Лозартан амлодипин комбинация


Амлодипин + Лозартан — инструкция по применению

Амлодипина безилат

При приёме в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, и максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6–12 часов. Абсолютная биодоступность оценивается в диапазоне от 64 до 80 %. Приём пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Css достигается через 7–8 дней приёма. Объём распределения (Vd) составляет около 21 л/кг. Связывание с белками плазмы — 98 %.

Плазменный клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 30–40 часов. 10 % амлодипина и 60 % метаболитов выводится почками.

Амлодипина камзилат

Сравнительное исследование фармакокинетики амлодипина камзилата и референсного препарата амлодипина безилата при однократном приёме в дозе 5 мг показало схожие профили всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови, в среднем, составили 3,6 нг/мл для амлодипина безилата и 3,7 нг/мл — для амлодипина камзилата, а время их достижения составило соответственно 6,9 часа и 7,3 часа. Периоды полувыведения составили соответственно 42,2 часа и 39,3 часа. Полученные данные соответствуют инструкции по применению и литературным данным для амлодипина безилата. Таким образом, была показана биоэквивалентность амлодипина камзилата в дозе 5 мг оригинальному препарату амлодипина безилату в той же дозе.

Лозартан

При приёме внутрь, лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет около 33 %, максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме наблюдается через 1 и 3–4 часа, соответственно.

Как лозартан, так и его активный метаболит более чем на 99 % связываются с белками плазмы, главным образом — с альбумином. Объём распределения лозартана составляет 34 л.

Лозартан подвергается метаболизму первичного прохождения через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита, а также других, неактивных метаболитов. Около 14 % внутривенно введённой или принятой внутрь дозы лозартана превращается в его активный метаболит. При внутривенном введении или приёме внутрь 14C-меченного лозартана калия, большая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту. Минимальный наблюдавшийся в клинических исследованиях уровень биотрансформации лозартана до активного метаболита составлял 1 %.

Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 60 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс — 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приёме внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизменённом виде, и 6 % — в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при приёме внутрь в дозах до 200 мг.

При приёме внутрь, концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, с конечным периодом полувыведения около 2 часов и 6–9 часов соответственно. В дозе 100 мг при приёме 1 раз/сут, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме.

Лозартан и его метаболиты выводится почками и через кишечник с желчью. При приёме внутрь и внутривенном введении 14C-меченного лозартана у человека, 35 % и 43 % радиоактивности, соответственно, лозартана и его активного метаболита обнаруживается в моче, 58 % и 50 % — в кале.

Комбинация амлодипин + лозартан

В сравнительных клинических исследованиях совместного применения амлодипина камзилата и лозартана и применения комбинации амлодипина камзилата с лозартаном в дозах 5/50 мг и 5/100 мг, фармакокинетические показатели в обоих случаях совпадали как для амлодипина, так и для лозартана и его активного метаболита Е-3174. Была показана биоэквивалентность между комбинацией и совместным приёмом по значениям максимальной концентрации в плазме, AUC для амлодипина камзилата, лозартана и Е-3174 в обеих дозах, за исключением Cmax лозартана в комбинации 5/50 мг. Поскольку терапевтическая активность лозартана по большей части обусловлена его активным метаболитом, было заключено, что комбинация 5/50 мг терапевтически эквивалентна совместно назначаемым амлодипину 5 мг и лозартану 50 мг.

medum.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Антигипертензивный эффект препарата Лортенза может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными средствами. Поэтому одновременное применение различных гипотензивных средств должно быть обосновано.

Амлодипин

Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ считается безопасным.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антигипертензивного действия БМКК при одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а также при одновременном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Одновременное применение амлодипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 требует тщательного контроля симптомов артериальной гипотензии и периферических отеков. При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг в день и амлодипина в дозе 5 мг в день у пациентов пожилого возраста системная экспозиция амлодипина повышается на 60 %. Эритромицин при одновременном применении повышает Сmах амлодипина в плазме крови у молодых пациентов на 22 %, а у пациентов пожилого возраста - на 50 %. В то же время, сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови в еще большей степени.

Несмотря на то, что точной количественной оценки взаимодействия амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, Зверобоя продырявленного) не получено, на фоне их одновременного применения рекомендуется регулярный контроль АД.

Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызывать обострение течения ХСН.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного ддействия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с АГ не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

При внутривенном введении дантролена на фоне терапии амлодипином возможны коллапс, аритмии, снижение силы сердечных сокращений и гиперкалиемия.

Препараты кальция могут снижать антигипертензивное действие БМКК.

При одновременном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Однократный прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Лозартан

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратов калия и калийсодержащих заменителей соли может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других лекарственных средств (ЛС), влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, которые получали лечение Н11ВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), одновременное применение ингибиторов АПФ и/или АРА II, включая лозартан, может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности (ОПН). Обычно данный эффект обратим. НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект АРА II, включая лозартан. Поэтому антигипертензивный эффект АРА II может быть ослаблен при одновременном применении НПВП, в частности, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Таким образом, одновременное применение комбинации амлодипин / лозартан с НПВП необходимо проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС (одновременное применение ингибиторов АПФ и АРА II) у пациентов с атеросклерозом, ХСН или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней ассоциирована с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая ОПН) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп. Двойная блокада РААС возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек.

Одновременное применение лозартана с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин) и не рекомендуется у других пациентов.

Не отмечалось фармакокинетически значимых взаимодействий лозартана с такими лекарственными средствами как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал. Прием рифампицина, индуктора лекарственного метаболизма, снижает концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови.

В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3A4. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику лозартана при приеме внутрь.

Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана и повышает концентрацию лозартана в плазме крови, однако

фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не установлена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные свидетельствуют о том, что метаболизм лозартана до активного метаболита опосредуется преимущественно изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.

apteka.103.by

Лозартан в комбинации с амлодипином - C09DB06 | АТХ | Vidal.ru

Анатомо-Терапевтически-Химическая (АТХ) система классификации (ATC)

АТХ код: C09DB06

Входит в группу: C09DB - Антагонисты ангиотензина II в комбинации с блокаторами кальциевых каналов

Название: Лозартан в комбинации с амлодипином

Латинское название: Losartan and Amlodipine

Препараты группы

Амлотоп® Плюс

Таб., покр. плен. оболочкой 5 мг+50 мг: 15, 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-005148 от 29.10.18

Таб., покр. плен. оболочкой 5 мг+100 мг: 15, 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-005148 от 29.10.18

Таб., покр. плен. оболочкой 10 мг+100 мг: 15, 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-005148 от 29.10.18
Лозап® АМ

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг+100 мг: 10, 30, 100 или 300 шт.

рег. №: ЛП-001481 от 06.02.12 Дата перерегистрации: 16.07.19

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг+50 мг: 10, 30, 100 или 300 шт.

рег. №: ЛП-001481 от 06.02.12 Дата перерегистрации: 16.07.19

www.vidal.ru

можно ли принимать одновременно (совместимость)

Лозап и Амлодипин - современные средства для снижения давления. Они воздействуют на организм по-разному, но могут применяться в сочетании. Принимать при сердечно-сосудистых заболеваниях нужно согласно инструкции. Отзывы врачей и пациентов о совместном применении положительные, хотя в некоторых случаях возникают побочные реакции.

Лозап также как и Амлодипин является средством для снижения давления.

Характеристика Лозапа

Лозартан - действующее вещество данного препарата. Выпускается в дозировке 12,5, 50 или 100 мг. Оказывает антигипертензивное действие. После приема внутрь блокируются рецепторы ангиотензина 2. Средство воздействует только на рецепторы подтипа АТ1 и не является ингибитором АПФ. В течение 6 часов уменьшается давление и сопротивление току крови в сосудистой системе организма. Лозартан также выводит из организма мочевую кислоту, тормозит высвобождение альдостерона и уменьшает риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Лозартан - действующее вещество Лозапа.

Как действует Амлодипин

Препарат содержит одноименное действующее вещество с дозировкой 5 мг или 10 мг. Средство блокирует кальциевые каналы, усиливает приток крови к сердцу и способствует насыщению миокарда кислородом. В результате калий не попадает в клетки сердца, и происходит расширение сосудов. После приема лекарства нормализуется кровообращение, снижается давление, уменьшается нагрузка на сердечную мышцу. Сердце начинает лучше работать, и уменьшается риск появления стенокардии и других осложнений. Действовать средство начинает в течение 6-10 часов.

Совместный эффект Лозапы и Амлодипина

Оба препарата оказывают гипотензивное действие. Амлодипин расширяет сосуды и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Лозап препятствует повышению давления и предотвращает развитие тяжелых сердечно-сосудистых осложнений. Совместный прием препаратов позволяет быстро и на длительное время снизить давление.

Совместный прием препаратов позволяет быстро и на длительное время снизить давление.

Показания к одновременному применению

Назначают при длительном повышении давления. Совместный прием препаратов позволит за короткое время стабилизировать состояние при артериальной гипертензии и уменьшить риск развития тяжелых осложнений.

Противопоказания к Лозапу и Амлодипину

Совместный прием таблеток противопоказан при некоторых заболеваниях и состояниях, таких как:

  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • аллергия на лозартан или амлодипин;
  • тяжелые нарушения функции почек или печени;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия хронического характера;
  • нестабильные гемодинамические показатели после инфаркта миокарда;
  • шоковое состояние;
  • применение препаратов, которые содержат алискирен;
  • неспособность организма переваривать и усваивать молочный сахар;
  • лактазная недостаточность;
  • недостаточность всасывания глюкозы и галактозы;
  • детский и подростковый возраст;
  • повышенное содержание калия в плазме крови.

Запрещено начинать лечение совместно с гемодиализом и приемом алкогольных напитков. Осторожность нужно проявлять при сужении просвета почечных артерий, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, отеке Квинке в анамнезе, обезвоживании организма и пониженном давлении. Пациентам в пожилом возрасте и с гиперкалиемией препарат должен назначать врач.

Как принимать Лозап и Амлодипин

Принимать оба препарата необходимо после консультации у врача. Рекомендуемую дозу употребляют независимо от приема пищи и запивают водой. Необходимо увеличивать дозировку постепенно, чтобы добиться нужного терапевтического эффекта.

От давления

При артериальной гипертензии начальная дозировка в сутки - 5 мг Амлодипина и 50 мг Лозапа. Дозировка может быть повышена до 10 мг+100 мг. Если нарушено функционирование печени и снижен объем циркулирующей крови, дозировка лозартана должна быть уменьшена до 25 мг в сутки. При артериальной гипотензии средство не назначают.

От болезней сердца

Рекомендуемая суточная дозировка при болезнях сердца - 5 мг Амлодипина и 12,5 мг Лозапа. При хорошей переносимости дозировку можно увеличить до 10 мг+100 мг. При сердечной недостаточности нужно принимать с осторожностью.

Побочные действия

При одновременном употреблении могут возникать побочные реакции:

  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • повышенная утомляемость;
  • мигрень;
  • учащение сердцебиения;
  • расстройство желудка;
  • метеоризм;
  • затрудненное дыхание;
  • зуд кожи;
  • учащенное мочеиспускание;
  • отек Квинке;
  • анафилаксия.

Симптомы исчезают после отмены или снижения дозировки.

Мнение врачей

Алексей Викторович, кардиолог

Согласно исследованиям, оба препарата отлично сочетаются и дают эффект намного выше, чем плацебо. Амлодипин способствует расслаблению гладких мышц сосудов, а лозартан препятствует повышению давления. В комбинации они помогают предотвратить другие заболевания сердца и сосудов. Давление снижается вне зависимости от положения тела. При правильном применении уменьшается риск развития побочных эффектов. Прием не приводит к развитию тахикардии.

Елена Анатольевна, терапевт

Лозап и Амлодипин быстро всасываются. Активные метаболиты подвергаются биотрансформации в печени. При нарушениях функции печени и концентрации креатинина менее 20 мл/мин начинать лечение не следует. Препараты хорошо взаимодействуют, и эффект от совместного приема намного выше, чем от монотерапии. Осторожность нужно проявлять в пожилом возрасте и в случае тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы с нестабильной гемодинамикой.

Отзывы пациентов

Анастасия, 34 года

Внезапно появились проблемы с давлением. Удалось нормализовать состояние с помощью комбинации двух препаратов. Действовать лозартан и амлодипин при гипертонии начинают в течение часа. Постепенно исчезает напряжение в области головы, прекращается боль в висках, нормализуется сердечный ритм. По наблюдениям в течение 3 недель состояние улучшается, и можно прекращать лечение. Никаких побочных эффектов. Приемлемые цены и отличный результат.

saydiabetu.net


Смотрите также