Парацетамол с кодеином


КОДЕИН+ПАРАЦЕТАМОЛ таблетки - инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующие вещества

- парацетамол (paracetamol)
- кодеин (в форме фосфата) (codeine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
парацетамол 500 мг
кодеин (в форме фосфата) 8 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).

Продолжительность анальгезирующего действия - 4 ч, противокашлевого - 4-6 ч.

Новости по теме

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и полностью всасывается из тонкого кишечника. Cmax в крови наблюдается через 15-20 мин после приема внутрь. Системная биодоступность определяется пресистемным метаболизмом и, в зависимости от дозы, колеблется в пределах от 70% до 90%. Парацетамол быстро распространяется по всем тканям организма и имеет T1/2 парацетамола - приблизительно 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидов и сульфатных соединений (>80%).

Кодеин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы - 30%. Cmax достигается через 2-4 ч. Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP 2D6. 10% путем деметилирования переходит в морфин. Выводится почками (5-15% в неизмененном виде и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. T1/2 - 2.5-4 ч.

Показания

Болевой синдром легкой и умеренной степени выраженности (мигрень, головная и зубная боль, невралгия, корешковый синдром, артралгия, травмы опорно-двигательного аппарата).

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, ОРВИ, гриппа (в качестве жаропонижающего и противокашлевого средства).

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность; нарушение гемопоэза; нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра; бронхиальная астма; легочная недостаточность; сердечная недостаточность; повышенное внутричерепное давление; черепно-мозговая травма в анамнезе; острая боль в животе неясной этиологии; риск функциональной кишечной непроходимости; прием препаратов, содержащих парацетамол; прием ингибиторов МАО в течение последних 14 дней; алкоголизм; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, аритмия, желчнокаменная болезнь, миастения, заболевания надпочечников, гиперплазия предстательной железы, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), применение у пациентов пожилого возраста.

Дозировка

Для приема внутрь. Разовую дозу можно принимать каждые 4 ч, но не более 8 раз/сут.

В качестве жаропонижающего средства не рекомендуется прием без консультации врача более 3 сут, а в качестве анальгезирующего - более 5 сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; иногда - затуманивание зрения, двоение в глазах, чувство усталости, головная боль, головокружение, судороги, непроизвольные мышечные сокращения или мышечная ригидность, галлюцинации, ночные кошмары, депрессия, чувство недомогания, чувство эйфории.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; иногда - тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, анорексия.

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - гиперемия лица, брадикардия/тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Прочие: иногда - потливость, затруднение дыхания; редко - нарушения функции печени и почек.

При длительном приеме эффективность его снижается. Также может возникнуть привыкание за счет кодеина. При прекращении лечения могут появиться симптомы беспокойства и раздражительности.

Лекарственное взаимодействие

Длительный регулярный прием парацетамола усиливает антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов, что может увеличить риск кровотечения; единичный прием значительного эффекта не оказывает.

Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилетические лекарственные средства, рифампицин и этанол) повышают риск развития гепатотоксичности.

Одновременный прием с ингибиторами МАО вызывает атаксию, гипотонию, парестезии, нарушение аккомодации.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают седативный эффект и угнетающее действие на дыхательный центр.

Пероральные контрацептивы на 20-30% снижают скорость метаболизма парацетамола.

Кодеин может замедлить всасывание мексилетина и хинидина, таким образом, уменьшить их антиаритмический аффект.

Прием метоклопрамида, цизаприда или домперидона может увеличить скорость всасывания парацетамола.

Колестирамин уменьшает всасывание парацетамола.

Особые указания

Избегать совместного приема с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан для применения при нарушении функции почек

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан для применения при нарушении функции печени

Описание препарата КОДЕИН+ПАРАЦЕТАМОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Кодеин+Парацетамол – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Кодеин+Парацетамол – комбинированное средство с обезболивающим, жаропонижающим, противокашлевым и анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Содержание действующих веществ в 1 таблетке:

  • Кодеин (в форме фосфата) – 8 мг;
  • Парацетамол – 500 мг.

Показания к применению

Применение препарата Кодеин+Парацетамол показано при лечении следующих заболеваний:

  • Грипп и простудные заболевания – в качестве противокашлевого и жаропонижающего препарата;
  • Невралгия, артралгия, корешковый синдром, мигрень, зубная и головная боль, травмы опорно-двигательного аппарата – для снятия болевого синдрома умеренной и легкой степени выраженности.

Противопоказания

  • Легочная недостаточность;
  • Нарушения дыхания на фоне угнетения дыхательного центра;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Нарушение гемопоэза;
  • Выраженная почечная недостаточность;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 12 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для приема внутрь.

Дозу и период лечения назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное дозирование: по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки (через каждые 4 часа).

Максимальная суточная доза – 8 таблеток.

Без консультации врача в качестве жаропонижающего лекарственного средства применение может длиться не более 3 дней, в качестве обезболивающего – не более 5.

Побочные действия

Применение препарата может стать причиной следующих побочных действий:

  • Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек;
  • Прочие: при приеме высоких доз в течение длительного времени – развитие лекарственной зависимости; очень редко – тромбоцитопения, анемия, метгемоглобинемия, функциональные нарушения в печени и/или почках.

Особые указания

Противопоказано совместное применение с отхаркивающими и содержащими парацетамол препаратами.

Нельзя превышать рекомендованное дозирование.

В период приема препарата пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, выполнение которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, в том числе при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противоэпилептическими средствами, барбитуратами, рифампицином и этанолом (индукторами микросомального окисления), повышается риск развития гепатотоксичности.

Препарат усиливает клиническое действие антиагрегантов, повышая вероятность развития побочных реакций.

Сочетание препарата Кодеин+Парацетамол с ингибиторами моноаминоксидазы вызывает нарушение аккомодации, атаксию, парестезии, гипотонию.

Одновременный прием средств, угнетающих центральную нервную систему, усиливает воздействие на дыхательный центр и седативный эффект препарата.

На фоне применения пероральных контрацептивов происходит снижение скорости метаболизма парацетамола на 20-30%.

Кодеин повышает действие этанола на психомоторную функцию.

Аналоги

Аналогом Кодеин+Парацетамол является Коделмикст.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Знаете ли вы, что:

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

www.neboleem.net

инструкция по применению, 4 аналога

Инструкция по применению

Международное наименование

Кодеин+Парацетамол (Codeine+Paracetamol)

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Таблетки

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).

Продолжительность анальгезирующего действия – 4 ч, противокашлевого – 4-6 ч.

Показания

Болевой синдром легкой и умеренной степени выраженности (мигрень, головная и зубная боль, невралгия, корешковый синдром, артралгия, травмы опорно-двигательного аппарата).

Простудные заболевания, грипп (в качестве жаропонижающего и противокашлевого ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная почечная/печеночная недостаточность, нарушение гемопоэза, генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, легочная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), очень редко – анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия и нарушения функции печени и почек.

При длительном применении в высоких дозах – развитие лекарственной зависимости.

Применение и дозировка

Внутрь, по 1-2 таблетки каждые 4 ч, но не более 8 таблеток в сутки.

В качестве жаропонижающего ЛС не рекомендуется прием без консультации врача более 3 сут, а в качестве анальгезирующего – более 5 сут.

Особые указания

Избегать совместного приема с др. ЛС, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами. Не следует превышать рекомендованную дозу.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает действие антиагрегантов, что может привести к появлению побочных реакций.

Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилетические ЛС, рифампицин и этанол) повышают риск развития гепатотоксичности.

Одновременный прием с ингибиторами МАО вызывает атаксию, гипотонию, парестезии, нарушение аккомодации.

ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают седативный эффект и угнетающее действие на дыхательный центр.

Пероральные контрацептивные ЛС на 20-30% снижают скорость метаболизма парацетамола.

Аналоги


Напишите свой комментарий


Что больше всего обсуждают?

www.bazatabletok.ru

Кодеин+Парацетамол: инструкция по применению, аналоги

Кодеин+Парацетамол
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-004677/07

Дата последнего изменения: 03.04.2017

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку:

Активные вещества:

Парацетамол - 0,500 г

Кодеин или - 0,008 г

Кодеина фосфат - 0,01 г

(в пересчете на кодеин) (0,008 г)

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), тальк, магния стеарат, лимонная кислота - достаточное количество до получения таблетки массой - 0,60 г

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство).

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Парацетамол является обезболивающим и жаропонижающим средством. Блокирует синтез простагландинов в центральной нервной системе за счет угнетения циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не проявляет противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Кодеин, являясь природным анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов, значительно усиливает обезболивающий эффект парацетамола. Противокашлевой эффект кодеина связан с подавлением возбудимости кашлевого центра.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 1-4 ч.

Кодеин метаболизируется в печени; выводится почками в неизменном виде и в виде метаболитов.

Показания

Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль; мигрень; боль в спине; артралгия; миалгия; невралгия; альгодисменорея, травмы опорно-двигательного аппарата), простудные заболевания, грипп.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 12 лет, нарушение гемопоэза, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, легочная недостаточность, беременность, период лактации, генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Взрослым по 1-2 таблетки каждые 4 часа (до 4 раз в сутки). Максимальная суточная доза - 8 таблеток. В качестве жаропонижающего лекарственного средства не рекомендуется прием без консультации врача более 3 суток, а в качестве болеутоляющего - более 5 суток.

Детям в возрасте от 12 лет назначают по -1 таблетке до 4 раз в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек), очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия и нарушения функции печени и почек.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, чувство дискомфорта в эпигастрии, функциональные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, тяжесть в голове, бессонница, гипогликемия, цианоз, бронхоспазм. Может ускорить развитие тяжелой дыхательной недостаточности.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь.

Взаимодействие

Усиливает действие антиагрегантов, что может привести к появлению побочных реакций.

Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин и этанол) повышают риск развития гепатотоксичности.

Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы вызывает атаксию, гипотонию, парестезии, нарушение аккомодации.

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают седативный эффект и угнетающее действие на дыхательный центр.

Пероральные контрацептивные средства на 20-30 % снижают скорость метаболизма парацетамола. Длительный прием противосудорожных препаратов может уменьшать активность парацетамола.

Особые указания

Избегать совместного приема с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами.

Следует строго соблюдать рекомендуемые дозы. При отсутствии терапевтического эффекта необходима консультация врача. Поскольку препарат содержит кодеин, следует иметь ввиду возможности развития привыкания.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

medvisor.ru

Парацетамол в комбинации с другими препаратами — Википедия

Парацетамол в комбинации с другими препаратами
Фармакол. группа Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
АТХ N02BE51, N02BE71
широкий спектр различных форм
«Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра», «Стримол Плюс», «Коделмикст», «Паркоцет», «Каффетин», «Но-шпалгин», «Юниспаз», «Проходол форте», «Солпадеин», «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-ФС», «Пенталгин-ФС»(in caps.), «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М», «Седальгин-Нео», «Пенталгин Плюс», «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C», «Цитрамон»

Предмет данной статьи составляет группа комбинированных лекарственных средств, основным действующим веществом которых является парацетамол. Эффект препаратов данной группы главным образом обусловлен фармакологическими свойствами парацетамола. В классификаторе АТХ указанные средства представлены кодами N02BE71 (парацетамол в комбинации с психотропными препаратами) и N02BE51 (исключая вышеуказанные комбинации).

Следует обязательно учитывать, что при употреблении любых препаратов парацетамола вместе с веществами, вызывающими индукцию ферментов печени (в частности, алкоголем и трициклическими антидепрессантами), повышается концентрация гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что значительно повышает риск токсического поражения печени, в связи с чем во время лечения крайне необходимо отказаться от употребления этанола и соответствующих препаратов.

Согласно классификатору АТХ, в данную группу входят все комбинированные препараты, содержащие парацетамол, за некоторыми исключениями:

  • Комбинации с психолептиками учитываются в этой группе, если только они имеют основное применение в качестве болеутоляющего. В противном случае они классифицируются по кодам, зарезервированным под психотропные препараты. Аналогично, комбинированные препараты, основной функцией которых является не обезболивающий эффект, учитываются по соответствующим кодам, например: A03D, A03EA (спазмолитики в комбинации с анальгетиками), M02A (наружные средства от боли в мышцах и суставах), M03 (миорелаксанты) и т. п.
  • Комбинированные препараты, содержащие парацетамол и ибупрофен, классифицируются по коду M01AE51 (ибупрофен в комбинации с другими препаратами), даже если они предназначены только для использования в качестве обезболивающего средства.
  • Комбинации с кодеином, содержащие 20 и более миллиграммов кодеина в одной дозе препарата, классифицируются по кодам группы N02AA (кодеин в комбинации с другими препаратами), если меньше — учитываются в данной группе.
  • Комбинированные препараты с другими опиоидными анальгетиками должны быть классифицированы по соответствующим кодам группы N02A.
  • Препараты, содержащие менее 50 мг аскорбиновой кислоты в одной дозе, относятся к монопрепаратам парацетамола (например, такие лекарственные средства, как «Далерон С», «Далерон С юниор», «Парацетамол ЭКСТРА детский»), в противном случае они учитываются здесь же, как комбинации с парацетамолом.
  • Средства от «простуды» с небольшими дозировками входящих в их состав анальгетиков классифицируются по соответствующим кодам, например R05X (препараты для лечения «простуды») и т. п. Препараты с терапевтическими дозировками анальгетиков учитываются в этой группе.

По состоянию на 2012 год в России зарегистрированы множество различных препаратов этой группы.[1]

Комбинации с кофеином[править | править код]

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с кофеином (с дозировкой последнего от 40 до 65 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Аскофен-П», «Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра», «Пенталгин»и «Стримол Плюс». Также кофеин может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками препаратов предполагается, что кофеин, являясь психоаналептиком, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Исследования показывают, что это на самом деле так, но при содержании более 100 мг кофеина в таблетке[2].

Однако, независимые эксперты считают, что включение кофеина в состав обезболивающих средств не увеличивает их анальгезирующего эффекта (возможно, в связи с тем, что его количества в комбинированных продуктах недостаточно для проявления соответствующих свойств). Также отмечается, что ни одно опубликованное исследование с определённостью не установило роль кофеина как вспомогательного средства в анальгетике. Кроме этого, длительное использование таких комбинаций в больших дозировках повышает их нефротоксичность (приводит к заболеваниям почек).[3]

Комбинации с кодеином[править | править код]

Комбинации парацетамола и кодеина с дозировкой последнего от 8 до 10 мг применяются для снятия болевого синдрома лёгкой и умеренной выраженности различного генеза (при головной, зубной и посттравматической боли, мигрени, альгодисменорее, невралгиях (корешковом синдроме, радикулите и др.), миалгии, артралгии, оссалгии, ишиалгии, люмбалгии). Предполагается, что кодеин даже в дозировке ниже терапевтической усиливает обезболивающее действие парацетамола как более мощный опиоидный анальгетик. Продолжительность анальгезирующего действия — около 4−6 часов.

Также подобные комбинации могут использоваться при простудных заболеваниях и гриппе, при этом парацетамол играет роль жаропонижающего и болеутоляющего, а кодеин — противокашлевого средства (за счет подавления возбудимости кашлевого центра).

Основные представители этой группы: препарат «Коделмикст» и его аналоги с добавлением кофеина («Проходол форте» и «Солпадеин»). Помимо этого, в состав таких комбинаций также могут входить и другие препараты (прочие ненаркотические анальгетики или спазмолитики): ацетилсалициловая кислота («Паркоцет»), пропифеназон («Каффетин»), дротаверин («Но-шпалгин», «Юниспаз»).

Необходимо заметить, что применение «сильных» анальгетиков способно маскировать симптомы серьёзных заболеваний, что может затруднить установление точного и своевременного врачебного диагноза, поэтому такие препараты без консультации врача принимают не более пяти дней. Также не следует превышать рекомендованные дозировки, так как при длительном бесконтрольном приеме кодеинсодержащих препаратов в больших дозах возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственной зависимости. В период применения таких лекарственных средств необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует учитывать, что препараты, содержащие аспирин (в данном случае — «Паркоцет»), имеют значительное количество специфических побочных эффектов (синдром Рея у детей, замедление свёртывания крови, астмоидные реакции на салицилаты, уменьшение выведения мочевой кислоты, тератогенное действие и другие), что необходимо обязательно учитывать при их применении.

По имеющимся данным, Минздравсоцразвития РФ планирует ввести обязательный рецептурный отпуск на все кодеинсодержащие препараты с июня 2012 года.[4]

Комбинации с психотропными препаратами[править | править код]

Данная группа комбинированных лекарственных средств в России представлена комбинациями парацетамола с фенобарбиталом и рядом других препаратов. Так, в состав торговых марок «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М» и «Седальгин-Нео» помимо этих двух компонентов входят ещё кодеин в дозировке от 7 до 10 мг, метамизол натрия и кофеин. Также на рынке имеется препарат «Пенталгин Плюс», в состав которого, помимо парацетамола с фенобарбиталом, входят кодеин (8 мг), пропифеназон и кофеин.

Разработчиками препаратов предполагается, что фенобарбитал оказывает дополнительное седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Однако, независимыми экспертами отмечается, что сочетание фенобарбитала с анальгетиками является совершенно неоправданным в связи с тем, что барбитураты на сегодняшний день сами по себе имеют очень ограниченное медицинское применение из-за проблем с зависимостью и возможных серьёзных, иногда смертельных, явлений абстиненции.[3] Кроме этого, барбитураты, являясь индукторами микросомального окисления, способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

В связи с этим в некоторых странах, например, в Турции, комбинации анальгетиков с барбитуратами полностью изъяты из фармацевтического оборота.

Использование в данных комбинациях кодеина, а также других ненаркотических анальгетиков, приводит к увеличению числа соответствующих побочных эффектов и ограничений в применении (см. раздел «Комбинации с кодеином»). К примеру, метамизол, используемый в этих препаратах, в большинстве стран (исключая Россию) из-за его опасных свойств вообще запрещён к применению.

Комбинации с аскорбиновой кислотой[править | править код]

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с аскорбиновой кислотой (с дозировкой последней от 150 до 600 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C». Также аскорбиновая кислота может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками данных препаратов предполагается, что аскорбиновая кислота удлиняет действие парацетамола, замедляя его выведение.

В то же время к сочетаниям анальгетиков с витаминами часто высказывается негативное отношение как к нерациональной комбинации. В некоторых странах (например, в Индии и Бангладеш) подобные препараты запрещены.[3]

ru.wikipedia.org

Парацетамол (ацетаминофен) в отдельности или в комбинации с кодеином или дигидрокодеином при нейропатической боли у взрослых

Суть

Не существует достаточных доказательств для поддержки или опровержения предположения, что парацетамол в отдельности или в сочетании с кодеином или дигидрокодеином эффективен при любых вариантах нейропатической боли.

Актуальность

Нейропатическая боль – это боль, исходящая от поврежденных нервов. Она отличается от болевых импульсов, передаваемых по здоровым нервам от поврежденной ткани (к примеру, при падении, порезе или артрите коленного сустава). Нейропатическую боль обычно лечат средствами, отличными от тех обезболивающих, что применяются при боли от поврежденных тканей. Средства, иногда применяемые при депрессии или эпилепсии (припадках) могут быть очень эффективными у некоторых пациентов с нейропатической болью. Однако иногда для лечения нейропатической боли применяется парацетамол, самостоятельно или с опиоидными обезболивающими - кодеином или дигидрокодеином.

Парацетамол находится в широком применении более 50 лет. Есть доказательства его обезболивающего эффекта при некоторых краткосрочных болях, однако при длительных болях он, судя по всему, не достаточно эффективен. Мы точно не знаем, как именно он работает. Парацетамол широко используют в комбинациях с опиоидными средствами.

Опиоидные обезболивающие – это средства, подобные морфину. Морфин получают из растений, однако многие опиоиды также производят в лабораториях, а не добывают из растений. Кодеин и дигидрокодеин часто комбинируют с парацетамолом.

Характеристика исследований

В июле 2016 года мы провели поиск клинических испытаний, в которых парацетамол в отдельности или в комбинации с кодеином или дигидрокодеином, применяли для лечения нейропатической боли у взрослых. Мы не обнаружили исследований, соответствовавших требованиям обзора.

Основные результаты

В связи с тем, что исследований, которые бы позволили уверенно ответить на вопросы, не было, мы не можем сказать, эффективен ли парацетамол, в отдельности или в сочетании с кодеином или дигидрокодеином, при хронической нейропатической боли.

Качество доказательств

Мы оценили качество доказательств как очень низкое, так как исследований не было. Очень низкое качество доказательств означает, что мы не можем сказать ничего определенного по поводу эффективности парацетамола, в отдельности или в сочетании с кодеином или дигидрокодеином, при любых видах нейропатической боли.

www.cochrane.org

Парацетамол в комбинации с другими препаратами

Парацетамол в комбинации с другими препаратами

Состав
Парацетамол анальгетик и антипиретик
Классификация
Фарм.
группа
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
АТХ N02BE51, N02BE71
Лекарственные формы
широкий спектр различных форм
Торговые названия
«Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра», «Стримол Плюс», «Коделмикст», «Паркоцет», «Каффетин», «Но-шпалгин», «Юниспаз», «Проходол форте», «Солпадеин», «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-ФС», «Пенталгин-ФС»(in caps.), «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М», «Седальгин-Нео», «Пенталгин Плюс», «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C»

Предмет данной статьи составляет группа комбинированных лекарственных средств, основным действующим веществом которых является парацетамол. Эффект препаратов данной группы главным образом обусловлен фармакологическими свойствами парацетамола. В классификаторе АТХ указанные средства представлены кодами N02BE71 (парацетамол в комбинации с психотропными препаратами) и N02BE51 (исключая вышеуказанные комбинации).

Следует обязательно учитывать, что при употреблении любых препаратов парацетамола вместе с веществами, вызывающими индукцию ферментов печени (в частности, алкоголем и трициклическими антидепрессантами), повышается концентрация гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что значительно повышает риск токсического поражения печени, в связи с чем во время лечения крайне необходимо отказаться от употребления этанола и соответствующих препаратов.

Классификация

Согласно классификатору АТХ, в данную группу входят все комбинированные препараты, содержащие парацетамол, за некоторыми исключениями:

  • Комбинации с психолептиками учитываются в этой группе, если только они имеют основное применение в качестве болеутоляющего. В противном случае они классифицируются по кодам, зарезервированным под психотропные препараты. Аналогично, комбинированные препараты, основной функцией которых является не обезболивающий эффект, учитываются по соответствующим кодам, например: A03D, A03EA (спазмолитики в комбинации с анальгетиками), M02A (наружные средства от боли в мышцах и суставах), M03 (миорелаксанты) и т. п.
  • Комбинированные препараты, содержащие парацетамол и ибупрофен, классифицируются по коду M01AE51 (ибупрофен в комбинации с другими препаратами), даже если они предназначены только для использования в качестве обезболивающего средства.
  • Комбинации с кодеином, содержащие 20 и более миллиграммов кодеина в одной дозе препарата, классифицируются по кодам группы N02AA (кодеин в комбинации с другими препаратами), если меньше — учитываются в данной группе.
  • Комбинированные препараты с другими опиоидными анальгетиками должны быть классифицированы по соответствующим кодам группы N02A.
  • Препараты, содержащие менее 50 мг аскорбиновой кислоты в одной дозе, относятся к монопрепаратам парацетамола (например, такие лекарственные средства, как «Далерон С», «Далерон С юниор», «Парацетамол ЭКСТРА детский»), в противном случае они учитываются здесь же, как комбинации с парацетамолом.
  • Средства от «простуды» с небольшими дозировками входящих в их состав анальгетиков классифицируются по соответствующим кодам, например R05X (препараты для лечения «простуды») и т. п. Препараты с терапевтическими дозировками анальгетиков учитываются в этой группе.

Критика

Лекарственные средства

По состоянию на 2012 год в России зарегистрированы множество различных препаратов этой группы.[1]

Комбинации с кофеином

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с кофеином (с дозировкой последнего от 60 до 65 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра» и «Стримол Плюс». Также кофеин может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками препаратов предполагается, что кофеин, являясь психоаналептиком, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Исследования показывают, что это на самом деле так, но при содержании более 100 мг кофеина в таблетке[2].

Однако, независимые эксперты считают, что включение кофеина в состав обезболивающих средств не увеличивает их анальгезирующего эффекта (возможно, в связи с тем, что его количества в комбинированных продуктах недостаточно для проявления соответствующих свойств). Также отмечается, что ни одно опубликованное исследование с определённостью не установило роль кофеина как вспомогательного средства в анальгетике. Кроме этого, длительное использование таких комбинаций в больших дозировках повышает их нефротоксичность (приводит к заболеваниям почек).[3]

Комбинации с кодеином

Комбинации парацетамола и кодеина с дозировкой последнего от 8 до 10 мг применяются для снятия болевого синдрома лёгкой и умеренной выраженности различного генеза (при головной, зубной и посттравматической боли, мигрени, альгодисменорее, невралгиях (корешковом синдроме, радикулите и др.), миалгии, артралгии, оссалгии, ишиалгии, люмбалгии). Предполагается, что кодеин даже в дозировке ниже терапевтической усиливает обезболивающее действие парацетамола как более мощный опиоидный анальгетик. Продолжительность анальгезирующего действия — около 4−6 часов.

Также подобные комбинации могут использоваться при простудных заболеваниях и гриппе, при этом парацетамол играет роль жаропонижающего и болеутоляющего, а кодеин — противокашлевого средства (за счет подавления возбудимости кашлевого центра).

Основные представители этой группы: препарат «Коделмикст» и его аналоги с добавлением кофеина («Проходол форте» и «Солпадеин»). Помимо этого, в состав таких комбинаций также могут входить и другие препараты (прочие ненаркотические анальгетики или спазмолитики): ацетилсалициловая кислота («Паркоцет»), пропифеназон («Каффетин»), дротаверин («Но-шпалгин», «Юниспаз»).

Необходимо заметить, что применение «сильных» анальгетиков способно маскировать симптомы серьёзных заболеваний, что может затруднить установление точного и своевременного врачебного диагноза, поэтому такие препараты без консультации врача принимают не более пяти дней. Также не следует превышать рекомендованные дозировки, так как при длительном бесконтрольном приеме кодеинсодержащих препаратов в больших дозах возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственной зависимости. В период применения таких лекарственных средств необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует учитывать, что препараты, содержащие аспирин (в данном случае — «Паркоцет»), имеют значительное количество специфических побочных эффектов (синдром Рея у детей, замедление свёртывания крови, астмоидные реакции на салицилаты, уменьшение выведения мочевой кислоты, тератогенное действие и другие), что необходимо обязательно учитывать при их применении.

По имеющимся данным, Минздравсоцразвития РФ планирует ввести обязательный рецептурный отпуск на все кодеинсодержащие препараты с июня 2012 года.[4]

Комбинации с психотропными препаратами

Данная группа комбинированных лекарственных средств в России представлена комбинациями парацетамола с фенобарбиталом и рядом других препаратов. Так, в состав торговых марок «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М» и «Седальгин-Нео» помимо этих двух компонентов входят ещё кодеин в дозировке от 7 до 10 мг, метамизол натрия и кофеин. Также на рынке имеется препарат «Пенталгин Плюс», в состав которого, помимо парацетамола с фенобарбиталом, входят кодеин (8 мг), пропифеназон и кофеин.

Разработчиками препаратов предполагается, что фенобарбитал оказывает дополнительное седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Однако, независимыми экспертами отмечается, что сочетание фенобарбитала с анальгетиками является совершенно неоправданным в связи с тем, что барбитураты на сегодняшний день сами по себе имеют очень ограниченное медицинское применение из-за проблем с зависимостью и возможных серьёзных, зачастую смертельных, явлений абстиненции.[3] Кроме этого, барбитураты, являясь индукторами микросомального окисления, способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

В связи с этим в некоторых странах, например, в Турции, комбинации анальгетиков с барбитуратами полностью изъяты из фармацевтического оборота.

Использование в данных комбинациях кодеина, а также других ненаркотических анальгетиков, приводит к увеличению числа соответствующих побочных эффектов и ограничений в применении (см. раздел «Комбинации с кодеином»). К примеру, метамизол, используемый в этих препаратах, в большинстве стран (исключая Россию) из-за его опасных свойств вообще запрещён к применению.

Комбинации с аскорбиновой кислотой

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с аскорбиновой кислотой (с дозировкой последней от 150 до 600 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C». Также аскорбиновая кислота может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками данных препаратов предполагается, что аскорбиновая кислота удлиняет действие парацетамола, замедляя его выведение.

В то же время к сочетаниям анальгетиков с витаминами часто высказывается негативное отношение как к нерациональной комбинации. В некоторых странах (например, в Индии и Бангладеш) подобные препараты запрещены.[3]

Примечания

biograf.academic.ru

Парацетамол — Википедия

Парацетамол
Paracetamolum
ИЮПАК N-(4-гидроксифенил)ацетамид
Брутто-формула C8H9NO2
CAS 103-90-2
PubChem 1983
DrugBank 00316
Фармакол. группа Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства[1]
АТХ N02BE01
МКБ-10 M1515., M1616., M1717., M1818., M1919., M25.525.5, M54.354.3, M79.179.1, N94.694.6, R5050., R5151., R52.252.2[1]
капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые[2]
перорально, Ректальное введение препаратов, Внутривенное вливание и внутримышечно
«Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган», «Тайленол» [2]
 Медиафайлы на Викискладе

Парацетамо́л (лат. Paracetamolum) — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает жаропонижающее действие. В западных странах известен под названием ацетаминофен (англ. Acetaminophen, APAP). Название образовано как сокращение от полного названия в химической номенклатуре: параацетиламинофенол.

Является широко распространённым центральным ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами. Вместе с тем при приёме больших доз может вызывать нарушения работы печени, кровеносной системы и почек[3]. Риск нарушений работы данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола.

Парацетамол не является нестероидным противовоспалительным препаратом, механизм его действия принципиально иной. В отличие от ибупрофена, аспирина и других НПВП, парацетамол воздействует на нервную систему и относится к другой классификационной группе[4].

Парацетамол входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[5], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ[6].

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетин быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остаётся безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей[7] и включён ВОЗ, наряду с ибупрофеном, в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств»[8][9].

Лихорадка[править | править код]

Парацетамол используется для снижения лихорадки у людей всех возрастов[10]. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует использовать парацетамол для лечения лихорадки у детей, только если их температура выше 38,5 °C (101,3 °F)[11]. Вопрос об эффективности парацетамола сам по себе у детей с лихорадкой был поставлен под сомнение[12] и метаанализ показал, что он менее эффективен, чем ибупрофен[13]. Парацетамол не оказывает значительного противовоспалительного действия.

В сравнении с приёмом только ибупрофена или парацетамола в отдельности, применение этих лекарств вместе, вероятно, более эффективно в снижении температуры тела в течение первых четырёх часов после приёма лекарств (доказательства умеренного качества). Однако только в одном испытании оценивали влияние комбинированного лечения на уменьшение дискомфорта или беспокойства и выявили отсутствие различий в сравнении с применением только ибупрофена или парацетамола в отдельности.

На практике ухаживающим лицам часто советуют сначала дать одно лекарство (парацетамол или ибупрофен), и затем, если ребёнок продолжает лихорадить, дать следующую дозу альтернативного средства (лекарства). Применение альтернативного лечения таким способом (последовательно) может быть более эффективным в снижении температуры тела в первые три часа после приёма второй дозы (доказательства низкого качества), а также в уменьшении дискомфорта у ребёнка (доказательства низкого качества).

Только в одном небольшом испытании сравнивали последовательную терапию с комбинированной и не обнаружили преимуществ какого‐либо одного из двух методов лечения (доказательства очень низкого качества)[14][15].

Лечение боли[править | править код]

Парацетамол используется для облегчения лёгкой и умеренной боли. Использование внутривенной формы парацетамола для краткосрочной боли у людей в отделении неотложной помощи подтверждается ограниченными доказательствами[16][17].

Лечение остеоартрита[править | править код]

Американский колледж ревматологии рекомендует парацетамол в качестве одного из нескольких вариантов лечения людей с болью в области артрита в области тазобедренного сустава, руки или колена, которая не улучшается при физической нагрузке и потере веса[18]. Однако обзор 2015 года показал, что он обеспечивает лишь небольшое преимущество при остеоартрите[19].

Парацетамол обладает относительно небольшой противовоспалительной активностью, в отличие от других распространённых анальгетиков, таких как НПВС, аспирин и ибупрофен, но ибупрофен и парацетамол имеют сходные эффекты при лечении головной боли. Парацетамол может облегчить боль при лёгком артрите, но не влияет на основное воспаление, покраснение и отек сустава[20]. Он обладает анальгетическими свойствами, сравнимыми с таковыми у аспирина, а его противовоспалительные эффекты слабее. Это лучше переносится, чем аспирин из-за проблем с кровотечением с аспирином.

При рассмотрении компромисса между пользой и вредом от нестероидных противовоспалительных препаратов и парацетамола/ацетаминофена, не известно, является ли один лучше другого для лечения ревматоидного артрита. Но люди с ревматоидным артритом и исследователи в этом испытании отдали большее предпочтение нестероидным противовоспалительным средствам, а не ацетаминофену/парацетамолу[21][22].

Лечение боли в пояснице[править | править код]

Основываясь на систематическом обзоре, парацетамол рекомендуется Американским обществом боли в качестве лечения первой линии при болях в пояснице[23]. Напротив, Американский колледж врачей нашёл хорошие доказательства для НПВП, но только для парацетамола, в то время как другие систематические обзоры пришли к выводу, что доказательств его эффективности недостаточно[19][24][25][26].

Головные боли[править | править код]

Совместное заявление немецких, австрийских и швейцарских обществ головной боли и Немецкого общества неврологии рекомендует использовать парацетамол в сочетании с кофеином в качестве одной из нескольких терапий первой линии для лечения головной боли напряжённости или мигрени[27]. При лечении острой мигрени он превосходит плацебо, при этом 39% людей испытывают облегчение боли в один час по сравнению с 20% в контрольной группе[28][29].

В настоящее время в России выпускается лекарство с таким сочетанием (парацетамол, кофеин и ацетилсалициловая кислота) под названием Цитрамон.

Послеоперационная боль[править | править код]

Парацетамол в сочетании с НПВС может быть более эффективным для лечения послеоперационной боли, чем только парацетамол или НПВС[30].

Онкологические боли[править | править код]

Не были обнаружены доказательства, что применение только парацетамола влияет на интенсивность боли. Не обнаружено доказательств того, что применение парацетамола в комбинации с морфиноподобными лекарствами эффективнее, чем применение только морфиноподобных лекарств. Применение парацетамола не приводило к улучшению качества жизни. Выводы о побочных эффектах отсутствовали. Объём информации и различия в представлении результатов исследований свидетельствуют о том, что никакие выводы не могут быть сделаны. Качество доказательств было очень низким[31][32].

Использование в стоматологии[править | править код]

НПВС, такие как ибупрофен, напроксен, диклофенак, более эффективны, чем парацетамол для борьбы с зубной болью или болью, возникающей в результате стоматологических процедур; комбинации НПВС и парацетамола более эффективны, чем применение по отдельности[33]. Парацетамол особенно полезен, когда НПВС противопоказаны из-за гиперчувствительности или проблем с язвой желудочно-кишечного тракта или кровотечения ЖКТ[34]. Его также можно использовать в сочетании с НПВС, когда они неэффективны в борьбе с зубной болью[35]. Систематический обзор предоперационных анальгетиков для дополнительного обезболивания у детей и подростков показывает отсутствие преимуществ при приёме парацетамола перед лечением зубов, чтобы помочь уменьшить боль после лечения процедур под местной анестезией, однако качество доказательств низкое[36][37].

Другое применение[править | править код]

Эффективность парацетамола при использовании в сочетании со слабыми опиоидами (такими как кодеин) улучшилась примерно у 50% людей, но при этом увеличилось число побочных эффектов[38][39][40] Комбинация препаратов парацетамола и сильных опиоидов, такие как морфин, улучшают анальгетический эффект.[41].

Комбинация парацетамола с кофеином превосходит только парацетамол для лечения общих болевых состояний, включая зубную боль, послеродовую боль и головную боль[42][43].

Было обнаружено, что и парацетамол, и ибупрофен, при использовании их по отдельности, были более эффективными, чем фиктивное лекарство (плацебо), в облегчении боли в ушах через 48 часов (у 25% детей, получавших фиктивное лекарство, была остаточная боль через 48 часов, по сравнению с 10% в группе парацетамола и 7% в группе ибупрофена). Не было значимых различий в неблагоприятных событиях, о которых сообщали в испытаниях, между детьми, которых лечили либо парацетамолом, либо ибупрофеном, либо фиктивным лекарством (плацебо), но эти результаты следует интерпретировать с осторожностью, учитывая малое число участников и небольшую частоту неблагоприятных эффектов[44][45].

Лечение открытого артериального протока[править | править код]

Парацетамол используется для лечения открытого артериального протока, который может иметься у новорождённых, когда кровеносный сосуд, используемый при развитии лёгких, не зарастается, как обычно, но доказательств безопасности и эффективности парацетамола для этой цели не хватает[46][47]. Также использовались нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), особенно индометацин и ибупрофен, но доказательства их применения также невелики[46]. Это заращение протока, по-видимому, частично вызвано сверхактивным простагландином E2 (PGE2), сигнализирующим в основном через его рецептор ЕР4, но, возможно, также через рецепторы рецептора ЕР2 и рецепторы ЕР3[46].

Частота успешного закрытия ОАП при применении парацетамола была выше, чем при приёме плацебо, и такой же, как при применении ибупрофена и индометацина. Парацетамол показал меньше неблагоприятных эффектов на функции почек и печени.

Парацетамол представляет собой перспективную альтернативу индометацину и ибупрофену для закрытия ОАП с возможно меньшим числом неблагоприятных эффектов.

Из-за сообщений о возможной взаимосвязи между дородовым применением парацетамола и развитием аутизма или расстройств аутистического спектра в детстве и задержкой речевого развития у девочек, период наблюдения в любых исследованиях парацетамола у новорождённых должен быть не менее 18‐24 месяцев после рождения[48][49].

Парацетамол метаболизируется печенью и гепатотоксичен; побочные эффекты усиливаются в сочетании с алкогольными напитками и, скорее всего, у хронических алкоголиков или людей с повреждением печени[50][51]. Также есть предположение о риске развития осложнений верхних желудочно-кишечных отделов, в частности, риск желудочных кровотечений при постоянном приёме высоких доз препарата[52]. Повреждение почек наблюдалось в редких случаях, преимущественно при передозировке[53].

Британский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвящённых влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей»[7].

Учёными из университета Огайо было установлено, что приём парацетамола ослабляет испытываемый человеком эмоциональный отклик. Из 82 человек, рассматривавших набор фотографий спустя час после приёма таблетки, уровень эмоциональности снимков по 10-балльной шкале, оценённый испытуемыми, принявшими парацетамол, составил в среднем 5.85, в то время как аналогичное значение в контрольной группе, принявшей плацебо, равнялось 6.76[54][55][56][57]. Более ранние исследования канадских учёных показали сходный результат[58].

Гепатотоксичность[править | править код]

Одно из побочных действий парацетамола — гепатотоксичность, повреждение печени вплоть до смертельного исхода[4]. По статистике США, среди отказов печени в 48% случаев виновата передозировка парацетамола. Ежегодно 30 тысяч человек госпитализируются после передозировки парацетамола, из них около половины отравились, не осознавая этого. У таких больных проводится трансплантация печени, но в 28% случаев пересадок пациент всё равно умирает[59][60]. К сожалению, данных по России нет[60].

В 2011 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США запустило государственную образовательную программу, которая поможет избежать передозировки, предупреждая: «Ацетаминофен может вызвать серьёзное повреждение печени, если применяется в дозах, превышающих указанные на упаковке»[61][62][63]. В предупреждении о безопасности 2011 года FDA немедленно потребовало от производителей обновить этикетки всех рецептурных комбинаций ацетаминофена, чтобы предупредить о потенциальном риске тяжелого поражения печени, и запретило препараты, содержащие более 325 мг ацетаминофена в одной дозе[64][65]. Передозировки часто связаны с использованием допинговых опиоидов с высокой дозой, поскольку эти опиоиды чаще всего сочетаются с ацетаминофеном[66]. Риск передозировки может быть усилен частым потреблением алкоголя.

Парацетамольная токсичность является основной причиной острой печеночной недостаточности в западном мире и объясняет большинство передозировок лекарств в Соединённых Штатах, Великобритании, Австралии и Новой Зеландии[67][68][69][70]. Согласно данным FDA, в Соединённых Штатах в течение 1990-х годов было зарегистрировано 56 000 посещений отделения неотложной помощи, 26 000 госпитализаций и 458 смертей в год, связанных с передозировками, связанными с ацетаминофеном. В рамках этих оценок непреднамеренная передозировка ацетаминофена составила почти 25 % посещений отделения неотложной помощи, 10% госпитализаций и 25% смертей »[71].

Кожные реакции[править | править код]

2 августа 2013 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выпустило новое предупреждение о парацетамоле. Он заявил, что препарат может вызывать редкие и, возможно, фатальные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Продукты, требующие рецепта, должны будут содержать предупреждающую этикетку о реакциях на кожу, а FDA настоятельно призывает производителей делать то же самое с продуктами без рецепта[72].

Астма[править | править код]

В исследованиях была выявлена небольшая связь между приёмом парацетамола беременными и младенцами с развитием астмы в более старшем возрасте. По состоянию на 2017 год неизвестно, является ли эта связь причинно-следственной[73]. Некоторые данные свидетельствуют о том, что эта ассоциация, вероятно, отражает недоумение[прояснить][74], а не является действительно причинной[75]. В 2014 году установлено, что среди детей эта связь исчезла при учёте респираторных инфекций[76].

Начиная с 2014 года Американская академия педиатрии и Национальный институт здравоохранения и ухода за больными (NICE) продолжают рекомендовать парацетамол для боли и дискомфорта у детей[77][78][75][79][80][81], но некоторые эксперты рекомендовали, чтобы использование парацетамола у детей с астмой или при риске развития астмы следует избегать[82][83].

Другие факторы[править | править код]

В отличие от аспирина, парацетамол не предотвращает свертывание крови (это не антитромбоцитарный препарат) и, следовательно, может использоваться у людей, у которых есть проблемы с свертыванием крови. Кроме того, он не вызывает раздражения желудка[84] Однако парацетамол не помогает уменьшить воспаление, в то время как аспирин.[85]. По сравнению с ибупрофеном, чьи побочные эффекты могут включать диарею, рвоту и абдоминальную боль, парацетамол имеет меньше побочных эффектов желудочно-кишечного тракта[86]. В отличие от аспирина, парацетамол обычно считается безопасным для детей, так как он не связан с риском синдрома Райя у детей с вирусными заболеваниями[87]. Если принимать рекреационно с опиоидами, имеются слабые данные, свидетельствующие о том, что это может привести к потере слуха[88].

Передозировка парацетамола[править | править код]

Рекомендуемая максимальная суточная доза для взрослого человека составляет 3 или 4 грамма. Более высокие дозы могут привести к токсичности, включая печеночную недостаточность.

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный приём парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведёт к отравлению, сопровождающемуся тяжёлым поражением печени. Причина — истощение запасов глутатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приёме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин — дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя[89].

Имеются данные, что тяжёлая гепатотоксичность у взрослых может развиться уже при разовой дозе 7,5 г парацетамола[90].

Бесконтрольный приём парацетамола часто становится причиной желудочно-кишечных кровотечений, для лечения которых требуется госпитализация. В некоторых случаях наступает летальный исход[91].

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Неконтролируемая передозировка парацетамола приводит к длительной болезни. Признаки и симптомы токсичности парацетамола могут первоначально отсутствовать или могут иметься неспецифические симптомы. Первые симптомы передозировки обычно начинаются через несколько часов после приёма внутрь, с тошнотой, рвотой, потоотделением и болью, когда начинается острая печеночная недостаточность[92]. Люди, которые принимают передозировки парацетамола, не засыпают или не теряют сознание, хотя большинство людей, которые пытаются совершить самоубийство с парацетамолом, ошибочно полагают, что они будут потеряны в сознании от лекарств[93]. Процесс смерти от передозировки занимает от 3-5 дней до 4-6 недель.

Гепатотоксичность парацетамола на сегодняшний день является наиболее распространённой причиной острой печеночной недостаточности как в Соединённых Штатах, так и в Соединённом Королевстве[70][94]. Передозировка парацетамола приводит к большему количеству звонков в центры контроля токсинов в США, чем передозировка любого другого фармакологического вещества[95]. Считается, что токсичность парацетамола обусловлена его метаболитом хинона[96].

Неконтролируемая передозировка может привести к печеночной недостаточности и смерти в течение нескольких дней. Лечение направлено на удаление парацетамола из организма и пополнение глутатиона[96]. Активированный уголь можно использовать для уменьшения абсорбции парацетамола, если человек приходит в больницу вскоре после передозировки. В то время как антидот, ацетилцистеин (также называемый N-ацетилцистеин или NAC), действует как предшественник глутатиона, помогая организму регенерировать достаточно, чтобы предотвратить или, по крайней мере, уменьшить возможное повреждение печени, часто требуется пересадка печени, если повреждение печени становится тяжёлым[97]. Почечная недостаточность также является возможным побочным эффектом.

Активированный уголь, промывание желудка и ипекакуана могут уменьшить всасывание парацетамола при условии их применения в течение одного‐двух часов после приёма парацетамола, но клиническая польза неясна. Активированный уголь, возможно, является лучшим выбором, если человек может его принять. Иногда люди не могут принять внутрь активированный уголь по причине сонливости или потому что не нравится вкус, структура (либо оба этих фактора).

Из видов лечения, направленных на удаление токсичных продуктов парацетамола, ацетилцистеин, вероятно, может уменьшить частоту поражения печени от отравления парацетамолом. Кроме того, он имеет меньше побочных эффектов, чем другие антидоты, такие как димеркапрол и цистеамин; его преимущество над метионином было неясным. Ацетилцистеин следует назначать людям с отравлением парацетамолом при риске повреждения печени, риск зависит от принятой дозы, времени приёма пищи и данных лабораторных исследований.

В наиболее поздних клинических испытаниях рассматривали способы снижения частоты побочных эффектов с помощью внутривенного (через вену) введения ацетилцистеина, изменив способ введения. Эти клинические испытания показали, что при использовании более медленной инфузии и низкой начальной дозы ацетилцистеина может быть уменьшена доля таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, а также аллергия (нежелательные реакции организма на лекарство, такие как сыпь)[98][99].

Беременность[править | править код]

Современные клинические рекомендации рекомендуют беременным не принимать парацетамол из-за его негативного влияния на развитие плода. Среди последствий приёма парацетамола матерями во время внутриутробного развития детей фигурируют проблемы с поведением детей вплоть до расстройств аутического спектра[60].

Приём парацетамола одновременно с аспирином или ибупрофеном во время беременности до 16 раз повышает риск нарушений развития половых органов у новорождённых мальчиков в виде крипторхизма[100][101][102].

На 2010 год в когортных исследованиях не было выявлено заметное увеличение врождённых пороков развития, связанных с использованием парацетамола во время беременности[103]. По данным на 1981 год парацетамол не влияет на закрытие артериального протока плода в отличие от ацетилсалициловой кислоты[104].

Использование парацетамола у матери во время беременности связано с повышенным риском развития астмы у детей[105]. На 2014 год замечена корреляция с увеличением СДВГ, но оставалось неясным, является ли она причинно-следственной связью[106] На 2015 год парацетамол оставался рекомендуемым лекарством первой линии от боли и лихорадки во время беременности несмотря на эти проблемы[107].

Рак[править | править код]

В некоторых исследованиях обнаружена связь между парацетамолом и небольшим увеличением риска рака почки[108], но не влияет на риск рака мочевого пузыря[109].

Фармакодинамика[править | править код]

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na+ и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный[110].

Фармакокинетика[править | править код]

Абсорбция — высокая, максимальная концентрация (Cmax) 5–20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5–2 часа. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Около 97% препарата метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов (глюкуронида и сульфата парацетамола), 17% подвергается гидроксилированию с образованием восьми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (T½) — 1–4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T½[2].

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде[1]. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода — 1,4; кипящая вода — 5; этанол — 14,4; хлороформ — 2; ацетон — растворим; диэтиловый эфир — слегка растворим; бензол — нерастворим[111].

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства[112]. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году[113]. Но его токсические эффекты, самым о

ru.wikipedia.org

Парацетамол в комбинации с другими препаратами

Парацетамол в комбинации с другими препаратами

Состав
Парацетамол анальгетик и антипиретик
Классификация
Фарм.
группа
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
АТХ N02BE51, N02BE71
Лекарственные формы
широкий спектр различных форм
Торговые названия
«Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра», «Стримол Плюс», «Коделмикст», «Паркоцет», «Каффетин», «Но-шпалгин», «Юниспаз», «Проходол форте», «Солпадеин», «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-ФС», «Пенталгин-ФС»(in caps.), «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М», «Седальгин-Нео», «Пенталгин Плюс», «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C»

Предмет данной статьи составляет группа комбинированных лекарственных средств, основным действующим веществом которых является парацетамол. Эффект препаратов данной группы главным образом обусловлен фармакологическими свойствами парацетамола. В классификаторе АТХ указанные средства представлены кодами N02BE71 (парацетамол в комбинации с психотропными препаратами) и N02BE51 (исключая вышеуказанные комбинации).

Следует обязательно учитывать, что при употреблении любых препаратов парацетамола вместе с веществами, вызывающими индукцию ферментов печени (в частности, алкоголем и трициклическими антидепрессантами), повышается концентрация гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что значительно повышает риск токсического поражения печени, в связи с чем во время лечения крайне необходимо отказаться от употребления этанола и соответствующих препаратов.

Классификация

Согласно классификатору АТХ, в данную группу входят все комбинированные препараты, содержащие парацетамол, за некоторыми исключениями:

  • Комбинации с психолептиками учитываются в этой группе, если только они имеют основное применение в качестве болеутоляющего. В противном случае они классифицируются по кодам, зарезервированным под психотропные препараты. Аналогично, комбинированные препараты, основной функцией которых является не обезболивающий эффект, учитываются по соответствующим кодам, например: A03D, A03EA (спазмолитики в комбинации с анальгетиками), M02A (наружные средства от боли в мышцах и суставах), M03 (миорелаксанты) и т. п.
  • Комбинированные препараты, содержащие парацетамол и ибупрофен, классифицируются по коду M01AE51 (ибупрофен в комбинации с другими препаратами), даже если они предназначены только для использования в качестве обезболивающего средства.
  • Комбинации с кодеином, содержащие 20 и более миллиграммов кодеина в одной дозе препарата, классифицируются по кодам группы N02AA (кодеин в комбинации с другими препаратами), если меньше — учитываются в данной группе.
  • Комбинированные препараты с другими опиоидными анальгетиками должны быть классифицированы по соответствующим кодам группы N02A.
  • Препараты, содержащие менее 50 мг аскорбиновой кислоты в одной дозе, относятся к монопрепаратам парацетамола (например, такие лекарственные средства, как «Далерон С», «Далерон С юниор», «Парацетамол ЭКСТРА детский»), в противном случае они учитываются здесь же, как комбинации с парацетамолом.
  • Средства от «простуды» с небольшими дозировками входящих в их состав анальгетиков классифицируются по соответствующим кодам, например R05X (препараты для лечения «простуды») и т. п. Препараты с терапевтическими дозировками анальгетиков учитываются в этой группе.

Критика

Лекарственные средства

По состоянию на 2012 год в России зарегистрированы множество различных препаратов этой группы.[1]

Комбинации с кофеином

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с кофеином (с дозировкой последнего от 60 до 65 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра» и «Стримол Плюс». Также кофеин может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками препаратов предполагается, что кофеин, являясь психоаналептиком, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Исследования показывают, что это на самом деле так, но при содержании более 100 мг кофеина в таблетке[2].

Однако, независимые эксперты считают, что включение кофеина в состав обезболивающих средств не увеличивает их анальгезирующего эффекта (возможно, в связи с тем, что его количества в комбинированных продуктах недостаточно для проявления соответствующих свойств). Также отмечается, что ни одно опубликованное исследование с определённостью не установило роль кофеина как вспомогательного средства в анальгетике. Кроме этого, длительное использование таких комбинаций в больших дозировках повышает их нефротоксичность (приводит к заболеваниям почек).[3]

Комбинации с кодеином

Комбинации парацетамола и кодеина с дозировкой последнего от 8 до 10 мг применяются для снятия болевого синдрома лёгкой и умеренной выраженности различного генеза (при головной, зубной и посттравматической боли, мигрени, альгодисменорее, невралгиях (корешковом синдроме, радикулите и др.), миалгии, артралгии, оссалгии, ишиалгии, люмбалгии). Предполагается, что кодеин даже в дозировке ниже терапевтической усиливает обезболивающее действие парацетамола как более мощный опиоидный анальгетик. Продолжительность анальгезирующего действия — около 4−6 часов.

Также подобные комбинации могут использоваться при простудных заболеваниях и гриппе, при этом парацетамол играет роль жаропонижающего и болеутоляющего, а кодеин — противокашлевого средства (за счет подавления возбудимости кашлевого центра).

Основные представители этой группы: препарат «Коделмикст» и его аналоги с добавлением кофеина («Проходол форте» и «Солпадеин»). Помимо этого, в состав таких комбинаций также могут входить и другие препараты (прочие ненаркотические анальгетики или спазмолитики): ацетилсалициловая кислота («Паркоцет»), пропифеназон («Каффетин»), дротаверин («Но-шпалгин», «Юниспаз»).

Необходимо заметить, что применение «сильных» анальгетиков способно маскировать симптомы серьёзных заболеваний, что может затруднить установление точного и своевременного врачебного диагноза, поэтому такие препараты без консультации врача принимают не более пяти дней. Также не следует превышать рекомендованные дозировки, так как при длительном бесконтрольном приеме кодеинсодержащих препаратов в больших дозах возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственной зависимости. В период применения таких лекарственных средств необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует учитывать, что препараты, содержащие аспирин (в данном случае — «Паркоцет»), имеют значительное количество специфических побочных эффектов (синдром Рея у детей, замедление свёртывания крови, астмоидные реакции на салицилаты, уменьшение выведения мочевой кислоты, тератогенное действие и другие), что необходимо обязательно учитывать при их применении.

По имеющимся данным, Минздравсоцразвития РФ планирует ввести обязательный рецептурный отпуск на все кодеинсодержащие препараты с июня 2012 года.[4]

Комбинации с психотропными препаратами

Данная группа комбинированных лекарственных средств в России представлена комбинациями парацетамола с фенобарбиталом и рядом других препаратов. Так, в состав торговых марок «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М» и «Седальгин-Нео» помимо этих двух компонентов входят ещё кодеин в дозировке от 7 до 10 мг, метамизол натрия и кофеин. Также на рынке имеется препарат «Пенталгин Плюс», в состав которого, помимо парацетамола с фенобарбиталом, входят кодеин (8 мг), пропифеназон и кофеин.

Разработчиками препаратов предполагается, что фенобарбитал оказывает дополнительное седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Однако, независимыми экспертами отмечается, что сочетание фенобарбитала с анальгетиками является совершенно неоправданным в связи с тем, что барбитураты на сегодняшний день сами по себе имеют очень ограниченное медицинское применение из-за проблем с зависимостью и возможных серьёзных, зачастую смертельных, явлений абстиненции.[3] Кроме этого, барбитураты, являясь индукторами микросомального окисления, способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

В связи с этим в некоторых странах, например, в Турции, комбинации анальгетиков с барбитуратами полностью изъяты из фармацевтического оборота.

Использование в данных комбинациях кодеина, а также других ненаркотических анальгетиков, приводит к увеличению числа соответствующих побочных эффектов и ограничений в применении (см. раздел «Комбинации с кодеином»). К примеру, метамизол, используемый в этих препаратах, в большинстве стран (исключая Россию) из-за его опасных свойств вообще запрещён к применению.

Комбинации с аскорбиновой кислотой

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с аскорбиновой кислотой (с дозировкой последней от 150 до 600 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C». Также аскорбиновая кислота может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками данных препаратов предполагается, что аскорбиновая кислота удлиняет действие парацетамола, замедляя его выведение.

В то же время к сочетаниям анальгетиков с витаминами часто высказывается негативное отношение как к нерациональной комбинации. В некоторых странах (например, в Индии и Бангладеш) подобные препараты запрещены.[3]

Примечания

dal.academic.ru

Парацетамол в комбинации с другими препаратами

Парацетамол в комбинации с другими препаратами

Состав
Парацетамол анальгетик и антипиретик
Классификация
Фарм.
группа
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
АТХ N02BE51, N02BE71
Лекарственные формы
широкий спектр различных форм
Торговые названия
«Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра», «Стримол Плюс», «Коделмикст», «Паркоцет», «Каффетин», «Но-шпалгин», «Юниспаз», «Проходол форте», «Солпадеин», «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-ФС», «Пенталгин-ФС»(in caps.), «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М», «Седальгин-Нео», «Пенталгин Плюс», «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C»

Предмет данной статьи составляет группа комбинированных лекарственных средств, основным действующим веществом которых является парацетамол. Эффект препаратов данной группы главным образом обусловлен фармакологическими свойствами парацетамола. В классификаторе АТХ указанные средства представлены кодами N02BE71 (парацетамол в комбинации с психотропными препаратами) и N02BE51 (исключая вышеуказанные комбинации).

Следует обязательно учитывать, что при употреблении любых препаратов парацетамола вместе с веществами, вызывающими индукцию ферментов печени (в частности, алкоголем и трициклическими антидепрессантами), повышается концентрация гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что значительно повышает риск токсического поражения печени, в связи с чем во время лечения крайне необходимо отказаться от употребления этанола и соответствующих препаратов.

Классификация

Согласно классификатору АТХ, в данную группу входят все комбинированные препараты, содержащие парацетамол, за некоторыми исключениями:

  • Комбинации с психолептиками учитываются в этой группе, если только они имеют основное применение в качестве болеутоляющего. В противном случае они классифицируются по кодам, зарезервированным под психотропные препараты. Аналогично, комбинированные препараты, основной функцией которых является не обезболивающий эффект, учитываются по соответствующим кодам, например: A03D, A03EA (спазмолитики в комбинации с анальгетиками), M02A (наружные средства от боли в мышцах и суставах), M03 (миорелаксанты) и т. п.
  • Комбинированные препараты, содержащие парацетамол и ибупрофен, классифицируются по коду M01AE51 (ибупрофен в комбинации с другими препаратами), даже если они предназначены только для использования в качестве обезболивающего средства.
  • Комбинации с кодеином, содержащие 20 и более миллиграммов кодеина в одной дозе препарата, классифицируются по кодам группы N02AA (кодеин в комбинации с другими препаратами), если меньше — учитываются в данной группе.
  • Комбинированные препараты с другими опиоидными анальгетиками должны быть классифицированы по соответствующим кодам группы N02A.
  • Препараты, содержащие менее 50 мг аскорбиновой кислоты в одной дозе, относятся к монопрепаратам парацетамола (например, такие лекарственные средства, как «Далерон С», «Далерон С юниор», «Парацетамол ЭКСТРА детский»), в противном случае они учитываются здесь же, как комбинации с парацетамолом.
  • Средства от «простуды» с небольшими дозировками входящих в их состав анальгетиков классифицируются по соответствующим кодам, например R05X (препараты для лечения «простуды») и т. п. Препараты с терапевтическими дозировками анальгетиков учитываются в этой группе.

Критика

Лекарственные средства

По состоянию на 2012 год в России зарегистрированы множество различных препаратов этой группы.[1]

Комбинации с кофеином

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с кофеином (с дозировкой последнего от 60 до 65 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра» и «Стримол Плюс». Также кофеин может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками препаратов предполагается, что кофеин, являясь психоаналептиком, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Исследования показывают, что это на самом деле так, но при содержании более 100 мг кофеина в таблетке[2].

Однако, независимые эксперты считают, что включение кофеина в состав обезболивающих средств не увеличивает их анальгезирующего эффекта (возможно, в связи с тем, что его количества в комбинированных продуктах недостаточно для проявления соответствующих свойств). Также отмечается, что ни одно опубликованное исследование с определённостью не установило роль кофеина как вспомогательного средства в анальгетике. Кроме этого, длительное использование таких комбинаций в больших дозировках повышает их нефротоксичность (приводит к заболеваниям почек).[3]

Комбинации с кодеином

Комбинации парацетамола и кодеина с дозировкой последнего от 8 до 10 мг применяются для снятия болевого синдрома лёгкой и умеренной выраженности различного генеза (при головной, зубной и посттравматической боли, мигрени, альгодисменорее, невралгиях (корешковом синдроме, радикулите и др.), миалгии, артралгии, оссалгии, ишиалгии, люмбалгии). Предполагается, что кодеин даже в дозировке ниже терапевтической усиливает обезболивающее действие парацетамола как более мощный опиоидный анальгетик. Продолжительность анальгезирующего действия — около 4−6 часов.

Также подобные комбинации могут использоваться при простудных заболеваниях и гриппе, при этом парацетамол играет роль жаропонижающего и болеутоляющего, а кодеин — противокашлевого средства (за счет подавления возбудимости кашлевого центра).

Основные представители этой группы: препарат «Коделмикст» и его аналоги с добавлением кофеина («Проходол форте» и «Солпадеин»). Помимо этого, в состав таких комбинаций также могут входить и другие препараты (прочие ненаркотические анальгетики или спазмолитики): ацетилсалициловая кислота («Паркоцет»), пропифеназон («Каффетин»), дротаверин («Но-шпалгин», «Юниспаз»).

Необходимо заметить, что применение «сильных» анальгетиков способно маскировать симптомы серьёзных заболеваний, что может затруднить установление точного и своевременного врачебного диагноза, поэтому такие препараты без консультации врача принимают не более пяти дней. Также не следует превышать рекомендованные дозировки, так как при длительном бесконтрольном приеме кодеинсодержащих препаратов в больших дозах возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственной зависимости. В период применения таких лекарственных средств необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует учитывать, что препараты, содержащие аспирин (в данном случае — «Паркоцет»), имеют значительное количество специфических побочных эффектов (синдром Рея у детей, замедление свёртывания крови, астмоидные реакции на салицилаты, уменьшение выведения мочевой кислоты, тератогенное действие и другие), что необходимо обязательно учитывать при их применении.

По имеющимся данным, Минздравсоцразвития РФ планирует ввести обязательный рецептурный отпуск на все кодеинсодержащие препараты с июня 2012 года.[4]

Комбинации с психотропными препаратами

Данная группа комбинированных лекарственных средств в России представлена комбинациями парацетамола с фенобарбиталом и рядом других препаратов. Так, в состав торговых марок «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М» и «Седальгин-Нео» помимо этих двух компонентов входят ещё кодеин в дозировке от 7 до 10 мг, метамизол натрия и кофеин. Также на рынке имеется препарат «Пенталгин Плюс», в состав которого, помимо парацетамола с фенобарбиталом, входят кодеин (8 мг), пропифеназон и кофеин.

Разработчиками препаратов предполагается, что фенобарбитал оказывает дополнительное седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Однако, независимыми экспертами отмечается, что сочетание фенобарбитала с анальгетиками является совершенно неоправданным в связи с тем, что барбитураты на сегодняшний день сами по себе имеют очень ограниченное медицинское применение из-за проблем с зависимостью и возможных серьёзных, зачастую смертельных, явлений абстиненции.[3] Кроме этого, барбитураты, являясь индукторами микросомального окисления, способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

В связи с этим в некоторых странах, например, в Турции, комбинации анальгетиков с барбитуратами полностью изъяты из фармацевтического оборота.

Использование в данных комбинациях кодеина, а также других ненаркотических анальгетиков, приводит к увеличению числа соответствующих побочных эффектов и ограничений в применении (см. раздел «Комбинации с кодеином»). К примеру, метамизол, используемый в этих препаратах, в большинстве стран (исключая Россию) из-за его опасных свойств вообще запрещён к применению.

Комбинации с аскорбиновой кислотой

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с аскорбиновой кислотой (с дозировкой последней от 150 до 600 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C». Также аскорбиновая кислота может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками данных препаратов предполагается, что аскорбиновая кислота удлиняет действие парацетамола, замедляя его выведение.

В то же время к сочетаниям анальгетиков с витаминами часто высказывается негативное отношение как к нерациональной комбинации. В некоторых странах (например, в Индии и Бангладеш) подобные препараты запрещены.[3]

Примечания

dic.academic.ru

Комбинированные анальгетики на основе парацетамола — Википедия

Торговое наименование Воздействие на организм (не считая анальгетического) Лекарственные формы
«Аджиколд Хотмикс» сосудосуживающие и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Аквацитрамон» возбуждающее и жаропонижающие действие гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
«Алгезир» возбуждающее и спазмолитическое действие таблетки
«Антигриппин» антигистаминное и жаропонижающие действие таблетки шипучие
«Антигриппин-ОРВИ» сосудосуживающие и жаропонижающие действие капсулы
«АнтиФлу» сосудосуживающие и антигистаминное действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой
«Антифлу Кидс» антигистаминное и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Аскофен-П» жаропонижающие и возбуждающее действие таблетки
«Ацепар» жаропонижающие и возбуждающее действие таблетки
«Гевадал» возбуждающее действие таблетки
«Гриппекс» противокашлевое и сосудосуживающие действие таблетки
«Гриппостад С» возбуждающее, антигистаминное и жаропонижающие действие капсулы
«ГриппоФлю от простуды и гриппа» сосудосуживающие, антигистаминное и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Грипэнд» противокашлевое и сосудосуживающие действие таблетки покрытые оболочкой
«Далерон Колд 3» противокашлевое и сосудосуживающие действие таблетки покрытые пленочной оболочкой
«Далерон С» жаропонижающие действие гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
«Далерон С юниор» жаропонижающие действие гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
«Евро Цитрамон» жаропонижающие и возбуждающее действие таблетки
«Залдиар» таблетки покрытые оболочкой, ампулы
«Ибуклин» жаропонижающие действие таблетки покрытые оболочкой 400 мг+325 мг, таблетки диспергируемые 100 мг+125 мг
«Инфлюнорм» сосудосуживающие, антигистаминное и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Каффетин» возбуждающее действие таблетки
«Каффетин ск» возбуждающее действие таблетки
«Квинталгин» возбуждающее и жаропонижающие действие таблетки
«Колдакт Флю Плюс» сосудосуживающие и антигистаминное действие капсулы пролонгированного действия
«Колдрекс» возбуждающее, сосудосуживающие, отхаркивающие, жаропонижающие действие таблетки
«Колдрекс МаксГрипп со вкусом лимона» сосудосуживающие ижаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Колдрекс ХотРем» сосудосуживающие и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Колдрекс ХотРем со вкусом лимона и меда» сосудосуживающие и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Колдрекс Юниор Хот Дринк» сосудосуживающие и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Кофицил-плюс» возбуждающее и жаропонижающие действие таблетки
«Лемсип Лимон» сосудосуживающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Лемсип Макс» сосудосуживающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Лемсип Черная Смородина» сосудосуживающие и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Максиколд» сосудосуживающие и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Нео-Теофедрин» спазмолитическое, возбуждающее, противокашлевое действие, расслабление бронхиальной гладкой мускулатуры таблетки
«Неофлю 750» сосудосуживающие и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Но-шпалгин» спазмолитическое действие таблетки
«Панадол экстра» возбуждающее действие таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые
«Паноксен» таблетки покрытые оболочкой
«Парален экстра» возбуждающее действие таблетки покрытые оболочкой
«Паркоцет» жаропонижающие и возбуждающее действие таблетки
«Пенталгин» таблетки
«Пенталгин Плюс» таблетки
«Пенталгин-ICN» таблетки
«Пенталгин-Фарма Старт» таблетки
«Пенталгин-Нова» таблетки
«Пенталгин-ФК» таблетки
«Простудокс» сосудосуживающие и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Проходол форте» возбуждающее действие таблетки
«Ринза» возбуждающее, сосудосуживающие и антигистаминное действие таблетки
«Ринзасип» возбуждающее, сосудосуживающие и антигистаминное действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Ринза Хотсип» возбуждающее, сосудосуживающие и антигистаминное действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Риниколд ХотМикс» возбуждающее, сосудосуживающие и антигистаминное действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Сантопералгин» возбуждающее действие таблетки
«Седал-М» возбуждающее действие таблетки
«Седальгин-Нео» возбуждающее действие таблетки
«Солпадеин» возбуждающее действие капсулы, таблетки растворимые, таблетки
«Стопгрипан» сосудосуживающие, антигистаминное и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Стопгрипан форте» сосудосуживающие, антигистаминное и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Стримол Плюс» возбуждающее действие таблетки
«Теофедрин-Н» спазмолитическое, возбуждающее, противокашлевое действие, расслабление бронхиальной гладкой мускулатуры таблетки
«ТераФлю» сосудосуживающие и антигистаминное действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«ТераФлю от гриппа и простуды» сосудосуживающие, антигистаминное и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«ТераФлю от гриппа и простуды Экстра» сосудосуживающие и антигистаминное действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«ТераФлю Экстратаб» сосудосуживающие и антигистаминное действие таблетки покрытые оболочкой
«Триган-Д» таблетки
«Фемизол» диуретическое и антигистаминное действие таблетки
«Фервекс» антигистаминное и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь 500 мг+25 мг+200 мг
«Фервекс для детей» антигистаминное и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь 280 мг+10 мг+100 мг
«Флуколдин» антигистаминное и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь 500 мг+25 мг+200 мг
«ФлюЗиОЗ» жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«ФлюЗиОЗ-Ф» антигистаминное и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Флюколдекс форте» возбуждающее, сосудосуживающие, отхаркивающие и жаропонижающие действие таблетки покрытые пленочной оболочкой
«Флюколдекс-Н» возбуждающееи антигистаминное действие таблетки
«Флюколдекс-С» сосудосуживающие и жаропонижающие действие порошок для приготовления раствора для приема внутрь
«Форсодол» таблетки покрытые оболочкой
«Цитрамон П» жаропонижающие и возбуждающее действие таблетки
«Цитрамон-Акри» жаропонижающие и возбуждающее действие таблетки
«Цитрамон-Боримед» жаропонижающие и возбуждающее действие таблетки
«Цитрамон-МФФ» жаропонижающие и возбуждающее действие таблетки
«Цитрапак» жаропонижающие и возбуждающее действие таблетки
«Цитрапар» жаропонижающие и возбуждающее действие капсулы
«Эффералган с витамином C» жаропонижающие действие таблетки шипучие
«Юниспаз» спазмолитическое действие таблетки

ru.wikipedia.org


Смотрите также