Оригинальный препарат розувастатин


Аналоги Розувастатина: список дешевых заменителей препарата

Розувастатин – это синтетический корректировщик липидного баланса в организме. Он является избирательным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, синтезирующей мевалоновую кислоту, которая и есть предшественником формирования молекулы холестерина.

Медпрепарат воздействует на клетки печени, подавляя синтез молекул ЛПНП и ЛПоНП, а также активирует рецепторы, которые производят захват низкоплотных молекул липидов и транспортируют их обратно в печень для дальнейшего катаболизма. Розувастатин изготавливается в таблетках с дозировкой основного компонента розувастатина 10 и 20 мг.

Свойства Розувастатина

Средство назначается при:

  • гомозиготной генетической гиперхолестеринемии в дополнение к гиполипидемической диете;
  • гетерозиготной гиперхолестеринемии и первичной гиперхолестеринемии 2А типа по Фредриксону;
  • дислипидемии смешанного 2В типа по Фредриксону как дополнение к антихолестериновой диете;
  • в профилактических целях развития системных и кардиологических патологий.

Нельзя использовать Розувастатин при беременности, в педиатрии и при лактации, а также при таких нарушениях в организме:

  • аллергия на состав лекарства;
  • патологии печени тяжелой стадии;
  • почечная недостаточность;
  • миопатия.

Механизм действия статинов

Розувастатин вызывает достаточно много негативных реакций. Особенно активно реагирует пищеварительный тракт – изжога, тошнота с рвотой, диарея и метеоризм, а также опорно-двигательный аппарат – миалгия и рабдомиолиз, артралгия и миозит. Назначить терапию Розувастатином, а также подобрать эффективные аналоги может только врач.

Цены на Розувастатин и его аналоги

Лекарство относится к статинам последнего поколения и стоимость их достаточно высока. Существуют российские аналоги медпрепарата, которые дешевле оригинала, а также заменители препарата Розувастатина иностранного производства, которые стоят с ним в одной ценовой категории.

Наименование
медпрепарата
Доза основного компонента
в медикаменте (мг)
Количество (шт.) Цена
Розувастатин 10

20

40

100

30

30

1392-1400

854-900

1294-1315

Розулип 20 28 930-970
Мертенил 5

10

20

40

30

30

30

30

717-730

940-980

1367-1400

1528-185

Крестор 5

10

20

40

28

28

28

28

1028-1050

1521-1560

2062-2100

4161-4200

Вазилип 10

20

40

28

14

28

1035-1070

1890-2300

4550-4600

Зокор 20 28 1441-1500
Ливазо 1

2

2

4

30

30

100

28

2231-2270

2991-3000

7807-7850

4164-4200

Кардиолип 5

10

10

20

30

30

60

60

241-300

325-350

526-600

680-700

Аторвастатин-СЗ 20 30 206-230

Читайте также:

Структурные заменители

Структурными аналогами являются медпрепараты фармакологической группы статинов 4 (последнего) поколения на основе активного компонента розувастатина.

Розулип

Это медпрепарат, который  приводит в норму липидный обмен. Действие медпрепарата направлено на ингибирование ГМГ-КоА редуктазы, которая замедляет процесс синтезирования холестериновых молекул в клетках печени. Розулип увеличивает на поверхности печени количество рецепторов, которые производят захват холестерина ЛПНП в крови и транспортируют их в печень для уничтожения. Розулип производится в таблетках с большим диапазоном дозировок – от 5 мг до 40 мг.

Розулип используют в терапии таких болезней:

  • гиперхолестеринемия гомозиготного типа наследственной этиологии;
  • первичная гиперхолестеринемия в дополнение к гиполипидемической диете;

    Гиперхолестеринемия

  • дислипидемия в комплексе с диетическим питанием и увеличением активности;
  • системный атеросклероз в составе комбинированного лечения и диеты;
  • профилактика сосудистых и сердечных патологий, а также пациентам с сахарным диабетом, гипертензией, с алкогольной и никотиновой зависимостью, мужчинам после 45 лет и женщинам при климаксе.

Не используют Розулип в лечении пациентов с такими болезнями:

  • аллергия на медпрепарат;
  • гепатобилиарные патологии в острой фазе;
  • хронические тяжелые патологии почек и недостаточность;
  • миопатия и другие мышечные болезни.

Также не используют в лактационный период, при беременности и в детском возрасте. Первоначальная доза приема таблеток – 5-10 мг в день одноразово. Пациентам с тяжелыми формами гиперхолестеринемии в условиях стационара могут назначать 40 мг. При риске кардиопатологий и для лечения системного атеросклероза – дозировка 20 мг.

Применение Розулипа может вызвать нарушения в опорном аппарате, а также в органах пищеварения. Нередко возникает тромбоцитопения, аллергические реакции, расстройства нервной системы. Розулип вызывает много негативных эффектов, о которых необходимо обязательно сообщать врачу в период терапии.

Мертенил

Мертенил – это медпрепарат группы статинов на основе розувастатина, который способен восстановить липидный дисбаланс. Мертенил снижет показатель низкомолекулярной фракции ЛПНП холестерина, а также фракции триглицеридов. Кроме эффекта понижения «плохого» холестерина, Мертенил повышает высокоплотные липиды (ЛПВП), что способствует очищению плазмы крови от свободных жировых молекул.

Холестерин

Мертенил используют в терапии:

  • гомозиготной и гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии в дополнение к диетическому питанию;
  • дислипидемии, триглицеридемии;
  • системного склероза, тромбоза, кардиологических болезней;
  • гипертензии, сахарного диабета.

Также назначают Мертенил для профилактики развития патологий системы кровотока. Не назначают медпрепарат детям младше 14 лет, в лактационный период и при беременности, а также при:

  • лечении Циклоспорином;
  • риске развития мышечных патологий;
  • гепатобилиарных болезнях;
  • патологиях почек;
  • гиперчувствительности к компонентам в таблетках.

Стандартная дозировка для терапии гиперхолестеринемии – 5-10 мг одноразово в сутки. Дозировку можно откорректировать через месяц терапевтического курса, а также можно заменить лекарство на другой аналог Розувастатина.

Максимальная дозировка 40 мг используется в терапии только в крайнем случае и при лечении в стационаре. Также применять дозу можно при высоком риске развития кардиоваскулярных патологий, когда понижение фракции ЛПНП не происходит при лечении дозами ниже.

Побочные действия Мертенила идентичны с негативными эффектами Розулипа и Розувастатина.

Крестор

Крестор является оригинальным медпрепаратом группы статинов 4 поколения, который прошел все клинические и лабораторные исследования.

Крестор блокирует синтезирование холестериновых молекул за счет ингибирование коэнзим редуктазы, а также способствует увеличению количества рецепторов ЛПНП, которые повышают катаболизм холестериновых низкоплотных молекул. Медпрепарат изготавливается в таблетках с дозировкой розувастатина 5,10,20,40 мг.

Описание препарата

Крестор применяют в терапии таких нарушений в организме:

  • гомозиготный тип гиперхолестеринемии;
  • первичная гиперхолестеринемия в комплексе с гипохолестериновой диетой;
  • дислипидемия смешанного типа в дополнение к противохолестериновой диете;
  • сосудистые патологии, которые развиваются и прогрессируют по причине высокого холестерола;
  • для профилактики кардиоваскулярных нарушений и при риске развития инсульта и инфаркта.

Преимущества Крестора

Запрещен прием в педиатрии и женщинам детородного возраста без надежной контрацепции. Также не применяют Крестор в лечении беременных женщин и в лактационный период по причине прохождения розувастатина сквозь плацентарный барьер и диагностирования его в материнском молоке. Кроме этого, нельзя применять Крестор в лечении при:

  • терапии Циклоспорином;
  • аллергии на лекарство;
  • патологиях печени и почек в тяжелой форме;
  • предрасположенности к развитию миопатии и других патологий мышечных волокон.

Пить таблетки нужно не привязываясь к употреблению еды 1 раз в сутки. Дозировка для терапии гиперхолестеринемии – 5-10 мг. Увеличить дозировку или же сменить Крестор на другой дженерик Розувастатина можно только после 30-дневного терапевтического курса. Дозировку 40 мг можно применять при высоком риске развития инсульта и инфаркта, когда дозировки ниже не смогли снизить показатель холестерина.

Аналоги по терапевтическому действию

Аналогами Розувастатина являются статины, которые имеют одинаковое с ним терапевтическое направление, но разный действующий компонент в составе.

Вазилип

Вазилип изготавливается в таблетках на основе главного компонента – симвастатина. Медпрепарат применяется в дополнение к антихолестериновой диете при дислипидемии и всех типов гиперхолестеринемии.

Использование Вазилипа на 50% снижает риск развития летальных исходов при инсульте, инфаркте миокарда и коронарной недостаточности. Вазилип не используется при тяжелых патологиях печени, аллергии на симвастатин. Также не принимают в педиатрии, для понижения индекса холестерола у беременных женщин и в лактационный период.

Форма выпуска препарата Вазилип

С высокой осторожностью Вазилип назначают пациентам с алкогольной зависимостью и эндокринными нарушениями (диабет), при патологиях опорно-двигательной системы, эпилепсии, а также при острых инфекционных или вирусных болезнях.

Дозировки Вазилипа колеблются от 10 до 80 мг и зависят от патологии и стадии прогрессирования. Медпрепарат может назначить только врач по индивидуальной дозировке в соответствии с показателями липидного профиля и инструментальной диагностике. Стандартных доз приема лекарства не существует.

Вазилип может вызвать негативные реакции в организме:

  • запор, метеоризм, диарея, рвота, гепатит, панкреатит;
  • миалгия, миопатия, артралгия и рабдомиолиз;
  • бессонница, головокружение, снижение качества зрения;
  • брадикардия и аритмия, гипотензия.

Зокор

Гиполипидемический препарат группы статинов на основе активного компонента симвастатина назначают в лечении таких нарушений в организме:

  • системный атеросклероз, гипертензия;
  • ИБС и цереброваскулярное поражение мозга;
  • сахарный диабет;
  • гиперхолестеринемия и дислипидемия;
  • нарушения в периферическом кровотоке;
  • для профилактики кардиологических и системных болезней.

Сахарный диабет

Не назначают Зокор беременным и кормящим женщинам, а также детям до 10-летнего возраста. Запрещено принимать таблетки при таких болезнях:

  • аллергия на медпрепарат;
  • повышение трансаминаз;
  • болезни печени;
  • мышечные и костные болезни;
  • алкоголизм.

Таблетки нужно принимать 1 раз в сутки и желательно в вечернее время.

Первоначальная дозировка лекарства зависит от патологии и стадии ее развития и может варьироваться от 5 до 80 мг. Максимальная дозировка назначается при тяжелых патологиях и применяется в условиях стационара.

Лечение гиперхолестеринемии проводится дозировкой 20 мг, также с такой дозой проводят профилактику кардиологических болезней. Лечение Зокором должна сопровождать антихолестериновая диета.

Ливазо

Ливазо – это гиполипидемическое медикаментозное средство из группы статинов. Назначают для лечения таких нарушений в липидном обмене:

  • гиперхолестеринемия семейной и несемейной этиологии;
  • дислипидемия и триглицеридемия;
  • постинфарктный и постинсультный периоды;
  • атеросклероз и гипертензия;
  • стабильная стенокардия.

Показания и противопоказания к применению

Также медпрепарат назначают для профилактики сердечных болезней и патологий в кровотоке. Принимать лекарство необходимо одноразово в день по 1 таблетке с дозировкой 1 мг. Корректировку дозировки можно провести спустя 30 дней лечения и увеличить до 2 мг. Максимальная дозировка Ливазо в день – 4 мг. При нарушениях в печени дозировку 4 мг не применяют в лечении.

Читайте также:

Наиболее дешевые аналогичные средства

Цена аналогов зависит от страны-изготовителя. Многие статины производятся за границей, поэтому их стоимость очень велика. Но существуют отечественные аналоги, которые дешевле Розувастатина, но не уступают ему по эффективности.

Кардиолип

Кардиолип – это гиполипидемический медпрепарат, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы применяется только для взрослых пациентов. Используется для:

  • понижения общего индекса холестерола и фракции ЛПНП, а также для повышения фракции холестерина ЛПВП;
  • терапии гиперхолестеринемии семейного типа с гипертриглицеридемией или же без нее.

Также назначают Кардиолип в монотерапии и в комбинированном лечении с диетой при таких патологиях:

  • дислипидемия;
  • гипертриглицеридемия в дополнение к противохолестериновой диете;
  • атеросклероз, сахарный диабет и гипертензия;
  • профилактика сердечных патологий;
  • в постинсультный или же в постинфарктный период.

Не назначают медпрепарат при:

  • гиперчувствительности;
  • патологиях печени и почек в активной стадии;
  • миопатии и рабдомиолизе;
  • использовании в лечении фибратов и Циклоспорина.

Рабдомиолиз

Также не используют медикамент в лечении женщин в период лактации и при беременности, и детей до совершеннолетия.

С осторожностью применяют при:

  • хроническом алкоголизме;
  • гипотонии;
  • судорогах мышц.

Азиатам, пациентам после операций и старше 70 лет препарат также назначают с осторожностью. Лечение начинается с дозировки 10 мг, а после месяца терапии врач может повысить дозировку для дальнейшего лечения. Не назначают дозировку 40 мг пациентам, которые раньше не принимали статины.

Чем выше дозировка, тем больше риск развития побочного действия медикамента на организм.

Аторвастатин-СЗ

Аторвастатин – это статин 3 поколения российского производства с активным компонентом аторвастатином. Препарат является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, которая влияет на процесс синтезирования молекул холестерола в клетках печени.

Аторвастатин необходимо обязательно принимать в комплексе с антихолестериновой диетой. Назначается медпрепарат при таких болезнях:

  • гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия генетической этиологии;
  • дислипидемия и несемейная гиперхолестеринемия;
  • дисбеталипопротеинемия;
  • понижение общего индекса холестерина при атеросклерозе, гипертонической болезни и сахарном диабете.

Дозировка Аторвастатина

Запрещено назначать Розувастатин-СЗ женщинам при беременности, лактации, а также детям до 18 лет. Не используется лекарство и при таких нарушениях в организме пациента:

  • печеночные патологии и недостаточность;
  • дисфункция почек;
  • аллергия на состав лекарства.

С высокой осторожностью назначают:

  • при алкоголизме;
  • при эпилепсии;
  • после травмы или хирургического лечения;
  • пациентам старше 70 лет;
  • при заболеваниях костного и мышечного аппарата.

Начинают лечение Розувастатином с дозировки 10 мг. После месяца лечения нужно сделать лабораторный анализ, и врач примет решение о повышении дозировки, а также выборе между аторвастатином или розувастатином. Розувастатин-СЗ, как и все статины, вызывает побочные реакции в организме о которых сразу нужно сообщить врачу.

Читайте также:

Отзывы о выборе Розувастатина и его аналогов

Отзывы о Розувастатине и о других статинах всегда неоднозначны. Специалисты гоорят о высокой пользе таких препаратов, а пациенты иногда жалуются на побочные явления:

Бондаренко С.В., кардиолог: «Лечение статинами, в частности, наиболее популярным Розувастатином, в 2-3 раза снижает риски развития осложненных кардиологических заболеваний, а также снижает риск смерти при инфаркте. Среди аналогов Розувастатина хотелось бы отметить Крестор, Розулип и Аторвастатин, которые вызывают наименьшее количество негативных реакций в организме, так как имеют в основе максимально очищенное сырье».

Сергей, 59 лет: «Я на протяжении 2 лет принимаю Розувастатин для лечения атеросклероза. Холестерин снижается, и болезнь не прогрессирует. Более того, я потерял более десяти килограмм, чего уже давно не удавалось сделать. Выполнять работу стало легче, перестал так уставать».

Лариса, 57 лет: «У меня холестерин 9 ммоль/л, и мне врач назначила Розувастатин или Крестор на выбор. Так как Розувастатин был дешевле – купила его. За 3 месяца лечения холестерин снизился до 6 ммоль/л. Среди побочного действия хотелось бы отметить нечастое головокружение. Иногда оно более сильное, так что приходится полежать, чтобы прошло, иногда незначительное. Но польза однозначно выше».

Розувастатин относится к наиболее безопасным и эффективным статинам 4 поколения. Таблетки назначать может только врач, который также подберет аналоги. Розувастатин относят к тем медпрепаратам, которые запрещено принимать для самолечения.

pilyule.com

Розувастатин — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 17 октября 2017; проверки требуют 11 правок. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 17 октября 2017; проверки требуют 11 правок.
Розувастатин
Rosuvastatin
ИЮПАК (3R,5S,6E)-7-[4-(4-фторофенил)-2-(N-метилметансульфонамидо)-6-(пропан-2-ил)пиримидин-5-ил]-3,5-дигидроксигепт-6-еновая кислота
Брутто-формула C22H28FN3O6S
Молярная масса 481,539
CAS 287714-41-4
PubChem 446157
DrugBank DB01098
Фармакол. группа статины
АТХ C10AA07
МКБ-10 E78.078.0, E78.178.1, E78.278.2, I1010., I1515., I21.921.9, I24.924.9, I25.925.9, I6464., I7070., Z100100., Z81.281.2[1]
таблетки, покрытые оболочкой
Акорта, Крестор®, Мертенил®, Розарт, Розистарк®, Розувастатин кальция, Розувастатин Канон, Розувастатин-СЗ, Розукард, Розулип®, Роксера®, Тевастор®, Ро-статин
 Медиафайлы на Викискладе

Розувастатин (Rosuvastatin) — гиполипидемическое лекарственное средство ІV поколения из группы статинов. Разработан японской фармацевтической компанией Shionogi (англ.)русск., реализуется с 2003 года.

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеринов, включая холестерин. Розувастатин повышает количество печеночных рецепторов ХС-ЛПНП (холестерина липопротеинов низкой плотности) на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ХС-ЛПНП, и угнетает синтез ХС-ЛПОНП в печени, поэтому снижает общее количество частиц ХС-ЛПОНП (холестерина липопротеинов очень низкой плотности) и ХС-ЛПНП. Повышает содержание ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Уменьшает размеры атеросклеротической бляшки и увеличивает просвет сосудов. Снижает уровень С-реактивного белка.

Примерно 90 % выводится в неизмененном виде через кишечник, приблизительно 5 % выводится в неизмененном виде почками.

Гиперхолестеринемия. Рекомендуется использовать только после того как другие меры, такие как диета, физические упражнения и снижение веса не улучшили уровень холестерина в достаточной степени[2].

  • Гиперчувствительность к розувастатину
  • Заболевания печени в активной фазе
  • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
  • Одновременный прием циклоспорина
  • Периоды беременности или лактации
  • Непереносимость лактозы/дефицит лактазы (содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества)

Следующие препараты могут привести к негативным взаимодействиям в комбинации с розувастатином и должны быть обсуждены с лечащим врачом[3]:

  • Антикоагулянты: Варфарин (Мареван, Варфарекс) — увеличивается риск возникновения кровотечений;
  • h3-антигистаминные средства: Циметидин (Беломет, Гистодил®, Примамет®, Симесан) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов;
  • Иммунодепрессанты: Циклоспорин (Консупрен, Оргаспорин, Панимун Биорал, Сандиммун®, Экорал®) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Противогрибковые средства: Кетоконазол (Ливарол®, Низорал®, Микозорал®, Себозол®, Перхотал) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Дополнительные гиполипидемические средства: Клофибрат (Atromid-S), Фенофибрат (Tricor), Гемфиброзил (Lopid) — увеличивается риск побочных эффектов;
  • Препараты никотиновой кислоты: Ниацин, Niaspan, Niacor, Эндурацин — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Ингибиторы протеазы ВИЧ: Атазанавир (Реатаз), Ритонавир (Ринвир, Норвир), Лопинавир, Ритонавир (Калетра) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Диуретики: Спиронолактон (Верошпирон, Спирикс®, Альдактон, Верошпилактон, Урактон) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
  • Потребление алкоголя должно быть уменьшено во время приёма розувастатина, чтобы снизить риск развития повреждения печени[4].
  • Антациды (гидроксиды алюминия и магния), такие как Mylanta и Maalox, не следует принимать в течение двух часов после приёма розувастатина[4].
  • Сердечные гликозиды: Дигоксин (Новодигал) — концентрация дигоксина увеличивается.

Перед лечением пациенту рекомендуется диета, направленная на алиментарное снижение уровня холестерина. Принимается однократно в дозе 5, 10, 20 или 40 мг в виде таблеток.

Миалгия, миопатия, миозит, в редких случаях рабдомиолиз (в сумме встречаются в менее чем 4 % случаев от общего количества лиц принимавших розувастатин).

В марте 2012 года FDA обновила своё руководство для статинов, включив в него отчёты о случаях потери памяти, повреждения печени, повышенного сахара в крови, развития сахарного диабета 2 типа и повреждении мышц[5]. В новом руководстве указано:

  • FDA было установлено, что повреждения печени, связанные с использованием статинов, редко, но могут произойти.
  • Отчёты о случаях потери памяти, забывчивости и промежутках путаницы отмечены у всех статинов и во всех возрастных группах. Эти переживания редки, но пострадавшие часто сообщают о «нечёткости» в своём мышлении.
  • Небольшое увеличение риска повышенного уровня сахара в крови и развития сахарного диабета 2 типа были зарегистрированы с использованием статинов.
  • Некоторые препараты взаимодействуют со статинами таким образом, что увеличивает риск повреждения мышц (миопатии), проявляющееся необъяснимой мышечной слабостью и болью.

Один из наиболее изученных статинов. В исследованиях принимало участие более 170 тысяч пациентов. Использовались в том числе методы ультразвуковой внутрисосудистой диагностики. Доказано снижение частоты инфарктов, инсультов, общей смертности за счёт уменьшения размеров атеросклеротических бляшек. Продолжает интенсивно изучаться.

  • Annual Report and Form 20-F, Information 2004 (неопр.) (PDF) (недоступная ссылка). AstraZeneca PLC (2005). Дата обращения 11 октября 2012. Архивировано 13 мая 2005 года.
  • Annual Report and Form 20-F, 2003 (неопр.) (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Дата обращения 20 марта 2005. Архивировано 13 мая 2005 года.
  • Highlights of Prescribing Information (неопр.) (PDF) (недоступная ссылка). AstraZeneca PLC (2008). Дата обращения 11 марта 2009. Архивировано 17 декабря 2012 года.
  • McTaggart F., Buckett L., Davidson R., Holdgate G., McCormick A., Schneck D., Smith G., Warwick M. Preclinical and clinical pharmacology of Rosuvastatin, a new 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor (англ.) // Am J Cardiol (англ.)русск. : journal. — 2001. — Vol. 87, no. 5A. — P. 28B—32B. — doi:10.1016/S0002-9149(01)01454-0. — PMID 11256847.
  • Rosuvastatin bound to proteins in the PDB
  • Rosuvastatin (Crestor) Information (неопр.) (недоступная ссылка). eMedicineHealth (16 октября 2005). Дата обращения 11 октября 2012. Архивировано 15 июля 2006 года.
  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Rosuvastatin
  • Расширенная инструкция по применению препарата "Розувастин"

ru.wikipedia.org

Розувастатин - дешевые российские и импортные аналоги и заменители в таблетках

Розувастатин

Производитель: АТОЛЛ ООО (Россия)

Форма выпуска: Круглые таблетки белого цвета (5, 10, 20, 40 мг)

Действующее вещество: Rosuvastatin

Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Состав лекарства: розувастатин кальция 41.66 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 264.658 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 46.314 мг, кроскармеллоза натрия — 17.684 мг, повидон (поливидон К25) — 9.924 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.88 мг, магния стеарат — 3.88 мг

Краткое описание

Медицинский препарат Розувастатин синтетически корректирует липидный баланс организма. Это избирательный ингибитор гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, который синтезирует мевалоновую кислоту, так как она предшествует формированию холестериновых молекул. Основная цель, на которую оказывает свое действие лекарственное средство – печень. Оно замедляет образование липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью, увеличивая количество рецепторов ЛПНП, захватывающих низкоплотные липидные молекулы, и перемещает их в печень для последующей диссимиляции. Медпрепарат выпускается в таблетированной форме (10 и 20 мг).

Назначение лекарственного средства

  • Для профилактики заболеваний сердца и развития патологий;
  • При НГХС в качестве дополнительного препарата при диете, направленной на снижение холестерина;
  • При гиперхолестеринемии гетерозиготной либо первичной (2А) формы по Фредриксону;
  • При смешанной дислипидемии типа 2B, как антихолестериновая добавка к диетпитанию.

Розувастатин не назначается

  • при планировании/беременности и лактации;
  • в педиатрии;
  • при аллергической реакции на компоненты медпрепарата;
  • при тяжелых заболеваниях печени;
  • при почечной недостаточности;
  • при миопатии.

У Розувастатина большой список побочный эффектов. Негативное влияние на желудочно-кишечный тракт проявляется в появлении изжоги, тошноты и рвоты, метеоризма и диареи. Влияние на опорно-двигательную систему выражается в появлении рабдомиолиза и миалгии, миозита и артралгии. Выписать препарат либо его более эффективные аналоги для лечения может только лечащий врач.

Аналоги немного отличаются составом от Розувастатина, но показывают не меньшую эффективность при снижении уровня холестерина. Выбирать аналоги самостоятельно не рекомендуется, для этого стоит проконсультироваться с лечащим врачом. А в последующем применении соблюдать дозировку препарата для положительного эффекта при профилактике кардиологических заболеваний и атеросклероза.

Российские аналоги

Розувастатин-СЗ

Производитель: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО (Россия)

Форма выпуска: Таблетки круглой формы (5, 10, 20, 40 мг)

Действующее вещество: Rosuvastatin

Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Розувастатин-СЗ — рецептурный аналог, который нормализует жировую реакцию в организме. Его назначают при патологических процессах, когда накапливается холестерин.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимаются по назначению врача, когда прописанной диеты или немедикаментозных методов лечения недостаточно.
Используют:
— при гиперхолистеринемии;
— для профилактики атеросклероза;
— при сбое сердечно-сосудистой системы.
При приеме терапевтический эффект достигается через месяц и поддерживается при регулярном применении.

Акорта

Производитель: ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ ОАО (Россия)

Форма выпуска: Таблетки розового цвета (10, 20 мг)

Действующее вещество: Rosuvastatin

Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Акорта отечественный аналог, выпускается в виде светло-розовых таблеток. Медпрепарат употребляется внутрь в любое время суток.
Фармакологическое действие:
— диетическое дополнение к прописанному режиму приема пищи;
— чтобы приостановить развитие атеросклероза;
— в профилактических целях при сбое сердечно-сосудистой системы;
— применяют при нарушении жирового обмена.
Akorta попадает в организм и действует на печень, ею же и перерабатывается. Лекарство воздействует на понижение выработки холестерина. Средство доступно только через рецептурный отпуск.

Ро-статин

Производитель: АТОЛЛ ООО (Россия)

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: Rosuvastatin

Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Ро-статин выглядит как твердые желатиновые капсулы светло-серого оттенка. Таблетки являются заменой оригинальному препарату и препятствуют созданию холестериновых б

medzamena.ru

Статины. Лекарства от холестерина.

Что за лекарства статины?

Препараты, получившие название статинов, предназначены для такого воздействия на обмен веществ в организме, когда количество вызывающих атеросклероз липопротеинов (так называемого «плохого холестерина»)  в крови снижается, а препятствующих атеросклерозу  липопротеинов («хорошего холестерина») повышается.

Лечебный эффект статинов достигается путем воздействия на начальный этап синтеза холестерина в котором ацетат (уксусная кислота) превращается в мевалонат (мевалоновую кислоту). В этом превращении участвует фермент (биологический катализатор) ГМГ-КоА-редуктаза. Статины снижают его активность и, там самым, уменьшают продукцию мевалоната. Меньше мевалоната – меньше холестерина. 

Блокирование синтеза холестерина на раннем этапе не вызывает накопления промежуточных продуктов обмена веществ в этой многоступенчатой реакции, что во многом объясняет отсутствие токсических проявлений применения статинов. В РФ зарегистрированы следующие статины: ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин, питавастатин.

Ловастатин. Оригинальный производитель  Merck Sharp & Dohme. Оригинальное название Мевакор. Дженерики: Кардиостатин, Холетар, Апекстатин, Медостатин.

Ловастатин является продуктом ферментации грибков Aspergillus terreus и самым первым из статинов, одобренным к применению американским комитетом по пищевым и лекарственным продуктам (FDA) в 1987 г. В исследовании AF/Tex CAPS по первичной профилактике атеросклероза коронарных артерий, завершившемчя в 1998 г., ловастатин снижал уровни холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на 19% и 27% соответственно. Частота внезапной смерти, инфаркта миокарда, новых случаев стенокардии уменьшилась на 37% по сравнению с теми, кто получал плацебо. Исследование побудило врачей к назначению статинов с целью первичной профилактики ишемической болезни сердца. Препарат назначают в дозе 20-40 мг в день, применяют после ужина, поскольку синтез холестерина интенсивнее всего протекает ночью. Максимальный эффект развивается через 10 - 14 дней от начала лечения. Сейчас ловастатин практически не используется, что связано с появлением новых препаратов статинов. 

Симвастатин. Оригинальный производитель  Merck Sharp & Dohme. Оригинальное название Зокор. Дженерики: Атеростат, Вазилип, Веро-Симвастатин, Овенкор, Симвагексал, Симвакард, Симвакол, Симвалимит, Симвастол, Симвор, Симгал, Симло, Синкард, Зорстат.

Симвастатин по своей структуре сходен с  ловастатином и отличается от него наличием в молекуле одной метильной группы. Однако по своей активности симвастатин практически вдвое превосходит ловастатин. Эффективность симвастатина по предупреждению коронарных осложнений у больных высокого риска была доказана в многочисленных исследованиях, из которых самыми известными являются 4S и HPS. Частота сердечно-сосудистых осложнений в исследовании 4S снижалась на 34%, в исследовании HPS - на 24%, причем вне зависимости от исходного уровня холестерина. Симвастатин широко применяется в современной клинической практике и назначается в дозе 20-40 мг в день, принимается после ужина. Назначение симвастатина в дозе 80 мг в день не рекомендуется из-за высокой вероятности развития побочных эффектов (главным образом, повышения печеночных показателей и поражения мышц).

Правастатин Оригинальный производитель  Bristol-Mayer Squibb. Оригинальное название Правахол. Дженерики в РФ не продаются.

Правастатин, в отличие от ловастатина и симвастатина, является активной лекарственной формой, то есть начинает действовать непосредственно при всасывании в кровь. В исследованиях по первичной (WOSCOPS) и вторичной (LIPID) профилактике терапия правастатином сопровождалась снижением числа сердечно-сосудистых осложнений на 23-28%. Препарат назначают в дозе 20-40 мг в день, уровень ЛПНП снижается при этом на 25-26%. Правастатин выгодно отличается от других статинов тем, что не метаболизируется через систему цитохрома Р450, поэтому риск развития побочных явлений при комбинации его с другими препаратами минимален.

Флувастатин. Оригинальный производитель  Novartis. Оригинальное название Лескол. Дженерики в РФ не продаются.

Флувастатин - первый синтетический статин. В силу своего относительно слабого гиполипидемического эффекта препарат назначают в дозе 40-80 мг в день. В дозе 80 мг в день флувастатин снижает уровень холестерина на 22-24%, умеренно снижает уровень триглицеридов и незначительно повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). В силу того, что флувастатин метаболизируется через изоформу цитохрома Р450 2С9, он не вступает в конкурентный метаболизм с цитостатиками и не вызывает побочных явлений, наблюдаемых при назначении статинов, которые метаболизируются через изоформу Р450 ЗА4 (ловастатин, симвастатин, аторвастатин). Однако после появления розувастатина, который также метаболизируется посредством цитохрома Р450 2С9, стало возможным назначение и розувастатина для лечения пациентов, принимающих цитостатики. Вместе с тем флувастатин по-прежнему остается статином с наименьшей частотой развития осложнений при его приеме в сочетании с другими препаратами.

Статины последнего поколения

Аторвастатин. Оригинальный производитель  Pfizer. Оригинальное название Липитор (Липримар). Дженерики: Атомакс, Аторис, Вазатор, Липофорд, Липтонорм, Новостат, ТГ-тор, Торвакард, Торвас, Тулип.

Аторвастатин - синтетический статин, который в дозах 40-80 мг в день снижает количество ЛПНП на 40-50%. По сравнению с другими статинами лучше понижает уровень триглицеридов (на 19-30%). С аторвастатином проведено множество исследований, среди прочих по так называемой агрессивной липидснижающей терапии (MIRACL, PROVE IT-TIMI 22, TNT, IDEAL). В этих работах использование аторвастатина в дозе 80 мг в день приводило к выраженному уменьшению уровня ЛПНП, что обусловило вхождение в рутинную  клиническую практику целевого значения ЛПНП для пациентов самого высокого риска, равного 1,8 ммоль/л. Исследователи наблюдали существенное по сравнению с группами, получавшими средние дозы статинов, уменьшение частоты сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда, ишемический инсульт, нестабильная стенокардия, смерть от ишемической болезни сердца. Исследование REVERSAL стало первым, в котором с помощью внутрисосудистого УЗИ была показана возможность уменьшения атеросклеротической бляшки в коронарных сосудах при высокодозной терапии аторвастатином. Лекарство применяют в дозах от 10 до 80 мг в день. Высокие дозы препарата (40-80 мг в день) назначаются главным образом в случаях выраженного повышения холестерина, в частности, при семейной гиперхолестеринемии.

Большинство исследований по вторичной профилактике, по лечению пациентов с ишемической болезнью сердца, было выполнено с оригинальным аторвастатином (Липримар). Была доказана необходимость его использования у больных с сахарным диабетом, ишемическим инсультом, при гипертонической болезни и перед проведением баллонной ангиопластики и стентирования. Так, в исследование ASCOT, проводившемся в течение 5 лет, было включено 5168 больных с артериальной гипертензией. Аторвастатин снижал риск развития инфаркта миокарда на 36%, а риск развития всех сердечно-сосудистых осложнений и необходимость проведения ангиопластики - на 21%. В исследовании SPARCL изучаюсь возможность использования статинов у больных с инсультом. Было включено 4732 больных без ИБС, но с инсультом или преходящим нарушением мозгового кровообращения в анамнезе. Показано снижение риска повторных ишемических инсультов на 22%, коронарных событий – на 35%, повторных смертельных инсультов - на 43%. В исследовании CARDS изучалось влияние лечения аторвастатином у 2238 больных с сахарным диабетом 2 типа, без ишемической болезни сердца. У пациентов, получавших аторвастатин, риск сердечно-сосудистых осложнений снизился на 37%.

В 2014 г. Национальный институт здоровья и клинического совершенствования Великобритании (NICE) опубликовал клинические рекомендации по оценке сердечно-сосудистого риска и коррекции липидного профиля для первичной и вторичной профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. В 2016 г. эти рекомендации были обновлены. Аторвастатин в документе обозначен, как препарат первой линии для первичной и вторичной профилактики. В частности, аторвастатин в дозе 20 мг в день рекомендован для первичной профилактики у пациентов с 10-летним риском сердечно-сосудистых событий более 10%, в том числе для пациентов с сахарным диабетом, хронической болезнью почек, у пожилых людей (более 85 лет), а в дозе 80 мг в день - для вторичной профилактики у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В низких дозах аторвастатин также может использоваться при подборе лекарственной терапиии высоком риске побочных эффектов. 

Розувастатин. Оригинальный производитель  AstraZeneca. Оригинальное название Крестор. Дженерики: Акорта, Мертинил, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розукард, Розулип, Роксера, Сувардио, Тевастор.

Розувастатин, относится к синтетическим статинам последнего поколения. Наиболее важные результаты по предотвращению сердечно-сосудистых осложнений с помощью розувастатина были получены   в исследованиях ASTEROID, JUPITER и SATURN. В работе SATURN было впервые показано уменьшение атеросклеротической бляшки в коронарных артериях при продолжительном лечении розувастатином в дозе 40 мг в день. В исследовании JUPITER наблюдали снижение сердечно-сосудистых осложнений на 42% через 2,5 года терапии розувастатином в дозе 20 мг в день у лиц с нормальным уровнем ЛПНП, но с повышенным уровнем С-реактивного белка (более 2 мг/л). Эти результаты стали основанием для использования розувастатина в США и ряде стран Западной Европы с целью первичной профилактики у пациентов с высоким содержанием С-реактивного белка и наличием добавочного фактора риска сердечно-сосудистого заболевания. Максимальная доза розувастатина составляет 40 мг/сут. В дозе 80 мг/сут розувастатин не назначается из-за повышенной вероятности побочных эффектов в виде поражения мышц и повышения печеночных показателей (ACT, АЛТ).

Питавастатин. Оригинальный производитель  Kowa Pharmaceuticals. Оригинальное название Ливазо (Ливало). Дженерики: нет в продаже в РФ.

Питавастатин был произведен в Японии и появился в продаже в 2003 г. В настоящее время лекарство применяется в странах Европы, Азии и Америки. Молекула питавастатина отличается от других статинов. Ее строение обеспечивает лучшую фармакокинетику и эффективность для снижения ЛПНП при небольших дозах. В отличие от других аналогичных препаратов преобразование питавастатина в организме происходит минуя систему цитохрома Р450, обуславливая низкую частоту взаимодействий с другими лекарственными средствами. Питавастатин быстро выводится из печени в желчь, но подвергается рециркуляции внутри печени, что обусловливает его длительное действия. Питавастатин обладает выраженным эффектом увеличения ЛПВП (хорошего холестерина) с минимальным влиянием на обмен глюкозы. Главной особенностью этого современного статина является высокая эффективность в регуляции липидного профиля с низким взаимодействием с другими препаратами, что крайне выгодно для больных, вынужденных постоянно принимать несколько лекарственных средств. Стандартная начальная доза - 1 мг в день, но большинству пациентов необходима в два раза большая доза.  Изменять дозу рекомендуется с интервалом не менее 4 недель. Препарат может быть использован в любое время суток, независимо от приема пищи.

А есть ли что-нибудь поновее для снижения холестерина?

Есть.  И не просто что-нибудь, а целый новый класс лекарственных средств -  ингибиторы PCSK9. Это уже не статины, поэтому о них в отдеьной статье "Ингибиторы PCSK9: новая эра липидоснижающей терапии".

В 2018-19 гг. появились данные о высокой липидоснижающей активности бемпедоевой кислотыислоты. Появление коммерческих препаратов бемпедоевой кислоты ожидается уже в 2019 - 2020 гг.

Для более глубокого понимания роли и проблем применения статинов в современной кардиологии читайте наши статьи:

 

 

Добавить комментарий или задать вопрос

www.5u5.ru


Смотрите также