • Drug Approval Package .  Viagra (sildenafil citrate) (англ.). U.S. Food and Drug Administration (27 March 1998). Дата обращения 26 сентября 2015.
  • Sildenafil (англ.). Drugs.com. Дата обращения 26 сентября 2015.
  • Силденафил (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  • Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil - Labels updated with NAION information..  FDA Statement. United States Food and Drug Administration, 8 July 2005 (англ.). WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 03. Дата обращения 27 сентября 2015.
  1. ↑ Sildenafil alters retinal function in mouse carriers of Retinitis Pigmentosa Lisa Nivison-Smitha, Yuan Zhu, Andrew Whatham, Bang V. Bui, Erica L. Fletcher, Monica L. Acosta, Michael Kalloniatis
  2. ↑ Viagra 'may cause visual disturbance' in some men NHS
  3. 1 2 Препарат против импотенции лишил мужчину цветового зрения medportal.ru
  4. ↑ SILDENAFIL CITRATE INDUCED RETINAL TOXICITY—ELECTRORETINOGRAM, OPTICAL COHERENCE TOMOGRAPHY, AND ADAPTIVE OPTICS FINDINGS Yanoga, Fatoumata, Gentile, Ronald C., Chui, Toco Y. P., Freund, K. Bailey, Fell, Millie, Dolz-Marco, Rosa, Rosen, Richard B.
  5. ↑ Man’s penis amputated after Viagra overdose independent.co.uk
  6. ↑ Sildenafil — three years experience..  Australian Adverse Drug Reactions Bulletin 21: 6, Jun 2002 (англ.). WHO Pharmaceuticals Newsletter 2002, No. 03. Дата обращения 27 сентября 2015.

ru.wikipedia.org

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Воздействия других лекарственных средств на силденафил

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила, главным образом, опосредован изоформами 3А4 (основой путь) и 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут снизить клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов может увеличить клиренс силденафила. Рекомендации по дозированию см. в разделах «Дозы и способ применения» и «Противопоказания».

Исследования in vivo

Было оценено совместное применение перорального силденафила и внутривенного эпопростенола (см. разделы «Побочное действие» и «Фармакодинамика»).

Эффективность и безопасность силденафила при совместном применении с другими средствами лечения лёгочной артериальной гипертензии (например, амбрисентан, илопрост) не изучались в ходе контролируемых клинических исследований.

Следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность в случае совместного применения. Безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими ингибиторами ФДЭ5 не изучались у пациентов с лёгочной артериальной гипертензией (см. раздел «Меры предосторожности»).

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований лёгочной артериальной гипертензии указал на снижение клиренса силденафила и/или увеличение пероральной биодоступности при совместном применении субстратов CYP3A4 и комбинации субстратов CYP3A4 и бета-блокаторов. Это были единственные факторы со статистически значимым воздействием на фармакокинетику силденафила у пациентов с лёгочной артериальной гипертензией. Воздействие силденафила у пациентов, принимающих субстраты CYP3A4 и субстраты CYP3A4 плюс бета-блокаторы, было на 43 % и 66 % выше, соответственно, по сравнению с пациентами, которые не принимают эти классы лекарственных средств. Воздействие силденафила было в 5 раз выше при дозе 80 мг три раза в день по сравнению с воздействием при дозе 20 мг три раза в день. Такой диапазон концентраций охватывает увеличение воздействия силденафила, отмечаемое в ходе специфически разработанных исследований лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP3A4 (за исключением наиболее сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир).

По всей видимости, индукторы CYP3A4 оказывают существенное воздействие на фармакокинетику силденафила у пациентов с лёгочной артериальной гипертензией, что было подтверждено в ходе in-vivo исследования взаимодействия с индуктором CYP3A4 бозентаном. Совместное применение бозентана (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в дозе 125 мг два раза в день с силденафилом в дозе 80 мг три раза в день (при равновесной концентрации) в течение 6 дней здоровыми добровольцами привело к 63 % снижению значения AUC силденафила.

Популяционный фармакокинетический анализ данных силденафила у взрослых пациентов с ЛАГ, включённых в клинические исследования, включая 12-недельное исследование с целью оценки эффективности и безопасности перорального силденафила в дозе 20 мг три раза в день при добавлении к стабильным дозам бозентана (от 62,5 мг до 125 мг два раза в день) указал на снижение воздействия силденафила при совместном применении с бозентаном, аналогичное тому, что отмечалось у здоровых добровольцев (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).

Эффективность силденафила должна тщательно контролироваться у пациентов, которые одновременно принимают сильные индукторы CYP3A4, такие как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой (St John's Wort) и рифампицин.

Совместное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира, который является сильнодействующим ингибитором Р450, в период равновесной концентрации (500 мг два раза в сутки), с силденафилом (разовая доза 100 мг) привело к 300% (4-кратному) увеличению значения Сmах силденафила и 1 000% (11-кратному) увеличению значения AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составили примерно 200 нг/мл, по сравнению с примерно 5 нг/мг после применения силденафила отдельно. Это сопоставимо с выраженными воздействиями ритонавира на широкий диапазон субстратов Р450. Основываясь на этих фармакокинетических результатах, совместное применение силденафила с ритонавиром противопоказано пациентам с лёгочной артериальной гипертензией (см. раздел «Противопоказания»).

Совместное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP3A4, в период равновесной концентрации (1200 мг три раза в день), с силденафилом (разовая доза 100 мг) привело к 140% увеличению значения Сmах силденафила и 210% увеличению значения AUC. Силденафил не оказывал воздействия на фармакокинетику саквинавира. Рекомендации по дозированию см. в разделе «Дозы и способ применения».

При однократном приёме 100 мг силденафила совместно с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в период равновесной концентрации (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), отмечалось 182% увеличение общего системного воздействия силденафила (AUC). Рекомендации по дозированию см. в разделе 4.2. У здоровых добровольцев мужского пола не отмечалось свидетельств воздействия азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC, Сmах, Тmах, константу скорости выведения или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Не требуется корректировки дозы. Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, вызывал 56% увеличение концентраций силденафила в плазме крови при совместном применении с силденафилом (50 мг) здоровыми добровольцами. Не требуется корректировки дозы.

Ожидается, что самые сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол будут оказывать воздействия, аналогичные ритонавиру (см. раздел «Противопоказания»). Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кларитромицин, телитромицин и нефазодон будут оказывать воздействия, средние между ритонавиром и ингибиторами CYP3A4, такими как саквинавир или эритромицин, предполагается семикратное увеличение воздействия. Следовательно, рекомендуется корректировка дозы при применении совместно с ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Дозы и способ применения»).

Популяционный фармакокинетический анализ пациентов с лёгочной артериальной гипертензией указал на то, что совместное применение бета-блокаторов в комбинации с субстратами CYP3A4 может привести к дополнительному увеличению воздействия силденафила по сравнению с применением субстратов CYP3A4 отдельно.

Сок грейпфрута является слабым ингибитором метаболизма в стенке кишечника под действием CYP3A4 и может способствовать небольшому увеличению уровней силденафила в плазме крови. Не требуется корректировки дозы, но совместное применение силденафила и сока грейпфрута не рекомендуется.

Разовые дозы антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не оказали воздействия на биодоступность силденафила.

Совместное применение пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол 30 мкг и левоноргестрел 150 мкг) не оказывает воздействия на фармакокинетику силденафила.

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. По причине наличия нитратного компонента он может способствовать значительным взаимодействиям с силденафилом (см. раздел «Противопоказания»),

Воздействия силденафила на другие лекарственные средства

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450 (IC50 > 150мкМ).

Нет данных о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.

Исследования in vivo

Не отмечалось значительных взаимодействий, когда силденафил (50 мг) принимался совместно с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизируются под действием CYP2C9.

Силденафил не оказывал значительного воздействия на воздействие аторвастатина (значение AUC увеличилось на 11 %), что указывает на то, что силденафил не оказывает клинически значимого воздействия на CYP3А4.

Не было выявлено взаимодействий между силденафилом (разовая доза 100 мг) и аценокумаролом. Силденафил (50 мг) не увеличивал время кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивные эффекты алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным содержанием алкоголя в крови 80 мг/дл.

В ходе исследования у здоровых добровольцев силденафил при равновесной концентрации (80 мг три раза в день) привёл к 50 % увеличению значения AUC бозентана (125 мг два раза в день). Популяционный фармакокинетический анализ данных исследования у взрослых пациентов с ЛАГ, проходящих лечение бозентаном (от 62,5 мг до 125 мг два раза в день), указал на увеличение (20% (95% ДИ: 9,8 - 30,8)) значения AUC бозентана пои достижении равновесной концентрации силденафила (20 мг три раза в день), которое было ниже по сравнению с тем, что отмечается у здоровых добровольцев при совместном применении 80 мг силденафила три раза в день (см. разделы «еры предосторожности» и «Фармакодинамика»).

В ходе специфического исследования взаимодействия, в котором силденафил (100 мг) принимался совместно с амлодипином пациентами с гипертензией, отмечалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лёжа на спине на 8 мм рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического давления в положении лёжа составило 7 мм рт. ст. Такое дополнительное снижение артериального давления было аналогичным тому, что отмечалось, когда силденафил принимался отдельно здоровыми добровольцами. В ходе трёх специфических исследований лекарственного взаимодействия альфа-блокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг) принимались одновременно пациентами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), стабилизированных при помощи терапии доксазозином. У этих популяций исследования отмечалось среднее дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления в положении лёжа на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., соответственно, а также среднее дополнительное снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Когда силденафил и доксазозин одновременно принимались пациентами, стабилизированными при помощи терапии доксазозином, отмечались нечастые случаи симптоматической постуральной гипотензии.

Эти случаи включали головокружение и предобморочное состояние, но не обморок. Совместное применение силденафила у пациентов, проходящих лечение альфа-блокатором, может привести к симптоматической гипотензии у восприимчивых людей (см. раздел «Меры предосторожности»).

Силденафил (разовая доза 100 мг) при достижении равновесной концентрации не оказывал влияния на фармакокинетику ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося субстратом и ингибитором CYP3А4.

Было продемонстрировано, что силденафил потенцирует гипотензивные эффекты нитратов, что сопоставимо с его известными воздействиями на метаболический путь оксид азота/цГМФ (см. раздел 5.1 «Фармакодинамика»), Следовательно, его совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), Доклинические и клинические исследования продемонстрировали аддитивное воздействие в отношении снижения системного артериального давления при совместном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. Доказательства благоприятного клинического эффекта данной комбинации отсутствуют. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая силденафил, противопоказано.

Силденафил не оказывал клинически значимого воздействия на уровни пероральных контрацептивов в плазме крови (этинилэстрадиол 30 мкг и левоноргестрел 150 мкг).

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых пациентов.

Репродуктивная функция, беременность и кормление грудью

Женщины репродуктивного возраста и контрацепция мужчин и женщин

По причине недостатка данных о воздействии силденафила у беременных женщин, силденафил не рекомендуется принимать женщинам детородного возраста, если они не используют подходящие средства контрацепции.

Беременность

Нет данных о применении силденафила беременными женщинами. Исследования, проведенные на животных, не указывают на наличие прямого или косвенного вредного воздействия на беременность и развитие эмбриона/плода, но продемонстрировали наличие токсичности в отношении постнатального развития (см. раздел «Доклинические данные о безопасности»). По причине недостатка данных силденафил не должен использоваться у беременных женщин за исключением случаев, когда это строго необходимо.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли силденафил в грудное молоко. Силденафил не должен приниматься кормящими грудью женщинами.

Репродуктивная функция

Неклинические данные не указали на какую-либо особую опасность для человека, основываясь на традиционных исследованиях фертильности (см. раздел «Доклинические данные о безопасности»),

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Силденафил оказывает умеренное воздействие на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Поскольку в ходе клинических исследований силденафила регистрировались случаи головокружения и изменения зрительного восприятия, пациенты должно быть осведомлены о том, какое воздействие может оказать на них силденафил, прежде чем садиться за руль и работать с механизмами.

apteka.103.by

Как принимать силденафил? Показания к применению силденафила

Силденафил — активное вещество, которое естественным образом восстанавливает механизмы эрекции. Ученые трудились над созданием препарата, способного увеличить приток крови к сердечной мышце и понизить артериальное давление. Задумка не оправдалась: оказалось, что полученная в лабораторных условиях добавка не улучшает работу сердечнососудистой системы. Зато было обнаружено, что она эффективно воздействует на потенцию. Так появился сертифицированный препарат, названный впоследствии «Виагрой».

Принцип действия

Силденафил открыл новую эпоху в лечении импотенции. Он эффективен и безопасен одновременно. Сочетание этих двух свойств быстро сделало его лидером среди аналогичных медикаментов.

В конце 2014 года было проведено несколько клинических исследований. Пациенты принимали таблетки разово и на постоянной основе. Благодаря этому удалось точно установить, как они влияют на организм.

Попадая в пищеварительный тракт, вещество начинает активно всасываться в кровь. Там оно блокирует действие ФДЭ-5 — фосфодиэстеразов, которые ослабляют эрекцию. В результате этого стенки артерий расслабляются, кровоток половых органов увеличивается, а отток крови, наоборот, снижается. Так восстанавливается эректильная функция.

ФДЭ-5 встречается не только в тканях полового органа, но и во всем организме. Однако действие силденафила отличается селективностью. Он воздействует на фосфодиэстеразы выборочно, поэтому и побочные эффекты при соблюдении дозировки — минимальны.

С момента открытия вещества его успели опробовать свыше 40 млн. пациентов. Опытным путем было установлено, что оно не вредит организму, и безопасно даже при хронических заболеваниях.

Применение силденафила у мужчин: показания к приему

Вещество назначается при всех формах эректильной дисфункции независимо от ее причины. Импотенция может быть неврогенной, органической и смешанной: препарат поможет во всех случаях. Он рекомендован при:

  • преждевременной эякуляции: чтобы продлить длительность полового акта;
  • отсутствии реакции при сексуальном возбуждении;
  • снижении потенции до наступления оргазма.

Импотенция — проблема множества представителей мужского пола, независимо от их возраста. Раньше считалось, что причина этого явления чисто психологическая. Однако в ходе многочисленных исследований стало понятно, что органические изменения в естественном механизме эрекции важнее, чем психология. Сегодня ученые выделяют несколько причин ухудшения качества сексуальной жизни:

  • психические: постоянные стрессы, затянувшаяся депрессия, неуверенность в собственных силах;
  • нервные: пережитые травмы, злоупотребление алкоголем и курением, операции на органах малого таза;
  • артериальные: гипертония, диабет;
  • лекарственные: прием гормонов и медикаментов, снижающих давление.

Частая причина — снижение эластичности стенок вен и кровеносных сосудов, которое провоцируется множеством заболеваний.

Как принимать силденафил: основные правила

Препарат быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация вещества достигается спустя час после приема. Полноценный половой акт возможен уже через 20-30 минут после принятия таблетки, но точные сроки зависят от особенностей организма и выбранной дозы.

Усвоение может замедлиться, если приему добавки предшествовала жирная пища или употребление алкоголя. Переживать не стоит: это нормальная реакция организма, поэтому достаточно просто подождать.

Рекомендуемая дозировка — 50 мг в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей пациента, она может быть увеличена или уменьшена. Лучше проконсультироваться у специалиста, и обязательно — следить за своим состоянием.

Возрастные пациенты часто интересуются — можно ли принимать силденафил после 60 лет? Отвечаем: да, принимать вещество можно в любом возрасте. Главное — соблюдать инструкцию и не превышать рекомендуемую дозу.

Препарат, попавший в организм, действует 4-6 часов. Этого достаточно для полноценной половой близости. В сравнении с аналогами, которые могут работать до 2 суток, это немного. Однако врачи считают, что средняя продолжительность действия силденафила оправдывается его безопасностью. У таких таблеток почти нет побочных эффектов, поэтому они подходят для регулярного приема.

Как правильно принимать силденафил мужчинам: противопоказания

Противопоказаний у таблеток не так много, как у аналогов. Производители запрещают применение в следующих случаях:

  • перенесенный инфаркт или инсульт, если с момента болезни прошло меньше полугода;
  • регулярное использование препаратов, которые содержат нитраты и донаторы окиси азота. Узнать, есть ли эти вещества в ваших таблетках можно из инструкции;
  • возраст: пациентам, не достигшим 18 лет, силденафил не рекомендован. Организм молодого мужчины еще формируется, а проблемы часто носят психологический характер. Поэтому прием медикаментов не оправдывает себя: лучше обратиться к врачу, и он назначит альтернативное лечение;
  • индивидуальная непереносимость компонентов.

С осторожностью стоит принимать таблетки, если есть хронические заболевания такого типа:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • нарушения работы печени и почек, если они связаны с пожилым возрастом;
  • воспаление сетчатки глаза;
  • тяжелая аритмия и нестабильная стенокардия;
  • обострения язвенной болезни;
  • нарушения свертываемости крови.

Гипертония и гипотония — еще две болезни, при которых применять препарат нужно осторожно. Скорее всего, рекомендуемую производителем дозировку придется скорректировать.

На здоровых мужчин, у которых нет нарушений эрекции, таблетки не действуют. Они эффективны только в том случае, если есть сбои в работе половой системы. Вы принимаете препарат, а сексуального прорыва не происходит? Вероятно, стоит проконсультироваться у андролога. Скорее всего, причина дисфункции кроется в чем-то другом.

Препараты обеспечивают длительную эрекцию, но они не могут усилить либидо. Они не оказывают психотропного эффекта, а действуют исключительно на физиологическом уровне. Поэтому сексуальная стимуляция обязательна. Именно она оказывает прямое влияние на возможность полового акта.

Можно ли принимать силденафил женщинам?

Производители выпускают женские таблетки, в основе которых всё то же действующее вещество. Поэтому нет ничего удивительного, что препараты воздействуют на представительниц слабого пола похожим образом.

Механизм возбуждения у дам несколько другой. Большое значение для них имеют психосоматические факторы. Однако, если пациентка расположена к сексуальному контакту, препарат сделает его более ярким и чувственным. Он поможет усилить продукцию вагинальной смазки, увеличит продолжительность оргазма и повысит чувствительность эрогенных зон.

Мужские и женские таблетки различаются только цветом оболочки — голубые или розовые.

Препарат особенно эффективен, если представительница прекрасного пола находится в состоянии менопаузы, пережила операцию по удалению матки или у нее нарушена выработка естественной смазки.

Противопоказания и побочные эффекты для мужчин и женщин идентичны. И, конечно, перед тем, как начинать применение, желательно пройти полное медицинское обследование.

Сколько можно принимать силденафил?

Таблетки можно применять курсом или однократно. Все зависит от целей, которых нужно достичь. Общие рекомендацию по применению такие:

  • эффективная схема лечения предполагает, что пациент принимает препарат курсом, продолжительность которого не менее двух месяцев;
  • если таблетки принимаются однократно, (непосредственно перед тем, как вступить в сексуальный контакт), после каждого приема стоит делать паузу в 2-3 дня;
  • здоровому организму средство не навредит. Если проявляются негативные реакции, значит, дозировка силденафила выбрана неправильно;
  • злоупотреблять таблетками нельзя. Если каждый день выпивать по 3-4 капсулы, может развиться эффект привыкания.

Можно ли принимать силденафил для профилактики? Да, но предварительно это стоит согласовать с андрологом или сексологом.

Производители выпускают таблетки в мягких оболочках. Их не нужно запивать: достаточно просто раскусить. Это удобно, если под рукой нет стакана с чистой водой.

Дозировка силденафила и побочные эффекты

Негативное влияние препарата проявляется только в том случае, если пациент пренебрег противопоказаниями и неправильно рассчитал дозу. Применение вещества свыше 1 г в сутки не допускается: именно так можно спровоцировать неприятные симптомы. К ним относятся:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • нарушение цветовосприятия. Некоторые предметы могут показаться синими;
  • насморк;
  • вздутие живота;
  • аллергическая реакция: зуд, жжение, покраснение кожи.

С осторожностью стоит принимать вещество лицам, которые управляют сложными механизмами. Садиться за руль в течение 4-6 часов тоже не желательно — силденафил может повлиять на концентрацию и замедлить реакцию водителя.

Препараты и алкоголь

Совмещать прием таблеток с алкогольными напитками не рекомендуется, но и не запрещается. Дело в том, что они действуют на организм по-разному. Силденафил направлен на восстановление потенции, а этиловый спирт, наоборот, подавляет либидо. Применение медикамента становится бессмысленным.

Нужно понимать, что небольшое количество алкоголя не навредит. Пара бокалов вина поможет расслабиться и настроиться на правильный лад. Тем более, что алкогольные напитки не влияют на усвояемость препарата. Опасность в другом: они угнетают центральную нервную систему, негативно воздействуют на либидо, а в сочетании с активным веществом — нагружают печень. Поэтому —действуйте осторожно.

Аналоги силденафила: показания к применению

Фармацевтические компании выпускают дженерики: препараты, которые действуют так же, как оригиналы, но стоят в разы меньше. Их доступность объясняется тем, что производители не тратили денег на разработку рецепта, а взяли готовую формулу. Не стоит думать, что это опасная продукция. В ее составе все тот же силденафил. Меняется только его доза и вспомогательные вещества.

Аналоги назначают при эректильных расстройствах. Некоторые действуют сразу же, другие — в течение нескольких часов. Продолжительность воздействия тоже различается. Эффект от одних длится 8 часов, от других — пару суток.

Учитывайте, что чем сильнее аналогичная добавка, тем больше вероятность наступления побочных эффектов. Если выбираете мощное средство, тщательно рассчитывайте дозу.

Подводим итоги: кому поможет препарат?

Результаты исследований показали: силденафил — одно из самых эффективных веществ для усиления эрекции. Интересно, что в пище оно не содержится. Эта полностью химическая добавка, которая получается лабораторным путем. Натуральных аналогов, на 100% исключающих осечку, не существует. Часто препарат оказывается единственным выходом для мужчин, которые разочаровались в своих возможностях.

Эффективность медикамента была доказана в ходе исследований, которые продолжались 1 год. Ученые отобрали 3000 мужчин в возрасте от 18 до 87 лет. Все они испытывали похожую проблему — эректильную дисфункцию, вызванную различными причинами. По завершении эксперимента исследователи провели опрос. Он показал, что 82 % пациентов отмечают улучшение состояния эрекции. Кроме этого, подопытные сообщили, что продолжительность полового акта и качество оргазма возросли. Это позволяет сделать вывод, что применение медикаментов положительно влияет на сексуальную активность.

Виагра и ее аналоги — эффективные средства, способные повысить качество секса. Они не вредят мужскому здоровью, а наоборот — помогают обрести уверенность в себе и зажить полноценной жизнью. Чтобы добиться максимального эффекта, перед тем, как начать терапию, посоветуйтесь со специалистом.

blog.via-shop.org

Силденафил инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Sildenafil таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 1, 2, 3, 4, 8 или 12 шт. (46332)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне "I", на другой "35"; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
силденафила цитрата35.12 мг
 что соответствует содержанию силденафила25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 74 мг, кальция гидрофосфат безводный - 33.88 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав оболочки: Опадрай II 31K80956 голубой ( лактоза моногидрат - 40%, гипромеллоза HPMC 2910 (E464) - 28%, титана диоксид (E171) - 20.5%, триацетин - 8%, краситель синий/индиго кармин (E132) - 3.5%) - 4.65 мг, опадрай прозрачный 02K19253 (гипромеллоза HPMC 2910 (E464) -90%, триацетин - 10% - 0.8 мг.

1 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне "I", на другой "36"; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
силденафила цитрат70.24 мг
 что соответствует содержанию силденафила50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 148 мг, кальция гидрофосфат безводный - 67.76 мг, кроскармеллоза натрия - 18 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав оболочки: Опадрай II 31K80956 голубой ( лактоза моногидрат - 40%, гипромеллоза HPMC 2910 (E464) - 28%, титана диоксид (E171) - 20.5%, триацетин - 8%, краситель синий/индиго кармин (E132) - 3.5%) - 9.3 мг, опадрай прозрачный 02K19253 (гипромеллоза HPMC 2910 (E464) -90%, триацетин - 10% - 1.6 мг.

1 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне "I", на другой "36"; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
силденафила цитрат70.24 мг
 что соответствует содержанию силденафила50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 148 мг, кальция гидрофосфат безводный - 67.76 мг, кроскармеллоза натрия - 18 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав оболочки: Опадрай II 31K80956 голубой ( лактоза моногидрат - 40%, гипромеллоза HPMC 2910 (E464) - 28%, титана диоксид (E171) - 20.5%, триацетин - 8%, краситель синий/индиго кармин (E132) - 3.5%) - 9.3 мг, опадрай прозрачный 02K19253 (гипромеллоза HPMC 2910 (E464) -90%, триацетин - 10% - 1.6 мг.

1 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне "I", на другой "58"; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
силденафила цитрат140.48 мг
 что соответствует содержанию силденафила100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 296 мг, кальция гидрофосфат безводный - 135.52 мг, кроскармеллоза натрия - 36 мг, магния стеарат - 12 мг.

Состав оболочки: Опадрай II 31K80956 голубой ( лактоза моногидрат - 40%, гипромеллоза HPMC 2910 (E464) - 28%, титана диоксид (E171) - 20.5%, триацетин - 8%, краситель синий/индиго кармин (E132) - 3.5%) - 18.6 мг, опадрай прозрачный 02K19253 (гипромеллоза HPMC 2910 (E464) -90%, триацетин - 10% - 3.19 мг.

1 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне "I", на другой "58"; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
силденафила цитрат140.48 мг
 что соответствует содержанию силденафила100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 296 мг, кальция гидрофосфат безводный - 135.52 мг, кроскармеллоза натрия - 36 мг, магния стеарат - 12 мг.

Состав оболочки: Опадрай II 31K80956 голубой ( лактоза моногидрат - 40%, гипромеллоза HPMC 2910 (E464) - 28%, титана диоксид (E171) - 20.5%, триацетин - 8%, краситель синий/индиго кармин (E132) - 3.5%) - 18.6 мг, опадрай прозрачный 02K19253 (гипромеллоза HPMC 2910 (E464) -90%, триацетин - 10% - 3.19 мг.

1 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

www.vidal.ru

Силденафил 150 мг. - Инструкция по применению

Характеристики

Бренд Cenforce
Тип препарата Дженерик
Совместимость с алкоголем Нет
Продолжительность действия 6 часов
Время приема За 1 час
Количество в упаковке 10 табл., 20 табл., 30 табл., 50 табл., 100 табл.
Дозировка 150 мг.
Производство Индия
Пол Мужской
Время действия (в часах) 1 — 6 ч

Представляем новинку — препарат Силденафил 150 мг. В этих таблетках увеличено содержание активного вещества в полтора раза. Они очень удобны при применении. Можно обеспечить более сильное воздействие препарата или просто поделить таблетку на части для разового приема. Препарат принимается перорально. Он показан для лечения различного рода нарушений эрекции. Успешно восстанавливает эректильную функцию у мужчин. Препарат быстро поступает в кровь. Концентрация в плазме крови после перорального приема натощак может достигнуть своего пика в среднем за 60 мин.

Инструкция по применению:

Таблетки Силденафил 150 мг принимают внутрь. Необходимо проглотить таблетку целиком, запив небольшим количеством воды. Рекомендуемую дозу в 50 мг можно принимать примерно за 1 час до запланированного полового акта. С учетом эффективности и индивидуальной переносимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая суточная доза равняется 100 мг. Рекомендуется частота применения препарата — один раз в день. Прием одновременно с жирной и обильной пищей снижает скорость всасывания. Прием алкоголя также не рекомендуется.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость активного вещества в препарате. С осторожностью принимать при острых сердечно-сосудистых заболеваниях, лейкозах, серповидно-клеточной анемии или анатомической деформации пениса.

Немного о препарате

Новинка фармакологического рынка – увеличенная доза препарата Виагры в одной таблетке. Её можно принять целиком, если эффект от препарата в дозе 50 мг или 100 мг кажется Вам недостаточным, либо разделить на два приёма по 75 мг.

Кому нужен препарат?

С нарушением потенции, по-научному – эректильной дисфункцией – сталкиваются даже парни в 20 лет, но основные «мишени» заболевания – мужчины после 50.

Эректильная дисфункция бывает двух типов – органической и психогенной. Принимать препарат Силденафил инструкция рекомендует как при органической, так и при психогенной эректильной дисфункции.

Органическая эректильная дисфункция имеет точную причину:

  • нарушение расслабления и сокращения стенок сосудов, что характерно для болезней сердца и сосудов, включая артериальную гипертензию,
  • недостаточное или избыточное образование гормонов эндокринными железами, встречаемое при заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет,
  • нарушения иннервации органов половой системы, сопровождающих заболевания нервной системы.

Психогенная эректильная дисфункция возникает, если:

  • сексуальное желание снижено из-за старения организма,
  • недостаток сексуального желания связан с партнёршей – с её внешними данными, сексуальными предпочтениями, с навязыванием ею частоты половых контактов,
  • сексуальное желание снижено из-за ускоренной эякуляции, при ожидании неудачи в ходе полового акта,
  • снижение желания вызвано подавленным настроением при депрессии, синдроме хронической усталости,
  • к снижению сексуального желания привёл сильный стресс – смерть близкого человека.

Как работает Силденафил

Препарат является «старичком» среди средств, устраняющих проблемы с потенцией. Он был основой известной всем виагры, то есть продавался под этим названием. Да-да! Глядя на упаковку препарата, Силденафил можно обнаружить строчкой ниже. То есть это и есть основное действующее вещество препарата.

От момента проглатывания таблетки до начала действия препарата проходит около часа. За это время таблетка преодолевает верхние отделы пищеварительного тракта, то есть рот-пищевод-желудок-двенадцатиперстную кишку. В последней происходит всасывание лекарственного вещества и проникновение его в кровь. С током крови Силденафил доходит до полового члена. Действует он на гладкие мышцы кавернозных тел, которые часто называют пещеристыми телами. Гладкие мышцы расслабляются, кавернозные тела заполняются кровью, наступает эрекция. После завершения полового акта кровь оттекает из кавернозных тел, половой член переходит в невозбужденное состояние.

Как меняется качество половой жизни с этим препаратом

Попробуйте Силденафил и оцените качество половой жизни по десятибальной шкале. Вы точно не укажете на 5 или 6 баллов! Мужчины, которые принимают таблетки, отзывы пишут позитивные и благодарные. Эрекция наступает каждый раз после приёма препарата. Продолжительность полового акта удлиняется. Оргазм каждый раз яркий и ощущается по-новому.

Что делать, если Вы

  • сломали руку? Бежать к травматологу накладывать гипс.
  • съели несвежую котлету и мучаетесь диареей? Принимать активированный уголь.
  • плохо видите вдаль? Надевать очки.
  • испытываете затруднения с эрекцией? Нажать «В корзину» и оформить заказ в любой населенный пункт России.

Мы доставим решение Вашей проблемы быстро и бесплатно.

Силденафил — действующее вещество, которое содержится в Виагре и других средствах для лечения эректильной дисфункции. Это активный компонент, которые естественным образом восстанавливает эрекцию. Он не вмешивается в работу половой системы и не влияет на уровень тестостерона. Таблетки работают по-другому, поэтому они безопасны и эффективны одновременно.

Фармакологическое действие

Силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразов 5 типа. Это значит, что он выборочно блокирует ФДЭ-5, не влияя на другие ферменты (ФДЭ 1,2,3 и т.д.) Благодаря этому кровеносные сосуды расширяются, приток крови к половым органам увеличивается и запускается естественный механизм эрекции. При этом препарат силденафил не провоцирует постоянного полового возбуждения. Фармакологический эффект наступает при сексуальной стимуляции или тогда, когда рядом есть привлекательный объект.

Показания к применению

Врачи назначают таблетки силденафила при эректильной дисфункции. Такой диагноз ставят, если устойчивости эрекции недостаточно для полноценного полового акта. Единственный случай не может стать показанием к применению медикаментов. Нужно, чтобы ситуация повторялась как минимум в половине случаев.

Препарат рекомендован для лечения импотенции независимо от того, какими причинами она вызвана — физиологическими, психогенными или смешанными.

Силденафил таблетки: инструкция по применению

Важно соблюдать рекомендации — при правильном приеме препарат не навредит. Чтобы добиться максимального эффекта, лучше нанести визит лечащему врачу. Если пренебрегаете консультацией специалиста, внимательно изучите инструкцию. Производители отвечают на распространенные вопросы, и рассказывают, как действовать, что добиться результата без вреда.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают переорально. Оболочка обеспечивает выделение действующего вещества в нужном отделе ЖКТ. Так снижается вероятность побочных эффектов и достигается правильный эффект.

Запивать капсулу нужно чистой водой. Нельзя использовать для этого грейпфрутовый сок. Он тоже обладает возбуждающим действием, поэтому такое сочетание может привести к передозировке.

Согласно инструкции, принимать средство нужно так:

  • капсула принимается внутрь за полчаса-час до предполагаемого сексуального акта;
  • максимальная концентрация вещества в крови наступает спустя 60 минут после приема. В этот момент препарат наиболее эффективен. Если подгадать половой акт к этому времени, вероятность осечки исключается;
  • полноценной сексуальный контакт возможен только после сексуальной стимуляции. Прием таблетки сам по себе эрекции не вызывает;
  • желательно отказаться от жирной пищи и алкоголя. Первая замедлит усвояемость препарата, а второй — сделает его применение бесполезным;
  • нельзя принимать активное вещество чаще, чем раз в сутки.

Если выбираете силденафил, инструкция по применению найдется в коробочке с лекарством. Изучите ее, прежде чем начать употребление.

Силденафил: инструкция по дозировке

У любого организма есть свои индивидуальные особенности, поэтому оптимальной дозировки, которая подойдет каждому, нет. Общие правила расчета дозы такие:

  • для здорового мужчины обычно достаточно 50 мг силденафила, принятых за час до предполагаемого секса;
  • в зависимости от того, насколько эффективным оказался препарат и как пациент его перенес, дозировка может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25;
  • нельзя превышать порог в 100 мг за сутки — это может привести к передозировке;
  • мужчинам пожилого возраста корректировать дозу не нужно, но при любых сомнениях и ухудшениях самочувствия важно обратиться к врачу;
  • при циррозе и тяжелой почечной недостаточности дозировку необходимо понизить до 25 мг.

Иногда препарат силденафил пропивают курсом. Это делают пациенты с регулярной половой жизнью. В этом случае доза действующего вещества будет минимальной, а ее точное количество рассчитает врач.

Инструкция к медикаменту: возможные побочные эффекты

Применение любых медикаментов может повлечь последствия. Формула препарата может быть абсолютно безопасной, но организм у каждого индивидуальный. То, что безвредно для одного мужчины, может спровоцировать побочные эффекты у другого.

Чтобы минимизировать риск побочных эффектов, начинать применение лекарства следует с малых доз. Если проявляются негативные явления, прием придется откорректировать или отменить.

Таблетки силденафил могут привести к следующим реакциям:

  • головная боль;
  • головокружения;
  • заложенность носа;
  • болевые ощущения в области груди;
  • слабость;
  • кожная сыпь;
  • сонливость;
  • тошнота;
  • сухость слизистой рта;
  • шум в ушах.

Как правило, негативные реакции проявляются слабо и быстро проходят. Если самочувствие не улучшается в течение получаса, нужно обратиться к специалисту.

В очень редких случаях (реже 0,1 %) у пациентов наблюдается:

  • рвота;
  • изменение зрения;
  • судороги;
  • обморок;
  • нестабильная стенокардия.

Чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов, соблюдайте инструкцию к медикаменту. Не превышайте максимально рекомендованную в сутки дозировку и следуйте рекомендациям по применению.

Таблетки силденафил: противопоказания

Для некоторых групп пациентов применение медикамента запрещено. Отказаться от препарата придется при:

  • индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к действующим веществам;
  • регулярном приеме таблеток, содержащих нитраты.

Таблетки силденафил не рекомендованы женщинам. Женское возбуждение устроено по-другому. Представительницам слабого пола важны обстановка, психологический настрой, чувственность партнера. Поэтому силденафил не усилит их влечение и не приведет к оргазму.

Таблетки запрещено принимать пациентам, которые не достигли 18 лет. Проблемы с эрекцией в этом возрасте носят проходящий характер. Скорее всего, с достижением совершеннолетия половая функция придет в норму. Если этого не произойдет, лучше посетить врача. Он предложит правильный вариант лечения, и не обязательно оно будет медикаментозным.

Препарат силденафил: особые указания

Таблетки с осторожностью назначают тем мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Например, при хронических сердечнососудистых заболеваниях сексуальные контакты могут стать причиной осложнений. Для таких пациентов консультация специалиста перед применением обязательна.

С осторожностью прием силденафила назначают представителям сильного пола, у которых:

  • наблюдаются заболевания, располагающие к приапизму: лейкоз, серповидно-клеточная анемия;
  • половой член деформирован: например, из-за болезни Пейрони или кавернозного фиброза;
  • есть склонность к кровотечениям, если при этом они страдают от язвенной болезни или имеют другие хронические заболевания.

Препарат силденафил для этих пациентов не запрещен, но его прием возможен только после консультации у доктора. Мужчине придется сдать анализы, и на основании полученных данных специалист оценит, есть ли риски для здоровья.

Силденафил не влияет на способность управлять транспортным средством, но одно из его побочных действий — нарушение цветовосприятия. Если чувствуете, что испытываете проблемы со зрением, не садитесь за руль, пока самочувствие не восстановится.

Совместимость препарата силденафила и других лекарств

Силденафил запрещен, если пациент принимает нитраты. Такое сочетание может вызвать резкое снижение артериального давления, а это спровоцирует головокружение и обморок. В самом запущенном случае это может стать причиной инфаркта или инсульта.

О применении всех лекарственных средств нужно рассказать врачу. Он и примет решение о возможности употребления препарата силденафила.

Некоторые таблетки, — например, БАДы или витаминные комплексы, — могут содержать нитраты, а пациент может быть об этом не осведомлен. Поэтому изучите инструкции ко всем медикаментам, которые принимаете на регулярной основе. Так вы сможете убедиться, что запрещенных веществ в их составе нет.

Таблетки силденафил: какого ждать результата?

Эффективность препарата силденафил доказана. Даже однократный прием одной таблетки способен вернуть мужское здоровье и избавить от проблем с потенцией.

Препарат неоднократно проверялся. Его подвергали лабораторным и клиническим испытаниям. В ходе тестов было выяснено, что таблетки дают положительный результат в 82% случаев.

Таблетки силденафил — решение для мужчин любого возраста. Они не вызывают привыкания, а только помогают половой системе правильно функционировать. Препарат хорошо переносится организмом. Редкие побочные явления быстро проходят, а при соблюдении рекомендаций по применению их вероятность минимальна.

Последние исследования таблеток проводились в 2019 году. В них приняли участие 3 000 мужчин, испытывающих трудности с возникновением эрекции. В ходе испытаний подтвердилась не только эффективность препарата. Стало понятно, что таблетки не провоцируют легочной артериальной гипертензии. Это еще раз подтвердило высокую безопасность силденафила.

Препараты с одним и тем же действующим веществом в составе могут незначительно различаться. Это связано с вспомогательными компонентами, которые есть в любом средства. Если одни таблетки не дали быстрого положительного результата, не торопитесь считать лечение бесперспективным. Скорее всего, вам подойдет другой препарат. Установить, какой именно, можно опытным путем или проконсультировавшись с опытным специалистом.

Фармакотерапевтическая группа

Виагра является первым представителем новой группы лекарственными средств, которые называются ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа. Препарат расширяет кровеносные сосуды полового члена при сексуальном возбуждении. В результате усиливается кровоток в половом члене, по способствует наступлению нормальной эрекции.

НЕ принимайте Виагру, если:

  • у вас в прошлом была аллергическая реакция на Виагру или любой компонент препарата, указанный в разделе 3 ("Состав"). Аллергическая реакция может проявляться сыпью, зудом, отеком лица или губ, одышкой. Если у вас были подобные симптомы, то сообщите об этом врачу.
  • вы принимаете препараты, содержащие нитраты или являющиеся донаторами окиси азота, для лечения стенокардии Виагра может вызвать нежелательное усиление действия подобных средств. Если вы принимаете такие препараты, сообщите об этом врачу или фармацевту.

Предупреждения

Если вы страдаете любым из перечисленных ниже состояний, то перед началом приема Виагры об этом следует информировать врача:

  • серповидно-клеточная анемия (изменение красных клеток крови), лейкемия (рак клеток крови), множественная миелома (рак костного мозга) или заболевание Пейрони (деформация полового члена). При лечении препаратами, влияющими на нарушение эрекции, людям с подобными заболеваниями могут потребоваться специальные меры предосторожности.
  • редкое заболевание глаз, называемое пигментным ретинитом, язва желудка и заболевание, сопровождающееся кровотечениями (например, гемофилия). При таких заболеваниях Виагра, по-видимому, может дать нежелательный эффект.

Виагру нельзя применять в сочетании с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.

Применение у детей

Виагру не следует давать детям.

Применение у пожилых людей и больных с заболеваниями почек или печени.

Специальные рекомендации по лечению пожилых людей и больных с заболеваниями почек или печени отсутствуют.

Вождение автомобиля и пользование техникой

При управлении автомобилем или механизмами специальные меры предосторожности не требуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вам следует сообщить врачу о всех препаратах, которые вы принимаете. Виагра в таблетках может взаимодействовать с некоторыми лекарствами. Виагру можно принимать с другими лекарственными средствами только в том случае, если это рекомендовано врачом.

Виагра может вызвать нежелательное усиление действия лекарств, которые называют нитратами и донаторами окиси азота. Их используют для лечения стенокардии. Если вы получаете такие препараты, то принимать виагру не следует.

Передозировка

Не принимайте больше таблеток, чем вам рекомендовано врачом. Если вы примете больше таблеток, чем было Вам рекомендовано, немедленно обратитесь к врачу.

Как и большинство других лекарств, Виагра может вызвать некоторые нежелательные реакции. Они обычно легко или умеренно выражены и сохраняются недолго.

Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль и прилив к лицу. Реже встречаются нарушения пищеварения, головокружение, заложенность носа и изменения зрения (изменение цвета объектов, повышенная яркость света или затуманивание зрения).

Если у вас возникнут любые из этих нежелательных эффектов, они будут причинять беспокойство или будут выраженными или не исчезнут при продолжении лечения, обратитесь к врачу. Врач может уменьшить дозу препарата.

Если у вас возникнут любые нежелательные эффекты при приеме Виагры, которые не указаны в данной инструкции, обратитесь к врачу или фармацевту.

via-shop.org

СЗ - описание, инструкция по применению Силденафил-СЗ, видео, показания, противопоказания

 

http://sildenafil.ns03.ru/

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

СИЛДЕНАФИЛ-СЗ

Регистрационный номер: ЛП-002313

Торговое название препарата: Силденафил-СЗ

Международное непатентованное название: силденафил

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

дозировка 25 мг:

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 25 мг

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 50, 0 мг; лактозы

моногидрат (сахар молочный) – 61,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 7,5 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 4,5 мг; магния стеарат – 1,5 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,0 мг; титана диоксид Е 171 – 1,145 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,01 мг; тальк – 0,74 мг;  алюминиевый  лак на основе бриллиантового голубого – 0,096 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0085 мг;  железа  оксид (II)  черный Е 172 – 0,0005 мг).

дозировка 50 мг:

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 50 мг

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 54, 0 мг; лактозы

моногидрат (сахар молочный) – 74,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 10,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 10,0 мг; магния стеарат – 2,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг; титана диоксид Е 171 – 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,212 мг; тальк – 0,888 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0102 мг;  железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0006 мг).

дозировка 100 мг:

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 100 мг

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 83,5 мг; лактозы

моногидрат (сахар молочный) – 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 15,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 15,0 мг; магния стеарат – 3,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 3,6 мг; титана диоксид Е 171 – 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,818 мг; тальк – 1,332 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0153 мг;  железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0009 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:

Средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор.

Код АТХ: [G04ВЕ03]

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления – 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого).

Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло:

62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных сахарным диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %.

После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате

N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 – 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18–45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной
(КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Сmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Сmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата

Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»)

Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»)

По зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет.

По зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания»).

Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия (см. раздел «Особые указания»).

Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.

Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Наследственный пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания»).

Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт.ст.) (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки.

Нарушения функции почек

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности
(КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) – дозу силденафила следует снизить
до 25 мг.

Нарушения функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг, а кратность применения – 1 раз в 48 час (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома СYРЗА4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил-СЗ должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Пожилые пациенты

Корректировка дозы препарата Силденафил-СЗ не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-СЗ слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Органы и системы органов

Побочные явления

Силденафил, %

Плацебо, %

Наиболее частые побочные явления (> 1/10)

Нервная система

Головная боль

10,8

2,8

Сердечно-сосудистая система

Вазодилатация («приливы» крови к коже лица)

10,9

1,4

Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10)

Нервная система

Головокружение

2,9

1,0

Орган зрения

Нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения)

2,5

0,4

Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)

1,1

0,03

Сердечно-сосудистая система

Учащенное сердцебиение

1,0

0,2

Дыхательная система

Ринит (заложенность носа)

2,1

0,3

Пищеварительная система

Диспепсия

3,0

0,4

При использовании препарата Силденафил-СЗ в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Нарушения общего состояния: боль в груди, общая слабость.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, гипестезия, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.

Нарушения со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.

Желудочно-кишечные нарушения: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер, поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

Нарушения со стороны органа слуха: вертиго, шум в ушах, глухота.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм, гематоспермия и кровотечение из полового члена.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома СYРЗА4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома СYРЗА4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома СYРЗА4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Сmax силденафила повышалась на 140 %, а AUС увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYРЗА4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmax силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила – 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYРЗА4, то Сmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома СYР2С9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmax, Тmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя – 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков  значительного  взаимодействия  с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома СYР2С9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома СYРЗА4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

 ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторожностью»).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «С осторожностью»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил-СЗ врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил-СЗ следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адрено-блокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил-СЗ (см. раздел «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил-СЗ у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил-СЗ у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»). Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К
(1,7 %).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции.

Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.

Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг

По 1, 2, 4 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 20 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные.

Каждую банку, флакон, 1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2, 4 или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:

ЗАО «Северная звезда», Россия

Юридический адрес предприятия-производителя:

111141, г. Москва, Зеленый проспект, д. 5/12, стр. 1

Адрес производства и принятия претензий:

188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский, здание цеха № 188,

тел/факс: (812) 309-21-77.

http://sildenafil.ns03.ru/

Производится в соответствии с европейскими стандартами GMP.

Сертификат GMP (Good Manufacturing Practice) № SZV-AU-5 выдан Европейским агентством, 2013.

 

 

 

 

 

vrachirf.ru

Силденафил инструкция - Поиск лекарств

Показания к применению:
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Действующее вещество, группа:

Силденафил (Sildenafil), Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата.

- Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

- Применеyие у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна (например, с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия).

- Артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.).

- Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени тяжести.

- Перенесенное в течение последних шести месяцев нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда.

- Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит.

- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Одновременный прием ритонавира.

Безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет.

По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у женщин.


С осторожностью:

- Артериальная гипертензия (АД> 170/100 мм рт. ст.).

- Сердечная недостаточность.

- Жизнеугрожающие аритмии.

- Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

- Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия).

- Пациенты с эпизодами развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

- Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.

- Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

- Одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы:

Силденафил принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки.

Нарушения функции почек: при легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

Нарушения функции печени: поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 часов.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Пожилые пациенты: корректировка дозы силденафила не требуется.

Фармакологическое действие:

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (N0).

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Побочные действия:

Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Наиболее частые побочные явления (> 1/10):

Нервная система: Головная боль.

Сердечно-сосудистая система: Вазодилатация ('приливы' крови к коже лица).

Частые побочные явления ( > 1/100 и < 1/10):

Нервная система: Головокружение.

Орган зрения: Изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету), хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета).

Сердечно-сосудистая система: Учащенное сердцебиение.

Дыхательная система: Ринит (заложенность носа).

Пищеварительная система: Диспепсия.

При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Нарушения общего состояния: боль в груди, общая слабость.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в том числе кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, инсульт, обморок, гипестезия, транзиторная ишемическая атака, судороги в том числе рецидивирующие.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.

Нарушения со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз, поражение конъюнктивы, нарушение слезоотделения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

Нарушения со стороны органон слуха: вертиго, шум в ушах, глухота.

Нарушения со стороны со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм, гематоспермия и кровотечение из полового члена.

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение передозировки симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Особые указания:

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

В случае сохранения эрекции более 4 часов следует обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента па обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние б месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в том числе инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы. Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет. сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия п курение. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5. включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потерн слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с Л Г, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше, чем у пациентов с первичной легочной гипертензией. У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К.

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования, и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450. При приеме силденафила в рекомендуемых дозах маловероятно влияние на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме а-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг. 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст.. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих а-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0.08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

При одновременном применении силденафила с бозентаном (индуктором изоферментов CYP3A4, CYP2C9) отмечалось снижение AUC и Сmах силденафила. Силденафил увеличивал AUC и Сmах бозентана.

www.poisklekarstv.com


Смотрите также