От чего диклофенак


"Диклофенак": от чего помогает, форма выпуска, инструкция по применению, противопоказания и побочные действия

От чего помогает "Диклофенак"? Спектр действия препарата довольно широк, его применяют при болях в ногах, остеохондрозе, артрите и множестве других заболеваний. Стоит отметить, что эффективность препарата много раз подвергалась сомнению, но его продолжают использовать как отечественные врачи, так и их коллеги за рубежом.

Краткая история создания

Прототип данного препарата был создан еще в начале 19-го века молодым врачом Феликсом Хоффманом. Он синтезировал ацетилсалициловую кислоту и обнаружил, что салицилаты имеют свойство снимать боль и воспаление. Больше всего салицилаты известны сегодня как незаменимый компонент аспирина - испытанного поколениями средства от мигрени. Однако если принимать такие вещества в больших дозах, они могут вызвать интоксикацию организма. По этой причине пришлось создавать средства, не содержащие салицилат. После долгих исследований в 1966 году в лаборатории фирмы был синтезирован диклофенак натрия, свойства которого ничем не уступали ацетилсалициловой кислоте, а средство считалось абсолютно безопасным для использования.

Изначально данный препарат применяли для уменьшения боли пациентов с ревматоидными состояниями и заболеваниями суставов, благодаря двум его показателям - способности к быстрому снятию температуры и воспаления на пораженных участках. Однако затем врачи обнаружили, что сфера деятельности, в которой можно применять лекарство, значительно шире, чем предполагалось ранее.

От чего помогает "Диклофенак"?

Препарат обладает противовоспалительным и обезболивающим действием, а также способствует местному снижению температуры, что делает его незаменимым средством для спортсменов, страдающих от травм, а также пожилых людей, у которых суставы находятся не в лучшем состоянии. Препараты данной группы имеют общее название - нестероидные противовоспалительные средства.

Фармацевтическое действие можно описать кратко: "Диклофенак" резко уменьшает выработку веществ, которые вызывают повышение температуры и воспаление. Следует отметить, что такой эффект не всегда положителен, потому что воспаление - это защитная реакция организма, и в нее надо вмешиваться только в том случае, когда врач абсолютно уверен, что это не нанесет вреда организму. Самостоятельно экспериментировать не стоит! "Диклофенак" при боли в суставах часто назначают для того, чтобы временно снять боль, но отнюдь не для лечения. Это важно понимать и не ждать терапевтического эффекта.

Специалисты, рассказывая о том, от чего помогает "Диклофенак", отмечают, что это средство является самым распространенным у спортсменов. Они используют его при ушибах и растяжениях, отдавая предпочтению лекарству в форме геля.

Также жидкие и порошкообразные субстанции используются в спортивной медицине, травматологии и хирургии, в особенности при травмах локомоторного аппарата, а также после операций как анальгетик для швов. В неврологии часто используют для лечения хронических и острых болей в спине, а также иногда применяют в гинекологии для облегчения состояния при дисменорее.

Страдающие от почечных и печеночных колик, несомненно, знают, что первое средство для избавления от мучительной боли - рассматриваемое нами, введенное внутримышечно. Но данная процедура проводится лишь строго под контролем врача. "Диклофенак" при остеохондрозе помогает больным свободно двигаться, не боясь почувствовать знакомую боль в суставах.

Механизм действия

Если объяснить простым языком, то "Диклофенак" просто блокирует выработку особых веществ, которые синтезируются организмом в ответ на поражение определенных органов. Эти вещества называются медиаторами, и именно они в норме запускают процесс воспаления и лихорадки. Данное средство производит такую остановку с помощью подавления особого фермента, который принимает непосредственное участие в превращении арахидоновой кислоты в медиаторы.

Форма выпуска "Диклофенака"

Эффективность лекарственного средства во многом зависит от того, в какой форме принимает его пациент. Например, нет практически никакого смысла использовать "Диклофенак" наружно, если его цель действия - быстро снять печеночную или почечную колику. Потому как в таком случае действие необходимо немедленное. Именно по этой причине производители выпускают средство в различных формах и для различных способов применения. Самые распространенные из них: таблетки (быстрого и замедленного действия), растворы для введения внутримышечно и парентерально, суппозитории (свечи), а также различные средства наружного применения, такие как гели, мази, порошки, кремы. Такое разнообразие веществ связано еще и с необходимостью индивидуального подбора количества использованного лекарства для каждого отдельного случая.

"Диклофенак"в таблетках

Таблетки выпускают различной формы и дозировки в них лекарственного вещества. Основным преимуществом таблеток является возможность точно рассчитать дозу и количество принятого внутрь препарата. Также таблетки достаточно быстро всасываются в кровь через желудочно-кишечный тракт, что позволяет воздействовать именно на него при необходимости. Дозу в индивидуальном порядке рассчитывает врач, средняя дозировка препарата 100-150 мг в сутки. Принимать за раз такое количество не рекомендуется, желательно разделить его на несколько приемов. Иногда можно принять лекарство, если ощущаются утренние или вечерние боли, скованность в мышцах или суставах, либо дополнительно использовать ректальные свечи. При этом суточная доза не должна в любом случае превышать 200 мг в сутки, иначе может возникнуть передозировка или нежелательные побочные эффекты. Как только возникает негативная реакция, дозу нужно снизить до стандартной, прописанной врачом. Таблетки нельзя разжевывать или делить на половины!

Таблетки замедленного действия

Иногда необходимо более длительное действие препарата, тогда врачи назначают таблетки пролонгированного действия. Они отличаются менее выраженным эффектом, который сохраняется больше времени, чем в случае с обычными таблетками. К тому же принимать такое средство нужно не 3-4 раза в день, как в случае с обыкновенным "Диклофенаком", а всего один или два раза. При этом сохраняется высокая стабильность действия и скопление его именно в той точке воспаления, где необходимо. Рекомендованная доза такого препарата в два раза ниже, чем обычная - всего 75 мг в сутки, что помогает дополнительно избавить печень от ненужной работы по очищению организма. Эти таблетки также нельзя делить и следует выпивать целиком, не жуя. Назначаются они чаще всего в случае хронических болей, например, широко используется "Диклофенак" при болях в ногах. Обычно препарат принимают только утром, но в случае обострения или тяжелой болезни можно и вечером, не превышая допустимую дозу. Не рекомендуется назначать таблетки детям до 18 лет!

"Диклофенак" в форме суппозиториев

Введение в виде свечей имеет много преимуществ, особенно по сравнению с обыкновенными инъекциями, в результате которых может развиться мышечный некроз, нагноение, пролежни. Свечи чаще всего назначаются тем пациентам, которые не могут самостоятельно принять лекарство через рот (например, излишне ослабленные болезнью, парализованные, умственно отсталые - так как они могут подавиться). Единственным недостатком можно считать небольшие повреждения слизистой прямой кишки, но вредный эффект, производимый на другие органы желудочно-кишечного тракта у свечей несомненно ниже, чем у любой другой лекарственной формы.

Растворы для инъекций

Назначаются чаще всего при выраженной острой боли, которую необходимо быстро купировать (например, в случае почечной или печеночной колики). Часто возникает вопрос, как правильно колоть "Диклофенак" при болях в пояснице. Врачи рекомендуют использовать не более одной ампулы в сутки, при тяжелой болезни - не более двух. Вводят препарат в верхний наружный квадрант ягодицы, чаще всего в сочетании с миорелаксантами или спазмолитиками.

Средства для наружного использования

Обычно их используют для лечения повреждений мягких тканей (например, ушибов), а также снятия боли в суставах и мышцах. К ним относятся гели и мази. Инструкция по применению геля "Диклофенак" включает в себя пункт, в котором указывается, что необходимо использовать средство два раза в день. Отдельно подчеркивается, что оно действует только на ту область, на которую было нанесено.

Врачи часто назначают мазь "Диклофенак" при остеохондрозе. Пациенты охотно используют средство, ведь оно отличается доступной ценой и высокой эффективностью. Именно благодаря этим качествам такая форма выпуска "Диклофенака" является самой распространенной.

Недостатки препарата

К сожалению, средство не является универсальной помощью для каждого человека, который страдает от боли в суставах. У "Диклофенака" противопоказания и побочные действия заявлены следующие:

  1. Недопустим при язвенной болезни, так как взаимодействие содержащейся в нем кислоты губительно действует на слизистую оболочку желудка.
  2. Возраст старше 70 лет.
  3. Прием других противовоспалительных не стероидных препаратов. В совокупности с другими похожими средствами может вызвать индивидуальную несовместимость. Поэтому если проводится лечение от какого-либо другого заболевания, необходимо спросить у врача, совмещаются ли принимаемые препараты с "Диклофенаком".
  4. Неправильное питание, слишком большое количество соленой, острой, жирной пищи, которая повышает секрецию желудочного сока. В сочетании с препаратом может вызвать язвенную болезнь желудка или гастрит.
  5. Проводящееся лечение при помощи глюкокортикоидов.
  6. У женщин обнаружена повышенная чувствительность к "Диклофенаку", поэтому применять его следует с предосторожностью и желательно под наблюдением медицинского персонала. По возможности нужно заменить его любым другим противовоспалительным средством.
  7. Курение и другие вредные привычки.
  8. Наличие бактерий, которые, по недавним исследованиям, делают организм более подверженным к образованию язвы желудка.
  9. В инструкции по применению геля "Диклофенак" говорится, что он плохо сочетается с антиаллергенными препаратами.

Использование беременными

"Диклофенак" противопоказан в течение первых двух триместров беременности, а к концу третьего периода данный препарат может вызвать отсутствие сокращений мышц матки, что негативно скажется на прохождении родов.

Во время кормления грудью лекарство также не применяется, из-за свойственного ему проникания в ткани молочной железы, что приводит к попаданию в молоко, а затем и в организм новорожденного.

Таким образом, на вопрос о том, от чего помогает "Диклофенак", можно ответить, что в основном он используется для лечения боли и воспаления. Если следовать инструкции, а также назначениям врача, препарат не нанесет никакого вреда и будет хорошим помощником для излечения от остеохондроза и множества других заболеваний.

sammedic.ru

инструкция по применению, таблетки, от чего уколы, побочные действия

Диклофенак – фармакологический продукт, относящийся к группе производных фенилуксусной кислоты. Активный компонент лекарственного препарата – натриевая соль. Средство обладает нестероидным противовоспалительным и мощным анальгезирующим потенциалом. Детальная инструкция по применению дает необходимую информацию перед началом приема. Влияние Диклофенака на заболевание обуславливается способностью ингибировать простагландины – вещества, провоцирующие воспалительный процесс, болевой синдром, лихорадку.

Лекарственные формы выпуска

Диклофенак отличается вариативностью форм выпуска:

  • таблетки – 25 мг, 50 мг, 75 мг;
  • пролонгированные таблетированные формы по 100 мг – замедляют высвобождение активного вещества, увеличивая продолжительность действия, сокращают количество приемов;
  • суппозитории – 50 мг, 100 мг;
  • раствор для внутримышечного введения – ампулы по 75 мг/мл быстро купируют болевой синдром;
  • мазь, гель, крем 1%, 5% – позволяют снизить абсорбцию действующего вещества в кровоток, минимизировать риск возникновения побочных эффектов;
  • капли глазные 0,1% – при введении в конъюнктивальный мешок не выявляются в плазме крови.

Дозировку, способ и форму введения вещества подбирает лечащий врач с учетом степени развития патологических изменений и индивидуальных особенностей пациента.

Механизм действия

Диклофенак – универсальный препарат. Направленность его биологического действия заключается в следующих факторах:

  • уменьшает проницаемость капилляров;
  • сдерживает миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, приостанавливая развитие патологического процесса;
  • препятствует проникновению лизосомных гидролаз в здоровые клетки, предотвращая их агрессивное воздействие на тканевые волокна;
  • нормализует процесс формирования синовиальной жидкости;
  • снимает обостренное восприятие боли через механизмы центральной нервной системы.
Несмотря на выпуск препаратов нового поколения Диклофенак по-прежнему остается самым популярным средством для устранения утренней скованности, уменьшения припухлости и отечности суставов, снижения болевых ощущений. К его достоинствам относят хорошую переносимость и 82% биодоступность.

Применение в медицинской практике

Благодаря широкому спектру действия применение Диклофенака распространено в разных медицинских практиках. Разнообразие форм позволяет добиться высокой результативности при минимальных побочных осложнениях в лечении таких болезненных отклонений, как:

  • воспаление периферических нервов;
  • острые подагрические приступы;
  • дегенеративные патологии суставов;
  • ревматические воспалительные поражения мягких и суставных тканей;
  • неревматические болевые состояния;
  • заболевания органов малого таза;
  • дистрофические изменения межпозвоночных дисков;
  • заболевания опорно-двигательного аппарата;
  • посттравматические боли, отеки, воспаления;
  • печеночные и почечные колики;
  • бактериальный и вирусный конъюнктивит;
  • последствия хирургического вмешательства.

Внутримышечное введение препарата назначается в дозе 75 мл на протяжении 1-5 дней. Дальнейшее лечение продолжается с помощью таблеток, свечей, мазей.

Таблетки принимают 2 – 3 раза в день, от 50 до 150 мг в сутки. В пролонгированном варианте (100 мг) достаточно 1 приема.

Суппозитории вводят в прямую кишку. При дозировке 100 мг 1 раз в сутки, 50 мг – дважды в день, 25 мг 3 – 4 раза.

Мази, кремы, гели наносят на пораженный участок 2 раза в день в количестве 2 – 4 гр. Продолжительность лечебного курса – не более 2 недель. Мягкие средства употребляются для проведения процедуры фонофореза.

Возможно комбинированное лечение разными лекарственными формами Диклофенака. С условием, что суточная норма не превышает 150 мг.

В случае передозировки употребление продукта прекращают, последствия устраняют с помощью активированного угля (2 таблетки на 10 кг веса). Если абсорбент не помог, вызывают бригаду скорой помощи.

Противопоказания и побочные действия

Результативное влияние Диклофенака на патологический фактор не рассматривается, как основание к его назначению при наличии:

  • заболеваний желудочно-кишечного тракта;
  • нарушения свертываемости крови;
  • неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • сердечно-сосудистых патологий;
  • бронхиальной астмы;
  • функциональных нарушений в работе почек и печени;
  • возрастных ограничений;
  • аспириновой и индивидуальной непереносимости.

При аноректальном кровотечении в анамнезе противопоказано введение суппозиториев.

Негативные реакции организма на действующее вещество проявляются в виде:

  • тошноты, сопровождающейся рвотой;
  • жидкого стула;
  • головных болей;
  • неприятного ощущения в эпигастральной области;
  • тахикардии, шума в ушах;
  • нарушения координации движений;
  • слабости, быстрой утомляемости;
  • бессонницы, раздражительности;
  • проявление аллергических реакций – зуд, сыпь, покраснение кожных покровов.

Параллельный прием нескольких препаратов из группы НПВП противопоказан из-за увеличения риска развития множественных побочных осложнений.

Меры предосторожности при приеме Диклофенака

 

Нельзя сочетать применение Диклофенака с употреблением алкоголя. Даже однократный прием спиртного усугубляет развитие побочных эффектов. Активный компонент препарата метаболизируется в печени. Она же фильтрует алкогольные жидкости. Повышенная нагрузка на орган приводит к гибели клеток паренхимы. Хроническое злоупотребление алкоголем на фоне медикаментозного лечения способно вызвать желудочно-кишечное кровотечение, нанести ущерб центральной нервной системе.

С осторожностью следует принимать препарат лицам с хроническими патологиями почек. Отмечены случаи затруднения мочеиспускания, накопления жидкости в организме, протеинурии, гематурия.

Употребление препарата пациентами с печеночной порфирией предполагает контроль за функциональными способностями печени для исключения возможного развития приступа.

На время лечения Диклофенаком не рекомендуется управление транспортными средствами и занятие опасными видами деятельности.

Беременность, грудное вскармливание и дети

Во время беременности, принимая во внимания потенциальный риск для плода, Диклофенак применяется только в исключительных случаях. При отсутствии вероятной угрозы выкидыша используются мягкие формы препарата в минимально эффективной дозе. Назначение препарата в обязательном порядке должно быть согласовано с гинекологом, ведущим беременность. Объясняются противопоказания опасностью проникновения лекарственного вещества через плацентарный барьер.

Если возникает острая необходимость употребления Диклофенака в период лактации, грудное вскармливание заменяется искусственным.

В педиатрической практике препарат назначается: после 6 лет в виде таблеток 0,5 – 2 мг/кг веса; детям старше 12 лет – суппозитории по 25 мг 2 – 3 введения в день; с 16 до 18 лет концентрацию активного вещества увеличивают до 50 мг за один прием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 

При почечных и печеночных коликах параллельно с Диклофенаком назначают прием спазмолитиков.

Диклофенак усугубляет токсичное действие циклоспорина, что приводит к почечной и печеночной недостаточности.

Препарат подавляет действие диуретических и антигипертензивных средств.

Не исключена возможность развития гипогликемии или гипергликемии при совместном приеме диклофенака натрия с противодиабетическими препаратами.

Советы по приему от пациентов и врачей

Мнение специалиста. При назначении нескольких лекарственных средств общие правила рекомендуют их раздельное введение. Мера предпринимается во избежание химической несовместимости. Пациент обязан сообщить лечащему врачу об употреблении других препаратов.

Опрос пациентов с опытом неоднократного использования Диклофенака выявил: побочное действие препарата отмечалось в редких случаях, дешевое средство не уступает по эффективности более дорогим аналогам.

Покупка и хранение

Перед покупкой фармакологического продукта необходимо проверить срок выпуска товара и период его пригодности для использования. Хранить средство следует в темном месте при температурной норме 15º – 25º. По истечении срока годности, либо нарушении условия хранения употребление препарата противопоказано.

Аналоги и цены

Диклофенак – дженерик оригинального лекарственного препарата Вольтарен. Министерством здравоохранения рекомендуется вписывать в рецепты не торговое название лекарства, а международное, оставляя возможность выбора за пациентом.

ПрепаратЦеновой диапазон
Бутадион140 – 150
Дикловит190 – 205
Наклофен250 – 280
Ортофен40 – 90
Вольтарен260 – 670
Наклофен60 – 120
Раптен рапид50 – 70
Доросан200 – 230

Аналоги имеют разное количество действующего вещества (диклофенака натрия), отличаются терапевтической и биологической эквивалентностью.

Перед приемом препаратов обязательно проконсультируйтесь с вашим доктором, пройдите необходимое обследование

proartrit.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота).

Пациенты с нарушением функции печени. В случае назначения препарата диклофенак пациентам с нарушением функции печени необходимо медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение нарушений. Во время применения препарата, также как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом диклофенак как предупредительная мера показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), диклофенак следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата диклофенак пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать обострение.

Кроме повышения уровня ферментов печени сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху, молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, которое необходимо для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введении пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными случаями непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Код АТХ: М01АВ05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак натрия - нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

Угнетение биосинтеза простагландинов, продемонстрированное в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезболивающее свойства диклофенака обусловливают клинический ответ, который характеризуется существенным снижением признаков и симптомов заболевания: боли в состоянии покоя и во время движения, утренней ригидности и отеков суставов, а также заметно улучшение функций суставов.

Диклофенак-ЛФ оказывает выраженный обезболивающий эффект при умеренных и тяжелых болях неревматического происхождения, обезболивающее действие начинает проявляться через 15-30 минут после применения.

Лекарственное средство продемонстрировало также существенное влияние при приступах мигрени.

При посттравматических и послеоперационных состояниях при наличии воспаления диклофенак быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

Если лекарственное средство применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, диклофенак натрия существенно уменьшает потребность в них.

Раствор для инъекций Диклофенак-ЛФ особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого синдрома вследствие воспаления неревматического происхождения.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака натрия абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме, составляющие 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/мл), достигаются примерно через 20 минут. В случае внутривенной инфузии 75 мг диклофенака в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме составляют приблизительно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/мл). Более короткое время инфузии ведет к более высоким максимальным концентрациям в плазме, тогда как более длительные инфузии определяют концентрации плато, пропорциональные скорости инфузии через 3-4 часа. После внутримышечной инъекции или приема кишечнорастворимых таблеток, или применения суппозиториев, концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней.

Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как приблизительно половина активной субстанции метаболизируется при первом прохождении через печень (эффект "первого прохождения") в случае, когда лекарственное средство вводится перорально или ректально.

Распределение

99,7% диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация устанавливается через 2- 4 часа после времени достижения пикового значения в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через 2 часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается более высокой на протяжении 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке одной женщины, кормящей грудью. Количество, потребленное младенцем вместе с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/день.

Биотрансформация

Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но главным образом путем одно- и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак), большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуроновой кислоты. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака.

Выведение

Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ±SD). Конечный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы – 1-3 часа.

Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак имеет намного полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит практически неактивен.

Около 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронового конъюгата неизмененной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. Менее 1 % выводится в неизменном виде. Оставшаяся часть элиминируется в виде метаболитов через желчь с фекалиями.

Особые группы пациентов

Различий относительно возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции лекарственного средства не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия приводила к росту концентрации в плазме на 50 % по сравнению с молодыми здоровыми пациентами.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления активного вещества. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, уровни гидроксиметаболитов в плазме крови в стационарном состоянии приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако в итоге метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени параметры кинетики и метаболизма диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная, слегка желтоватая или слегка коричневатая жидкость.

Несовместимость: как правило, раствор для инъекций Диклофенак-ЛФ нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Использование для разведения растворов для инфузии натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки, представляет риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Не следует применять растворы для инфузии, отличные от рекомендованных.

Показания для применения

При внутримышечном введении

Лекарственное средство предназначено для лечения:

воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма; острых приступов подагры; почечной и печеночной колик; воспаления, боли и отеки после травм и операций; тяжелых приступов мигрени.

В виде внутривенной инфузии

Лекарственное средство предназначено для лечения или профилактики послеоперационной боли в условиях стационара.

Способ применения и дозировка

Дозу следует подбирать индивидуально. Побочные явления могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. "Меры предосторожности").

Диклофенак-ЛФ, раствор для инъекций, не следует применять более 2 дней. Если необходимо, лечение может быть продолжено другими лекарственными формами диклофенака натрия (например, таблетками, суппозиториями).

Каждая ампула предназначена только для одноразового применения. Раствор должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Любое неиспользованное содержимое должно быть утилизировано.

Внутримышечное введение

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции (что может привести к мышечной слабости, параличу мышц и гипестезии) необходимо соблюдать следующие правила.

Доза обычно составляет одну ампулу 75 мг в сутки, вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы с соблюдением правил асептики. В тяжелых случаях (например, колики) суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу (75 мг) можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака натрия (например, таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.

При приступах мигрени имеющийся клинический опыт ограничен применением следующим образом: лечение начинают как можно раньше назначением 1 ампулы (75 мг), при необходимости лечение продолжают суппозиториями в тот же день в дозе до 100 мг. Суммарная доза в первый день не должна превышать 175 мг. Нет данных о применении диклофенака более 1 дня при мигрени. Если необходимо продолжить лечение в последующие дни, следует ограничиться применением суппозиториев в суточной дозе до 150 мг, разделенной на несколько разовых доз.

Внутривенные инфузии

Раствор для инъекций не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Непосредственно перед началом внутривенной инфузии, в зависимости от необходимой ее продолжительности, содержимое одной ампулы лекарственного средства Диклофенак-ЛФ следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор, используемый для разведения, должен быть буферизирован раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4 % раствора ли 1 мл 4,2 %), взятым из только что открытого контейнера. Можно применять только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, то для инфузии его применять нельзя.

Приготовленные растворы для инфузий подлежат немедленному использованию. Рекомендовано два альтернативных режима дозирования:

Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли необходимо, вводить 75 мг беспрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости, лечение может быть повторено через несколько часов, но доза не должна превысить максимальную дозу 150 мг в сутки.

Для профилактики послеоперационной боли после хирургического вмешательства следует ввести нагрузочную дозу 25-50 мг путем инфузии продолжительностью 15 минут - 1 час, после этого необходимо применить непрерывную инфузию в дозе около 5 мг/час до максимально суточной дозы 150 мг.

Особые группы пациентов

Дети (в возрасте до 18 лет)

Дозировка раствора для инъекций диклофенака не подходит для применения у детей в возрасте до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте 65 лет и старше)

Для пожилых пациентов корректировка начальной дозы обычно не требуется. Вместе с тем, исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении лекарственного средства, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значимыми сердечно-сосудистыми факторами риска

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или неконтролируемой гипертонией терапия лекарственным средством Диклофенак-ЛФ, как правило, не рекомендуется. При необходимости лекарственное средство назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или со значительными факторами риска их развития только после тщательной оценки. В случаях, когда лечение, начатое раствором для инъекций, продолжается таблетками или суппозиториями, содержащими в качестве действующего вещества диклофенак натрия, более 4 недель – только в дозах ≤100 мг в сутки.

Пациенты с нарушениями функции почек

Лекарственное средство противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ<15 мл/мин/1,73 м2) (см. «Противопоказания»). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушениями функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у пациентов с нарушением функции почек (см. «Меры предосторожности").

Пациенты с нарушениями функции печени

Лекарственное средство противопоказано пациентам с печеночной недостаточностью (см. "Противопоказания"). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (см. "Меры предосторожности").

apteka.103.by


Смотрите также